Противомалярийные препараты


Лекарство от малярии действует на разные фазы жизненного цикла возбудителя болезни. Подобные средства принимают после обследования и консультации с врачом.

Противомалярийные препараты

Принципы классификации

Противомалярийные препараты классифицируются на следующие группы:

  • шизонтоциды — медикаменты, уничтожающие тканевых шизонтов, находящихся в печени;
  • гематошизотропы, способствующие отмиранию плазмодий в эритроцитах;
  • гаметоцидные препараты — уничтожают гематоциты;
  • гипнозоитоциды — противомалярийные средства этой группы не допускают повторного заражения;
  • споронтоциды — способствуют прерыванию половой фазы в организме насекомых, питающихся кровью носителей клеток паренхимы.

Размножение малярийного паразита в кровиУченые не разработали препараты, уничтожающие спорозоитов, находящихся в крови. Прежде чем лечить малярию вышеперечисленными средствами, требуется консультация инфекциониста. Медикаментозная противомалярийная терапия направлена на защиту, излечение и предотвращение передачи малярии.


Чтобы предотвратить клинический приступ, принимают лекарство до возникновения инфекционного процесса и проявления симптомов болезни. Цель такого лечения малярии препаратами — предотвращение возникновения симптомов приступа заболевания. Для этого проводятся:

  • супрессивная профилактика с использованием гематошизотропных средств (предупреждает острые приступы);
  • каузальная профилактика гистошизотропа (предупреждает размножение возбудителей в печени).

Если проводится терапевтическое вмешательство, используются лекарства от малярии, уничтожающие уже распространившуюся инфекцию. Можно предотвратить передачу заболевания, устранив ее у комаров. Для этого назначается прием гаметоцитоцидных либо споронтоцидных препаратов. Такая терапевтическая методика применяется для борьбы с малярией в районах с эндемичной формой заболевания. Химическую профилактику малярии проводят с помощью общеукрепительных противомалярийных средств.

Названия медикаментов

Препарат Хлорохин от малярииМедикаментозное средство Хлорохин угнетает иммунную систему возбудителя, обладая противовоспалительным эффектом. Его принимают при наличии следующих показаний:

  • терапия острой малярии;
  • профилактика лиц, которым необходимо посетить эпидемические зоны.

Дозировка препарата против малярии подбирается с учетом того, предстоит ли устранить симптоматику недуга, либо предотвратить возможное заражение при поездке в зону эпидемии. Хлорохин принимается в течение 3 суток.

Если проводится профилактика, тогда препарат принимается 7 дней. Но при длительном его приеме может развиться дерматит. В этом случае дозировка уменьшается либо прекращается лечение. При этом врач контролирует работу печени, анализы мочи и крови. Хлорохин не назначается пациентам с заболеваниями сердца.

Хинина сульфат — эффективный препарат для лечения малярии. Его действие направлено на препятствие роста эритроцитарных типов недуга. Если у пациента выработана устойчивость к хингамину, показан прием Хлорохина. Средство не назначается при появлении признаков недостатка энзима.

Анализы крови и мочи

Если болезнь протекает в легкой либо среднетяжелой форме, показано лечение малярии Лариам. Эти таблетки эффективно борются с недугом, вызванным штаммами P. falciparum. Препарат используется для профилактики болезни у лиц, которые должны посетить опасные по малярии зоны. Если есть подозрения на инфекцию, допускается самостоятельный прием Лариама. Но предварительно нужно прочитать инструкцию.


Прием Хлоридина, Мефлохина

Таблетки Хлоридин эффективны в борьбе с малярийными плазмодиями. Они не допускают рост бесполых эритроцитарных форм любых плазмодиев. Но скорость действия препарата ниже, чем у Хлорохина. При этом он быстрее попадает в кровь, оставаясь в ней на протяжении одной недели. Чтобы увеличить результативность, принимают комплекс таких антималяриных препаратов, как Хлоридин+Хлорохин. Такая схема терапии может спровоцировать приступы мигрени, головокружение, боль в области сердца.

Химиопрофилактика малярии в различных регионахМефлохин принимается однократно, чтобы предупредить недуг. В этом случае его принимают за несколько недель до поездки в регион распространения малярии. Лечение и профилактика завершается через 4 недели после выезда из зоны. Мефлохин не назначается эпилептикам и при судорогах.

