Таблетки от малярии

Многие задаются целым рядом вопросов при планировании очередного путешествия: «Велик ли шанс заразиться малярией?», «Как избежать инфицирования?», «Есть ли надежные средства профилактики?», «Если укусил комар, нужно сразу бежать в больницу?», «В какие страны лучше не ездить?», «А я умру?», «И что такое вообще малярия?».

Скажу сразу, что статистика на данный момент времени, удручающая. Ежегодная заболеваемость (т. е. число вновь зарегестрированных случаев инфицирования) составляет, по различным оценкам, до 500 миллионов в год, при этом летально заканчиваются до 1 миллиона случаев (0,2%). До 90% инфицированных — жители Африки, в особенности центральных, южных и западных районов страны. Подавляющее большинство лиц, подвергшихся заражению — дети, беременные женщины и люди с низким иммунным статусом (в частности, ВИЧ-инфицированные).
мары печально известного рода Anopheles (Анофелес) обитают и в России, но это ничего не значит. Для размножения в их «тушке» малярийных плазмодиев, необходимы особые условия — должно быть постоянно очень тепло, желательно, чтобы рядом был водоем, скажем озеро или болото. Только в таких условиях комары начинают стремительно размножаться и активно обмениваться плазмодиями. Недаром малярию ранее обозначали как «болотную лихорадку».

Из вышесказанного следует, что если Вы не едете в Африку, Вы не беременная женщина и не ребенок, если у Вас есть хотя бы немного денег на лечение (или попросту оформлена страховка), боятся нечего. Нужно понимать, что умируают (что само по себе печально), как правило, только местные жители, у которых нет средств для получения надлежащей медицинской помощи. При все возрастающей устойчивости малярийных плазмодиев к современным (и не очень) лекарственным средствам, все же существуют эффективные способы лечения данного трансмиссивного заболевания. И это надо понимать.

Каковы же симптомы малярии? Они очень типичны — лихорадка до 38–40 градусов, носящая волнообразный характер с очередным повышением температуры на 3 или 4 день (так называемые, трехдневные и четырехдневные формы) и выраженнейшим ознобом, боли в суставах, рвота, увеличение печени и селезенки. Нередки сильнейшие головные боли. Это из того, что можно непосредственно наблюдать любому человеку, не будучи при этом врачом.


Особенность такова, что симптомы малярии могут и, как правило появляются, спустя какое-то время после инфицирования. Часто до 2–4 недель с момента укуса. Поэтому, что логично, малярией вы можете «заболеть» уже будучи в России, сразу и не поняв, что это такое. Обычно все думают, «мол простыл, грипп» и т. д. Помните, если Вы были в странах Латинской Америки, Африки или Юго-Восточной Азии, и у Вас появились вышеописанные симптомы, бегите к врачу! После того, как Вы скажете, что наслаждались пару-тройку недель экзотикой на берегах Индийского океана, Вам сделают немудренные анализы, которые подтвердят или не подтвердят диагноз. Тянуть не надо! Самолечением заниматься особенно!

Для тех, кто очень переживает и не хочет рисковать, существуют достаточно эффективные меры профилактики малярии. Самый простой способ — использовать репелленты, в которых обязательно должен содержаться диэтилтолуамид (ДЭТ). О его содержании можно судить по составу «средства от комаров и клещей». Оно выражается в процентах-, обычно это либо 7–10%, либо 20% и более. Для защиты на несколько часов подойдет репеллент с низким содержанием ДЭТ, для более длительной и надежной защиты — с 20% содержанием данного химического агента. Рекомендую именно второй вариант. Нет смысла использовать репеллент с очень высокой концентрацией ДЭТ, степень защиты он врдя ли увеличить, а вот получить раздражение кожи Вы сможете запросто.


Часто используют крем от загара и репеллент одновременно. Для этого сначала наносится крем от загара, затем репеллент. Да, кстати, какую форму выпуска лучше выбрать — спрей, лосьон или крем? Рекомендую, как и многие, любую форму, только при условии, что Вы не будете распылять ее из балончика, а равномерно нанесете на всю область кожи при поможи Ваших ладоней. При распылении аэрозоля можно пропустить участок кожи, и комар укусит именно туда.

Теперь самое интересное. Методы лекарственной профилактики. Выбор препаратов для этой цели не так уж и велик, как могло бы показаться. Существует ряд правил, которых просто необходимо придерживаться, если Вы все-таки решили проводить профилактический прием противомалярийных средств, и при этом у Вас не было возможности или желания обратиться к доктору, что само по себе неправильно. Не забывайте, что препараты данный группы, имеют целый ряд противопоказаний и побочных эффектов, я конечно же их перечислю, вкратце, но это не освобождает Вас от отвественности за собственное здоровье и здоровье близких для Вас людей.
мните, доза для детей до 14 лет, т. е. с массой тела менее 45 кг, ведется по особым таблицам для каждого конкретного препарата. Ни в коем случае не занимайтесь самодеятельностью! Нашли время — и к педиатру!. Кому нельзя принимать эти препараты? Беременным и кормящим женщинам, лицам с тяжелыми заболеваниями печени, почек, сердца. Препараты очень плохо сочетаются с алкоголем, вырастает токсичность как этанола, так и принимаемого Вами препарата. Люди, у которых в прошлом отмечались так называемые «идиосинкразические» (по-русски, реакции по типу «ну ни хрена себе, не ожидал, такого вообще не бывает») реакции, следует принимать противомалярийные препараты крайне осторожно.

Теперь о препаратах. Сначала будут указываться наименования действующего вещества, затем, в скобках, торговые названия (что спрашивать в аптеках).

Хлорохин («Делагил»). 250 мг действующего вещества (ДВ) в одной таблетке, в пачке 30 штук. Средняя стоимость (СС) в аптеках Москвы — 150–200 рублей. Схема профилактики (СП): в первую неделю по 2 таблетки (500 мг) 2 раза (например, в понедельник и четверг), затем по 2 таблетки 1 раз в неделю строгов один и тот же день (например, в понедельник). Начало профилактики (НП) — за 4 недели до отпуска, во время отпуска и 4 недели после отпуска.


Гидроксихлорохин («Плаквенил»). 200 мг ДВ, в пачке 60 штук. СС — 1000–1200 рублей. СП: начало профилактики за 2 недели до отпуска, во время отпуска и 8 недель после отпуска. Если не получилось начать профилактику своевременно, можно принять «ударную дозу» в 4 таблетки (800 мг) однократно накануне вылета. Принимают один раз в неделю, строго в один и тот же день по 1 таблетке (200 мг).

Мефлохин («Лариам»). 250 мг ДВ, в пачке 8 таблеток. СС — 750–850 рублей. СП: начало профилактики за 4 недели до отпуска, во время отпуска и 4 недели после отпуска. Принимать по 1 таблетке (250 мг) 1 раз в неделю.

Атовакуон-прогуанил («Маларон»). 250 мг+100 мг ДВ, в пачке 12 таблеток. СС — 4300–4600. СП: принимать по у таблетке й раз в день за 2 дня до поездки, каждый день во время поездки и в течение 7 дней после поездки.

Сульфадоксин + Пириметамин («Фансидар»). 500 мг+25 мг ДВ, в пачке 3 таблетки. СС — 200–300 рублей. СП: принять 2 таблетки за неделю до поездки, также по 2 таблетки 1 раз в неделю во время поездки и первые 6 недель после поездки.


Доксициклин («Юнидокс солютаб», «Доксициклин»). 100 мг ДВ, в пачке 20 таблеток. СС — 10–30 рублей (все для «Доксициклтна»). 100 мг ДВ, в пачке 10 таблеток. СС — 270–350 рублей (все для «Юнидокс солютаб»). СП: по 1 таблетке в день за 2 дня до поездки, в поездке принимать также по 1 таблетке 1 раз в день, по приезду домой продолжить прием в течение 4 недель ежедневно по 1 таблетке.

Таблетки от малярии

Итак, что мы имеем. Во-первых, кучу побочных эффектов от приема препаратов (тошноту, может быть даже и рвоту, головные боли, подергивание в мышцах, нарушения сна, ночные кошмары, диаррею, слабость, быструю утомляемость, головокружение и т. д.). Во-вторых, отсутствие 100% гарантии того, что профилактика реально сработает, если комар таки укусит. В-тертьих, потраченные деньги. В-четвертых, испорченный отдых. Подумайте заранее, а оно того стоит? Хотите ли Вы, да и готовы ли, принимать указанные препараты по профилактическим схемам? Пропуск одного-другого дня или недели приведет к бессмысленности принимаемых Вами мер.


Рекомендую в любом случае проконсультироваться с врачом. Заранее узнать об эпидемиологической обстановке в той стране, куда Вы собираетесь в поездку. Главное — не паниковать. Не забывайет, в конце концов, что есть такое понятие, как здравый смысл.

С любовью.

www.tourister.ru

Состав

В одной таблетке Лариама содержится 250 мг мефлохина (использованного в форме гидрохлорида), который дополнен вспомогательными веществами: полоксамером 3800, МКЦ, лактозы моногидратом, кукурузным крахмалом, кросповидоном, кальция аммония алгинатом, тальком и магния стеаратом.

Форма выпуска

В одной стандартной упаковке 8 таблеток – 2 блистера по 4 табл.

Фармакологическое действие

Таблетки Лариам обладают противомалярийным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лариам действует на бесполые внутриэритроцитарные формы заболевания у людей – малярии, среди них выделяют Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, Plasmodium vivax и Plasmodium ovale.

Кроме того, препарат эффективен, когда другие противомалярийные лекарства не справились, например: Хлорохин, Прогуанил, Пириметамин, комбинация Пириметамина и сульфаниламидов, так как возбудители оказались устойчивыми к ним.


В ходе исследований установлено, что была обнаружена резистентность к мефлохину возбудителя — P. falciparum преимущественно на территориях Юго-Восточной Азии, для которых характерна резистентность ко многим известным препаратам. Известны случаи перекрестной резистентности мефлохина с Галофантрином и мефлохина с Хинином.

Сведения о фармакокинетике: всасывание и распределение в организме

Биодоступность свыше 85%. Прием пищи ускоряет скорость / степень всасывания и увеличивает биодоступность приблизительно на 40%. Для достижения максимальной плазменной концентрации, которая примерно равна принятой дозе, необходимо от 6 до 24 часов. Чтобы достичь равновесной максимальной плазменной концентрации (1000-2000 мкг в 1 л) необходимо принимать дозу 250 мг раз в неделю 7-10 нед.