Можно предупредить рецидив недуга, приняв Примахин. Действие препарата направлено на разрушение экзоэритроцитарных возбудителей в печени. Примахин быстро нейтрализует половые формы плазмодией в эритроцитах. Курс лечения — 14 дней. Если штаммы устойчивы к средству, увеличивается дозировка.


Примахин хорошо переносится. Редко он может вызвать мигрень, слабость, проблемы с ЖКТ. Эти реакции могут происходить после окончания курса терапии. Примахин не назначается пациентам с анемией. Хиноцид и Бигумаль — действенные противомалярийные средства, которые принимаются по назначению инфекциониста.

Препарат Хиноцид предотвращает отдаленный рецидив, уничтожая половые формы плазмодиев. При его приеме могут появиться приступы тошноты, боль, жар и высокая температура. Хиноцид не принимается одновременно с другими антималярийными медикаментами. В противном случае повысится его токсичность.

Повышение температуры

Действие Бигумаля сходно с препаратом Хлоридин. Но эффект от терапии наступает медленнее. Бигумаль принимается в ограниченном количестве, так как он быстро покидает организм, развивая устойчивость у возбудителей недуга. Бигумаль принимается 4 дня. Если малярия протекает в тяжелой форме, назначается терапия на 7 дней.

Медикаменты последнего поколения

Фансидар назначается при тех формах недуга, которые устойчивы к хлорохинам. Антималярийные препараты принимаются в следующей комбинации: Фансидар+Хинин. Терапия длится 3 дня. Для профилактики показан еженедельный прием. Если превысить дозировку противомалярийных средств, появится тошнота, нервная возбудимость, проблемы с работой сердца. В таких случаях промывается желудок пациента. Затем контролируются показатели гемодинамики, ЭКГ, нервная система.


Если выявлена тяжелая форма инфекции, одновременно назначаются противомалярийные средства с препаратами, которые уменьшают интоксикацию, улучшая кровообращение.

Польза витаминов при малярииВо время терапии рекомендуется пить витамины и медикаменты, нормализующие процесс свертываемости крови. Вышеперечисленные фармакологические группы медикаментов сильно воздействуют на плазмодии малярии и человеческий организм.

Памятка для населения: если лечить малярию двумя разными препаратами, вероятность появления мутантного штамма, который будет резистентен к двум веществам, рассчитывается путем перемножения частоты мутаций, характерных для каждого средства в отдельности.

Антималярийные препараты Артеметер+Лумефантрин эффективны в борьбе с любой малярией. С помощью препарата Артемизинина уменьшается биомасса плазмодиев в 10 тысяч раз. Такой эффект наблюдается при комбинации производных Артемизинина с прочими противомалярийными средствами. Комбинация Лумефантрин+Артеметер применяется для лечения легкой инфекции, вызванной P. falciparum.

Антималярийные свойства нафтозинонов были выявлены еще в 1940-х годов. Самым эффективным соединением данной фармакологической группы считается гидроксинафтохинон, или Атовакон, который убивает резистентных паразитов P. falciparum. Только Атовакон не принимается из-за высокого риска рецидива. Его назначают в комплексе с Прогуанилом.


Симптомы малярииСхема Хлорпрогуанил+Дапсон — новый метод борьбы с малярией. Это альтернатива комбинации Сульфадоксин+Пириметамин. Первые препараты элиминируются быстрее, чем медикаменты второй схемы. Комбинация Хлорпрогуанил+Дапсон считается эффективной при борьбе с легкой африканской малярией.

Пиронаридин имеет структурное сходство с Амодиахином. При этом первое средство оказывает другой механизм воздействия и другие побочные реакции. Медикамент, принимаемый перорально, эффективен против P. falciparum. Он легко переносится пациентами, но обладает низкой оральной биодоступностью.

Профилактические методики

Меры профилактики малярии либо методы предотвращения ее распространения в зонах эпидемии включают:

  • прием профилактических лекарств;
  • мазь, уничтожающую комаров;
  • средства, предотвращающие укусы комаров.

Карта распространения малярии в миреВакцина против малярии находится на стадии разработки. Ученые ведут активные исследования, чтобы ее создать. Чаще профилактика недуга состоит из приема противомалярийного препарата. Одновременно рекомендуется защищаться от укусов переносчиков инфекции:


  • пользоваться специальными средствами;
  • включать электрофумигаторы.

В областях эпидемии рекомендуется носить закрытую, но светлую одежду. На тело необходимо наносить репелленты. Если комаров много, необходимо спать под пологом, обработанным инсектицидом.