V распределения мефлохина составляет приблизительно 20 л на 1 кг. Мефлохин способен проникать в ткани, через плаценту и в минимальном количестве выделяться с грудным молоком. Связывание препарата с белками происходит на 98%. Для профилактической эффективности препарата до 95% необходимо, что концентрация мефлохина в кровотоке была не менее 620 нг/мл (концентрация в эритроцитах с малярийными паразитами в 2 раза больше).


Метаболизм

Мефлохин в человеческом организме преобразуется цитохромом Р450 ЗА4 до 2 метаболитов — карбоксимефлохину и гидроксимефлохину, основным из которых является — 2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновая карбоксикислота, которая оказывается неактивной по отношению к P. falciparum .

Выведение

Средняя продолжительность периода полувыведения — 3 нед. Выведение происходит преимущественно вместе с желчью и каловыми массами. Общий клиренс — 30 мл в 1 мин (преобладает печеночный). Вместе с мочой элиминируется 9 % неизмененного мефлохина и 4 % — основного метаболита.

Показания к применению

  • лечение неосложненных форм малярии, вызванных штаммами P. falciparum и другими возбудителями, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам;
  • малярия смешанной этиологии или возбудителем которой является P. vivax;
  • профилактика малярии у особ, отправляющихся в потенциально опасные регионы по малярии;
  • неотложная скорая помощь и самопомощь пациентам с подозрением на малярию.

Противопоказания

  • психоз, тревожное состояние или депрессия;
  • шизофрения;
  • судороги (в т.ч. записи в анамнезе);
  • лечение Галофантрином, а также назначение после применения мефлохина (возможно удлинение интервала QT угрожающее жизни);
  • реакции сверхчувствительности на компоненты препарата или близкие по действию лекарственные средства, например, Хинин, Хинидин.

Необходимо соблюдать осторожность, применяя при печеночной недостаточности, при эпилепсии (увеличивается риск судорог), в первый триместр беременности и период кормления грудью, у особ с психическими нарушениями, заболеваниями сердца, у детей до 6 мес. и массой до 5 кг, а также пожилым пациентам — старше 65 лет.

Побочные действия

При лечении острой малярии возможны побочные эффекты, являющиеся признаками основного заболевания.

Частые побочные реакции

Наиболее частые побочные действия обычно имеют слабовыраженный характер, их проявления уменьшается при продолжении терапии. Среди них: тошнота, рвота, боли в животе и головные боли, недержание кала, диарея, нарушения равновесия, головокружение, сонливость, бессонница, кошмарные сны.

Редкие побочные действия со стороны различных систем и органов

  • депрессия, сенсорная и моторная нейропатия, энцефалопатия, парестезии, атаксия, судороги, тремор, возбужденность, тревожность, беспокойство, панические атаки, спутанность сознания, ухудшение памяти, галлюцинации, психотические, агрессивные и параноидальные реакции, суицидальные идеи;
  • пониженное или повышенное артериальное давление, приливы, тахикардия, брадикардия, аритмия, сердцебиение, экстрасистолия, транзиторные нарушения системы проводимости сердца, AV блокада;
  • кожная сыпь, крапивница, зуд, экзантема, эритема (в т.ч. мультиформная экссудативная), отек, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона;
  • миастения, миалгия, артралгия;
  • возможны нарушения зрения, вестибулярного аппарата и слуха;
  • лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, снижение гематокритного числа;
  • слабость и лихорадка, увеличение потливости, ощущение озноба, утрата аппетита;

Из-за длительного периода выведения мефлохина побочные реакции могут сохраняться и развиваться несколько недель после приема последней дозы препарата.

Лариам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать перорально внутрь, запивая не менее 200 мл жидкости, после полноценного приема пищи, в несколько приемов. Таблетки необходимо глотать целиком, они горькие и слегка жгучие. Если ребенок или пациент не способен проглотить целую таблетку, то её можно растолочь и добавить в питье.

Применение в целях профилактики малярии

Доза для взрослых и детей (при массе тела до 45 кг) составляет не более 5 мг на 1 кг 1 раз в неделю (в определенный день). Если масса тела в пределах 30–45 кг, то доза — 3/4 табл.; 20–30 кг — 0,5 табл.; 10–20 кг — 0,25 табл., 5–10 кг — не более 0,125 табл. Если масса тела менее 5 кг, то по возможности, дозу рассчитывать и выдавать должен фармацевт.

Впервые принимают Лариам перед поездкой в потенциально опасный по малярии регион обычно за неделю, в противном случае рекомендована ударная терапия — недельную дозу принимают 3 дня подряд, а затем переходят на стандартную систему дозирования. Для снижения риска возникновения малярии после выезда из опасного региона проводят профилактику еще на протяжение 4 нед. Если пациент проходит терапию другими лекарственными средствами, то необходимо начать профилактику минимум за 2–3 недели до отъезда для того, чтобы удостовериться в безопасности комбинирования препаратов.

Схема лечения Лариамом

Стандартная суммарная доза для достижения терапевтического эффекта 20–25 мг/кг отличается в зависимости от веса пациента и по разному распределяется (приняв суммарную терапевтическую дозу за 2–3 раза с интервалом примерно 6–8 ч можно предупредить побочные реакции).

Для взрослых и особ свыше 60 кг – 6 табл. (за 3+2+1 приема), при массе тела 45-60 кг – 5 табл. (за 3+2 приема). Если масса тела в пределах 30-45 кг суммарная доза составляет 3-4 табл. (за 2+2 приема), 20–30 кг — 2-3 табл. (2+1 прием); 10–20 кг — 1-2 табл., 5–10 кг — 0,5-1 табл.

Особенности дозирования в отдельных случаях

  • при сниженном иммунитете, а также жителям эндемичных регионов по малярии достаточно меньшей суммарной дозы;
  • при возникновении рвоты в течение 30 мин после приема таблеток назначают повторно полную дозу, если спустя 30–60 мин – дополнительную половинную дозу;
  • если возбудитель малярии P. vivax, то в целях устранения печеночных плазмодиев проводят профилактику рецидивов при помощи производных 8-аминохинолина (к примеру, Примахина);
  • если после полного курса лечения в течение 48–72 ч не наступает улучшение или в ходе профилактики развивается малярия – врач должен рассмотреть вопрос о смене препарата;
  • в тяжелых случаях острой малярии Лариам можно принимать после 2–3 дневной терапии Хинином (в/в), выдерживая интервал между препаратами не менее 12 часов во избежание проявлений большинства лекарственных взаимодействий;
  • в регионах, где возбудители обладают полирезистентностью может быть эффективно начальное лечение препаратом — Артемизинином либо его производными, а затем, по возможности, проводят терапию Лариамом.

Самопомощь

Необходимо принять начальную дозу – не менее 15 мг на 1 кг веса. Например, при весе более 45 кг — 3 таблетки (750 мг). Если в дальнейшем медицинская помощь все равно недоступна и отсутствуют нежелательные побочные реакции, то через 6–8 часов следует принять вторую половину суммарной дозы — 2 табл. (500 мг). Если вес более 60 кг, то через 6–8 ч дополнительно принимают еще 1 таблетку.

Чтобы подтвердить или исключить диагноз нужно обратиться к врачу даже, если самочувствие хорошее.

Передозировка

Характерные симптомы

Более выраженные побочные эффекты.

Первая помощь и лечение

  • вызвать рвоту;
  • провести промывание желудка;
  • симптоматическое лечение;
  • интенсивные поддерживающие мероприятия ССС;
  • контроль гемодинамических показателей и картины ЭКГ;
  • оценка нервно-психического статуса в течение первых суток.

Взаимодействие

  • С Хинином, Хинидином и Хлорохином могут возникнуть изменения на ЭКГ и повыситься риск судорог.
  • Антиаритмические средства, β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, антигистаминные средства, Н1-гистаминные блокаторы, трициклические антидепрессанты и фенотиазины влияют на сердечную проводимость и могут сыграть роль в увеличении интервала QTс.
  • В связи со снижением концентрации в плазме Карбамазепина, вальпроевой кислоты, Фенобарбитала, фенитоина — снижается эффективность этих противосудорожных препаратов, что может потребовать коррекции их дозы.
  • В комбинации с пероральными живыми брюшнотифозными вакцинами снижается их иммуногенность, поэтому вакцинацию рекомендуется провести за 3 дня до терапии Лариамом.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

  • закрытая упаковка;
  • сухое место;
  • температурный режим до +30 °C.

Срок годности

Может храниться 3 года.

При беременности и лактации

Применение в I триместр беременности и во время лактации возможно лишь в случае, когда потенциальная польза для матери больше риска для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время приема препарата и 3 месяца после должны использовать средства надежной контрацепции. Однако, если наступила беременность — показаний к прерыванию нет.

Аналоги Лариама

Аналоги с активным веществом – мефлохином:

  • Ларимеф;
  • Мефахин.

Отзывы о Лариаме

Лариам – достаточно популярный препарат, его часто назначают для профилактики малярии при выезде за границу в эндемические опасные регионы. Однако, возбудители малярии в разных странах несколько отличаются (к примеру, в Шри-Ланке), потому профилактику или лечение должен назначать врач, который профессионально оценит ситуацию, сможет подобрать дозу или порекомендовать другой противомалярийный препарат, а также учтет риски лекарственного взаимодействия если пациент принимает прочие лекарства.

Цена Лариама, где купить

Купить Лариам в аптеке можно по цене от 845 руб.

medside.ru

Классификация

Когда врач подбирает лечение малярии, он руководствуется такими показателями как возраст пациента, состояние его организма, и, в первую очередь, вид паразита, а также стадия его развития. Происходит это потому, что все лекарства от малярии воздействуют на ту или иную стадию жизненного цикла паразита. По этому же признаку их разделяют на несколько групп:

  1. Гистошизотропные негативно воздействуют на паразитов, находящихся в печени, то есть во внекровяной стадии развития;
  2. Гематошизотропные – воздействую на паразитов, которые уже вышли в кровь (внешне их действие проявляется как купирование или предотвращение приступа симптоматики);
  3. Гаметоцидные уничтожают и предотвращают передачу половых форм плазмодия;
  4. Гипнозоитоцидные препараты от малярии воздействуют на особи, находящиеся в печени в состоянии покоя, вызывая их гибель (именно эти особи способны вызывать рецидивы заболевания при заражении некоторыми типами паразитов).

В отдельную группу можно выделить лекарства, которыми ведется профилактика малярии. Часто это те же средства, что используются для лечения, но назначаемые в меньших дозировках.

Хлорохин и амодиахин

Гематошизотропный препарат, предотвращающий развитие симптоматики из-за паразитов, вышедших в кровь и прикрепившихся к мембранам эритроцитов. Он убивает этих плазмодиев путем проникновения и накопления в лизосомах паразита. В них запускается активная выработка гемозоина, который и убивает плазмодиев.