Комплексная профилактика малярии:

  • терапия больных;
  • активная борьба с переносчиками инфекции;
  • защита от укусов комаров;
  • химиопрофилактика.

Переболевшие ставятся на диспансерный учет. Они нуждаются в последующем обследовании при повышении температуры.

https://www.youtube.com/watch?v=S1IKjukWWS8

Профилактические медикаменты

Некоторые препараты, применяемые для терапии, могут назначаться и для предупреждения малярии. Чаще такие средства принимаются каждый день либо еженедельной в меньшей дозировке, чем при лечении малярии. Профилактические медикаменты назначают лицам, которым необходимо посетить область с риском инфицирования. Но их не назначают местному населению из-за высокой цены и их побочных эффектов.


Можно предупредить недуг с помощью Хинина. За счет синтеза более эффективных альтернативных компонентов, таких как акрихин, примахин, можно сократить применение Хинина. Если болезнь спровоцирована Plasmodium falciparum, тогда назначается Хинин.

К новым профилактическим средствам от малярии относят: Лариам, Доксициклин, Маларон, Бигумаль. Препарат подбирается с учетом резистентности паразитов в конкретной зоне и побочных реакций. При этом профилактический эффект наступает постепенно, поэтому такие медикаменты принимаются за 1–2 недели до отъезда в зону, а также в течение 1–4 недель после возвращения домой.

От малярии прививка полностью не избавляет, так как ее возбудитель развивается и передается лицам без вакцины. Ученые доказали, что плазмодии, развитые в условиях вакцинирования, попадая в организм людей, которым не была сделана прививка от малярии, провоцируют тяжелое течение болезни.


vseoparazitah.ru

    Противомалярийные средства
 — химиотерапевтические средства, применяемые для лечения и химиопрофилактики малярии

. В соответствии с рекомендациями ВОЗ различают Рџ. СЃ. для купирования клинических признаков малярии, а также для радикального и предварительного лечения болезни.


    Противомалярийные средства имеют неодинаковую активность в отношении разных форм плазмодиев и могут оказывать шизотропное (шизонтоцидное) действие на бесполые формы этих возбудителей и гамотропное (гамонтоцидное) действие на половые формы в период их развития в организме человека. В связи с этим среди Рџ. СЃ. выделяют шизотропные и гамотропные препараты.

    Шизотропные Рџ. СЃ. различаются по активности в отношении бесполых эритроцитных и внеэритроцитных форм возбудителей малярии, поэтому препараты данной подгруппы делят на гистошизотропные (тканевые шизонтоциды) и гематошизотропные (кровяные шизонтоциды). Гистошизотропные Рџ. СЃ. вызывают гибель внеэритроцитных форм: ранних преэритроцитных форм, развиваюшихся в печени, и форм, которые сохраняются в организме вне эритроцитов в латентном состоянии на протяжении периода, предшествующего отдаленным проявлениям малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Гематошизотропные Рџ. СЃ. активны в отношении бесполых эритроцитных форм и прекращают их развитие в эритроцитах или препятствуют ему. Гамотропные Рџ. СЃ., воздействуя на половые формы плазмодиев, находящиеся в крови зараженных ими лиц, вызывают гибель этих форм (гамонтоцидное действие) или повреждают их (гамостатическое действие).

    По химическому строению среди Рџ.


. различают: производные 4-аминохинолина (хлорохин, гидроксихлорохин и др.); производные диаминопиримидина (пириметамин, триметоприм); производные бигуанида (прогуанил); производные 9-аминоакридина (акрихин); производные 8-аминохинолина (примахин); сульфаниламиды (сульфазин, сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфален); сульфоны (диафенилсульфон). В качестве Рџ. СЃ. используют также препараты хинина. По типу действия хлорохин, гидроксихлорохин, акрихин, сульфаниламиды, диафенилсульфон и препараты хинина относятся к гематошизотропным препаратам. Пириметамин, триметоприм и прогуанил являются гистошизотропными и активны в отношении ранних преэритроцитных тканеваых форм, развивающихся в печени. Эти производные обладают также гематошизотропным действием. Примахин представляет собой гистошизотропный препарат, активный в отношении длительно существующих внеэритроцитных форм. Свойствами гамотропных Рџ. СЃ. обладают пириметамин, примахин и прогуанил.