Препарат хорошо действует на формы Вивакс, Овале, Малариа. Также, на некоторые виды Фальципарума – те, что чувствительны к хлорхинину (в настоящее время выявлены мутировавшие штаммы, которые к данному препарату не чувствительны). Но на латентные и тканевые формы Вивакс и Овале он не действует.

Имеет ряд побочных эффектов:

  1. Тошнота и рвота;
  2. Беспокойство, панические атаки;
  3. Изменения в зрении – смазанность, расплывчатость;
  4. Гипотензия;
  5. Кожный зуд на разных частях тела.

Хлорохин

Считается, что данный препарат при беременности относительно безопасен и его назначают беременным женщинам. Другие таблетки от малярии более опасны, а если сравнивать потенциальный вред для плода от малярии и от препарата, то его использование становится оправданным. Выводится препарат преимущественно почками, оказывая на них достаточно сильную нагрузку. Достигает необходимой концентрации в лизосомах паразита уже спустя 2-3 часа после приема.

Амодиахин почти аналогичен предыдущему препарату. Имеет все те же показания и побочные эффекты, а также аналогичный спектр действия. Однако он может воздействовать (в некоторой степени) и на устойчивые к предыдущему лекарству формы Фальципарума. Однако такое преимущество сохраняется недолго. Применения данного лекарства от малярии в течение длительного времени вызывает токсический гепатит. Потому в настоящее время оно практически не применяется.

Хлорохин применяется внутрь перорально. В первый день лечения 1 г однократно и спустя 7 часов еще 500 мг. Во второй и третий день лечения – однократно и за один прием по 750 мг. Для профилактики принимается два раза в неделю по 500 мг в течение первой недели, а затем еще два раза по той же дозировке в один и тот же день недели (то есть, с интервалом 7 дней). От применения амодиахина в настоящее время отказались.

Хлорохин содержат таблетки от малярии Делагил. Стоимость 30 таблеток находится в пределах 200 рублей (при дозировке 250 мг).

Ариламиноалкоголи

В эту группу относят действующие вещества – производные хинина (хинидин, мефлохин) и собственно хинин. Это гематошизотропные препараты, то есть действующие на той стадии заболевания, когда паразиты уже вышли в кровь. Они назначаются при остром течении болезни для купирования симптоматики и постепенной победы над болезнью. Характеризуются быстрым воздействием, что также ценится при лечении острой формы болезни.

Данное лекарство исключительно слабо действует на другие стадии заболевания, потому не применяется в иных случаях. Однако оказывает и слабое шизонтоцидное воздействие на паразитов, за исключением видов Малариа и Вивакс. По этой причине, хотя данными средствами с успехом выполняется лечение малярии, для профилактики они не используются.

preparaty-ot-malyarii

Хинин назначается тогда, когда инфекция устойчива к хлорохину. Он способствует быстрому снятию симптоматики. Первое введение происходит внутривенно, далее назначается для употребления перорально.

Препараты могут приниматься при беременности, так как считаются относительно безопасными. Из побочных эффектов выделяют гипогликемию, гипотензию и цинхонизм. Эти побочные эффекты не являются показанием к отмене лекарства.

Мефлохин немного отличается от хинина и также воздействует на паразитов в крови. Действует на возбудителей всех типов, даже тех, которые устойчивы к другим лекарствам против малярии. Может применяться для профилактики. Запрещен прием препарата в первом триместре беременности, так как считается, что это ведет к развитию патологий у плода.

Галофантрин – еще одно лекарство из этой группы. Имеет слабую всасываемость при приеме перорально, которая повышается в случае употребления вместе с жирной пищей. Побочные эффекты слабые и не беспокоят пациентов. Однако, известны случаи, когда наступали тяжелые и даже летальные аритмии (достаточно редко).

Наиболее популярен из этой группы препарат на основе мефлохина Лореам. Если иммунитет пациента сильно снижен, а масса его тела более 45 кг, то необходимо рассчитывать его дозировку как 20-25 мг на кг веса в сутки. Если иммунитет снижен умеренно, то можно обойтись дозировкой 15 мг на кг веса в сутки. В течение получаса не должно быть рвоты. Если она все же возникла, то нужно принять еще половину дозировки через полчаса — час после первичного приема. Улучшение состояния должно происходить в следующие 48-72 часа. Если этого не происходит, то назначается другое лекарственное средство.

Стоимость препарата относительно не высока. В зависимости от дозировки и количества таблеток она находится в пределах от 420 до 850 рублей.

Антифолаты

Мефлохин

В эту группу входят сульфонамиды, которые ингибируют обмен фолатов у паразита. В результате этого наступает его гибель. Используются лекарства, как для лечения, так и для профилактики, так как воздействуют на все стадии цикла развития паразитов. Могут применяться при резистентности возбудителя к лечению другими типами средств.

Не рекомендуется использовать препарат на поздних стадиях беременности в виду вероятности развития у новорожденного ядерной желтухи. Также его нельзя употреблять во время лактации и использовать для лечения новорожденных.

8-Аминохинолины

Основным препаратом данной группы является Примахин. Хорошо действует на паразитов тогда, когда они находятся в не размножающейся стадии. Обладает антирецидивными характеристиками при заражении паразитами Вивакс и Овале, а также это единственный препарат, способный оказать гаметоцидное воздействие на паразитов Фальципарум.

Примахин назначается для приема внутрь перорально. Всем людям старше 15 лет по 27 мг в сутки ежедневно. Детям до 1 года – 2,25 мг, от 1 до 2-х лет – 4,5 мг, от 2-х до 4-х лет 6,75 мг. От 4-х до 7-ми лет – по 9 мг, от 7-ми до 12 лет – 13,5 мг и от 12-ти до 15-ти лет – 18 мг. Длительность курса лечения, обычно, составляет 14 дней.

Примахин не обладает ярко выраженными побочными эффектами. Особенно хорошо его переносят представители европеоидной расы. Значительно сильнее побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут проявляться у представителей других рас. По этой причине для их лечения он назначается реже.

parazitsos.ru

П N016036/01

Торговое название препарата

Лариам®

Международное непатентованное название

Мефлохин

Химическое название

(RS)-[2,8-бис(трифторметил)хинолин-4-ил][(2SR)-пиперидин-2-ил]метанола гидрохлорид

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: мефлохин 250 мг (в виде мефлохина гидрохлорида 274.09 мг);

вспомогательные вещества: полоксамер 3800, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон, кальция аммония алгинат, тальк, магния стеарат.

Описание Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, со скошенным краем. На таблетке с обеих сторон нанесены две взаимно перпендикулярные риски, делящие таблетку на четыре части. С одной стороны таблетки в трех частях гравировка RO-C-HE, в четвертой части – шестиугольник (гексагон).

Диаметр таблетки: 11.5 – 12.7 мм; толщина таблетки: 3.3 – 4.1 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противомалярийное средство

Код АТХ [P01BC02]

Фармакологическое действие

Лариам® действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Не активен в отношении печеночных стадий паразитов. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами.

Для P. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину, в основном, в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином.

Препарат не вызывает гемолиза, связанного с недостаточностью глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность мефлохина после приема внутрь не оценивалась (отсутствует внутривенная форма выпуска). Биодоступность таблетированной формы составляет свыше 85% от таковой при приеме раствора внутрь. Прием пищи существенно ускоряет скорость и увеличивает степень всасывания на 40%. Среднее время достижения максимальной концентрации мефлохина после разового приема — 17 часов (6-24 часа). Максимальные концентрации в плазме в мкг/л примерно равны принятой дозе в мг (например, разовый прием 1000 мг дает максимальную концентрацию около 1000 мкг/л). После приема 250 мг один раз в неделю равновесная максимальная плазменная концентрация, равная 1000-2000 мкг/л, достигается через 7-10 недель. Для достижения 95% эффективности профилактики необходима концентрация мефлохина в крови, равная 620 нг/мл.

Распределение

Объем распределения мефлохина 20 л/кг, что указывает на проникновение препарата во многие ткани. Накапливается в эритроцитах, внутри которых находятся малярийные паразиты, в концентрациях примерно вдвое превышающих плазменные. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение с грудным молоком, по-видимому, минимальное (см. раздел «Беременность и период кормления грудью»). Связь препарата с белками плазмы 98%.

Метаболизм

Метаболизм мефлохина большей частью осуществляется в печени при участии цитохрома Р450. В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что мефлохин метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4 с образованием 2 метаболитов: основного метаболита — 2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновой карбоксикислоты и спирта. Основной метаболит неактивен в отношении P. falciparum, появляется в плазме через 2-4 часа после разового перорального приема препарата, его максимальные концентрации в плазме на 50% превышают таковые мефлохина и достигаются через 2 недели. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. Площадь под кривой «концентрация-время» основного метаболита в 3-5 раз превышает аналогичный показатель для исходного препарата. Другой метаболит, спирт, присутствует в очень малых количествах.

Выведение

Средний период полувыведения мефлохина — 3 недели (от 2 до 4 недель), не меняется при проведении длительной противомалярийной профилактики. Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно с желчью и калом. Общий клиренс, большую часть которого составляет печеночный, равен 30 мл/мин. Выведение неизмененного мефлохина и его основного метаболита с мочой составляет около 9% и 4%, соответственно. Другие метаболиты в моче не обнаруживаются.

Фармакокинетика в особых случаях

Дети и больные старческого возраста

Возраст не влияет на фармакокинетику мефлохина.

Почечная недостаточность

Фармакокинетические исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились, поскольку с почками выводится очень малое количество препарата. В сколько-нибудь значимых количествах мефлохин и его основной метаболит с помощью гемодиализа не выводятся. Коррекции дозы для больных на гемодиализе не требуется.

Печеночная недостаточность

У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме повышаются.

Беременность не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику мефлохина.

Раса

Фармакокинетические различия имеют очень небольшое клиническое значение по сравнению с иммунным статусом инфицированного пациента и чувствительностью возбудителя.

Показания

Лечение легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам, P. vivax и малярии смешанной этиологии.

Профилактика малярии у лиц, отъезжающих в опасные по малярии регионы, особенно, в регионы с высоким риском инфицирования штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам.

Неотложная терапия (самопомощь): самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию, если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мефлохину, любым компонентам препарата или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину).
Совместное назначение с галофантрином, прием галофантрина после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего.
Совместное назначение с кетоконазолом, прием кетоконазола после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего.
Депрессия, психозы, шизофрения, тревожные состояния, судороги (в т.ч. в анамнезе).

С осторожностью

Печеночная недостаточность, период кормления грудью, эпилепсия, психические заболевания, возраст до 6 месяцев, масса тела до 5 кг, заболевания сердца, возраст старше 65 лет. В комбинации с хинином и хинидином.

Беременность и период кормления грудью

Препарат категории С (по классификации FDA – U.S. Food and Drug Administration).

При назначении мефлохина в дозах, в 5-20 раз превышающих терапевтические для человека, он оказывал тератогенное действие у мышей и крыс и эмбриотоксическое действие у кроликов. Однако, опыт клинического применения препарата Лариам® не выявил у него никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Тем не менее, Лариам® следует назначать в первом триместре беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течении всего времени приема мефлохина и 3 месяцев после его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии препаратом Лариам® показаний к ее прерыванию нет.

Активность небольших количеств мефлохина, попадающих в грудное молоко, неизвестна. При лактации препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери не превышает потенциальный риск для ребенка. У детей на грудном вскармливании, матери которых принимали Лариам®, побочные реакции не отмечены.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема.

Мефлохин имеет горький и слегка жгучий вкус. Таблетки следует глотать целиком. При назначении детям или лицам, которые не могут проглотить таблетку целиком, ее можно растолочь и растворить в небольшом количестве воды, молока или другого напитка.

Вплоть до приема таблетки не следует вынимать из блистера, поскольку они чувствительны к влаге.

Профилактика

Взрослым и детям с массой тела более 45 кг — 5 мг/кг (250 мг, 1 таблетка) 1 раз в неделю. Взрослым и детям с массой тела 30-45 кг — 3/4 таблетки; 20-30 кг — 1/2 таблетки; 10-20 кг — 1/4 таблетки и при массе тела 5-10 кг – 1/8 таблетки (приблизительная часть таблетки из расчета 5 мг/кг массы тела. Точные дозы препарата для детей с массой тела менее 10 кг по возможности должны готовиться и выдаваться фармацевтами).

Еженедельные дозы препарата Лариам® следует принимать всегда в один и тот же день недели. Первый раз препарат следует принять не менее чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата, состоящую из недельной дозы препарата Лариам®, в течение 3 дней подряд, а затем перейти на стандартный режим дозирования. Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 недель. Если пациент принимает другие лекарственные средства, желательно начинать профилактику за 2-3 недели до отъезда, чтобы убедиться в хорошей переносимости одновременно принимаемых препаратов.

Лечение

Рекомендованная суммарная терапевтическая доза мефлохина составляет 20-25 мг/кг.

Масса тела (кг)

Суммарная доза

Распределение дозы на приемы*

5-10

10-20

20-30

30-45

45-60

>60

1/2 — 1 таблетка

1-2 таблетки

2-3 таблетки

3-4 таблетки

5 таблеток

6 таблеток

2 + 1 таблетки

2 + 2 таблетки

3 + 2 таблетки

3 + 2 + 1 таблетки

* Распределение суммарной терапевтической дозы на 2-3 приема с интервалом 6-8 часов может уменьшить частоту и степень тяжести побочных действий.

Опыта применения суммарных доз, превышающих 6 таблеток, у лиц с избыточной массой тела, нет.

Дозирование в особых случаях

Для лиц со сниженным иммунитетом, жителей эндемичных по малярии регионов может оказаться достаточной меньшая суммарная доза.

Если в пределах 30 минут после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу препарата Лариам®. Если рвота возникает через 30-60 минут после приема, дополнительно назначают половину дозы.

После лечения малярии, вызванной P. vivax, для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью препаратов, являющихся производными 8-аминохинолина (например, примахина).

Если полный курс лечения препаратом Лариам® через 48-72 часа не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. Если в ходе профилактики, проводимой с помощью препарата Лариам®, развивается малярия, врач должен тщательно продумать какой препарат выбрать для терапии. О назначении галофантрина см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

При тяжелой острой малярии Лариам® можно назначать после начального внутривенного курса терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных реакций, можно предотвратить, если принимать Лариам® не менее чем через 12 часов после введения последней дозы хинина.

В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемиcинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия препаратом Лариам®.

Самостоятельная неотложная терапия

Начальная доза препарата Лариам® 15 мг/кг. Таким образом, для больных с массой тела 45 кг и более — 3 таблетки (750 мг). Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 часов и отсутствуют тяжелые побочные реакции, то через 6-8 часов можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы (для больных с массой тела 45 кг и более — 2 таблетки, 500 мг). Больные с массой тела более 60 кг через 6-8 часов после повторного приема должны принять еще одну таблетку.

Для подтверждения или исключения предположительного диагноза больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.

Побочное действие

В дозах, назначаемых для лечения острой малярии, Лариам® может давать побочные реакции, сходные с симптомами основного заболевания.

Частота нежелательных явлений во время профилактики мефлохином сопоставима с таковой при применении других схем химиопрофилактики. Профиль побочных действий мефлохина характеризуется преобладанием реакций со стороны нервно-психической сферы.

Самые частые побочные действия во время профилактики препаратом Лариам® обычно слабо выражены и могут уменьшаться при продолжении применения препарата вне зависимости от увеличивающейся концентрации препарата в плазме: тошнота, рвота, головокружение.

Со стороны психической сферы: наиболее часто — нарушения сна (инсомния, кошмарные сновидения); реже – возбуждение, беспокойство, тревога, депрессия, эмоциональная лабильность, панические атаки, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивность, психотические или параноидальные реакции. Описаны редкие случаи суицидальных мыслей, однако, их связь с приемом препарата не была установлена.

Со стороны нервной системы: наиболее часто – головокружение, потеря равновесия, головная боль, сонливость; реже – обмороки, судороги, нарушение памяти, сенсорные и моторные невропатии (включая парестезии, тремор и атаксию), анорексия. Описаны отдельные случаи энцефалопатии.

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: наиболее часто – системное головокружение (истинное); реже – вестибулярные нарушения, шум или звон в ушах или голове, нарушение слуха.

Со стороны сердца: нечасто — тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, нерегулярная частота сердечных сокращений, экстрасистолы, другие транзиторные нарушения сердечной проводимости. Описаны отдельные случаи AV-блокады.

Сосудистые нарушения: нечасто – расстройства кровообращения (снижение или повышение АД, гиперемия).

Со стороны органов дыхания: нечасто – одышка. Наблюдались очень редкие случаи пневмонита, возможно аллергической этиологии.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: наиболее часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе; реже – диспепсия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, алопеция, гипергидроз. Описаны отдельные случаи многоформной экссудативной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгия, артралгия.

Со стороны организма в целом: нечасто – отек, боль в груди, астения, недомогание, утомляемость, озноб, лихорадка.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Как и при применении большинства лекарственных препаратов, при назначении препарата Лариам® существует вероятность развития реакций гиперчувствительности, варьирующих от незначительных кожных реакций до анафилаксии.

Статистический анализ частоты нежелательных явлений не проводился.

Из-за большого периода полувыведения мефлохина побочные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата.

У небольшого числа пациентов были описаны случаи системного и несистемного головокружения, а также потери равновесия, продолжавшиеся в течение нескольких месяцев после прекращения приема препарата.

В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что препарат не вызывает гемолиза, связанного с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка

Симптомы: см. раздел «Побочное действие», однако, более выраженные.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием препарата Лариам® и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог.

Применение галофантрина одновременно с препаратом Лариам®, а также в течение 15 недель после последней принятой дозы препарата Лариам® приводит к существенному удлинению интервала QTc (интервал QT, корригированный по частоте сердечных сокращений, вычисляется по формуле: QTc=QT/RR1/2, где RR – промежуток времени между соседними зубцами R на ЭКГ, равный продолжительности сердечного цикла). Одновременный прием препарата Лариам® и кетоконазола увеличивает концентрации мефлохина в плазме и период его полувыведения. Назначение кетоконазола одновременно с препаратом Лариам®, а также в течении 15 недель после последней принятой дозы препарата Лариам®, может привести к удлинению интервала QTc. При терапии только мефлохином клинически значимого удлинения QТc не бывает. Одновременный прием других препаратов, влияющих на сердечную проводимость (антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, антигистаминных средств, в частности блокаторов Н1-гистаминовых, трициклических антидепрессантов и фенотиазинов) также теоретически может играть роль в удлинении интервала QТc. Влияние одновременного применения мефлохина и вышеперечисленных препаратов на сердечную функцию окончательно не установлено.

Снижает эффективность противосудорожных препаратов (вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина), уменьшая их концентрации в плазме. Необходимо контролировать концентрацию препаратов в плазме. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.

Лариам® может снижать иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершать не менее чем за 3 дня до первого приема препарата Лариам®.

Другие лекарственные взаимодействия препарата Лариам® неизвестны. Но лица, получающие другие препараты, в частности, антикоагулянты или гипогликемические средства, перед отъездом в эндемичный регион должны пройти медицинский контроль.

Другие возможные взаимодействия

Мефлохин не является ингибитором или индуктором цитохрома Р450. Следовательно, можно ожидать, что метаболизм препаратов, назначаемых одновременно с мефлохином, останется неизменным. Однако, ингибиторы или индукторы изофермента CYP3А4 могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к увеличению или уменьшению концентраций мефлохина в плазме, соответственно.

Ингибиторы изофермента CYP3А4

Проведенное исследование с участием здоровых добровольцев показало, что одновременный прием кетоконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3А4, и мефлохина приводил к увеличению концентраций последнего в плазме и периода его полувыведения.

Индукторы изофермента CYP3А4

Длительное применение рифампицина, мощного индуктора изофермента CYP3А4, приводило к уменьшению концентрации мефлохина в плазме и периода его полувыведения.

Субстраты и ингибиторы Р-гликопротеина

В исследованиях in vitro было показано, что мефлохин является субстратом и ингибитором Р-гликопротеина. Поэтому нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мефлохина с препаратами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или имеющими способность изменять экспрессию этого транспортера. Клиническая значимость этого взаимодействия на настоящий момент неизвестна.

Особые указания

Лариам® может увеличить риск судорог у больных эпилепсией. Следовательно, таким пациентам препарат можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

После приема хинина или хинидина принимать мефлохин можно не раньше чем через 12 часов.

При профилактическом назначении в течении длительного времени (прием препарата более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование.

При развитии тревоги, депрессии, беспокойства или нарушения сознания при профилактическом применении препарат следует отменить.

Опыт применения препарата Лариам® у детей в возрасте до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг ограничен.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 250 мг

По 4 таблетки в блистер из пленки трехслойной (OPA/Al/PVC) и фольги алюминиевой.

2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С в сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец Регистрационного удостоверения и производитель

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария

F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в Москве:
107031, Трубная площадь, д. 2

medi.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*