    Механизмы действия на возбудителей малярии Рџ. СЃ. разного химического строения не одинаковы. Например, производные 4-аминохинолина нарушают процессы внутриклеточного обмена у эритроцитных форм плазмодиев, вызывая дефицит аминокислот и образование цитолизосом. Хинин взаимодействует с ДНК плазмодиев. Производные 8-аминохинолина угнетают функции митохондрий внеэритроцитных форм плазмодиев.

    Пириметамин и сульфаниламиды нарушают биосинтез фолиевой кислоты.

    Для купирования клинических признаков болезни путем прекращения размножения возбудителя в эритроцитах при острых проявлениях малярии и паразитоносительстве применяют гематошизотропные Рџ. СЃ. — хлорамин, лифлохин, хинин и др. При этом препараты или их комбинации выбирают с учетом лекарственной чувствительности возбудителя, а схему назначения — с учетом тяжести течения болезни, иммунологического состояния организма больного.

    В зонах, где нет лекарственно-устойчивых возбудителей, для лечения назначают обычно один из гематошизотропных препаратов (хлорохин, гидроксихлорохин, хинин). При тяжелом течении тропической малярии вместо производных 4-аминохинолина иногда применяют хинин. В эндемичных зонах распространения лекарственно-устойчивой тропической малярии для лечения используют комбинации гематошизотропных Рџ. СЃ., например хинин в сочетании с пириметамином и сульфаниламидами длительного действия.

    Для радикального лечения (полного подавления возбудителя в организме больного) при трехдневной малярии, а также при малярии, вызываемой  Plasmodium ovale, кроме гематошизотропных Рџ. СЃ. (хлорохина, мефлохина и др.) необходимо дополнительно назначать гистошизотропный препарат примахин, активный в отношении длительно сохраняющихся в организме внеэритроцитных форм возбудителя. При тропической малярии радикальной является правильно проведенная терапия острых проявлений болезни или паразитоносительства.

    Предварительное лечение (применение Рџ. СЃ. при подозрении на малярию) проводят до установления диагноза одним из гематошизотропных препаратов, например хлорохином или хинином.

    Различают три типа химиопрофилактики малярии — личную, общественную и межсезонную. Личная химиопрофилактика направлена на полное предупреждение развития возбудителя или предотвращение приступов болезни у лиц, подвергающихся опасности заражения. Различают две формы этого типа химиопрофилактики — радикальную (каузальную) и клиническую (паллиативную).

    С целью радикальной химиопрофилактики тропической малярии можно применять Рџ. СЃ., действующие на преэритроцитные формы плазмодиев, например пириметамин, прогуанил. Клиническую химиопрофилактику проводят главным образом хлорохином или пириметамином. Препараты назначают в течение всего периода возможного заражения, а в высокоэндемичных тропических зонах, где передача малярии может происходить беспрерывно, — в течение всего года.

    Общественная химиопрофилактика малярии направлена на предотвращение или ограничение возможной передачи заболевания через комаров путем уничтожения или повреждения половых форм возбудителей в крови зараженных лиц. Применяют гамонтоцидные (примахин) или гамостатические (пириметамин, прогуанил) Рџ. СЃ. Выбор препарата определяется чувствительностью к нему местных штаммов возбудителя. Для межсезонной химиопрофилактики трехдневной малярии используют примахин, действующий на длительно существующие внеэритроцитные формы возбудителя. При непереносимости примахина (например, у лиц с генетически обусловленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах) вместо межсезонной химиопрофилактики в период возможных проявлений малярии назначают гематошизотропные препараты по схеме личной химиопрофилактики.

    Большинство Рџ. СЃ. отличается хорошей переносимостью и при непродолжительном приеме в терапевтических дозах обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. Последние чаще возникают при длительном применении противомалярийных средств.

    Характер побочного действия Рџ. СЃ., относящихся к разным классам химических соединений, различен. Так, при приеме хлорохина и других производных 4-аминохинолина могут наблюдаться тошнота и рвота. При длительном непрерывном применении (в течение многих месяцев) препараты этой группы могут вызывать нарушения зрения и вестибулярные расстройства, депигментацию волос, поражения печени и дистрофические изменения в миокарде. При быстром внутривенном введении хлорохина возможно развитие коллаптоидных реакций.

    При кратковременном применении пириметамина иногда отмечаются головная боль, головокружение и диспептические расстройства. Наиболее тяжелыми проявлениями побочного действия  пириметамина при длительном использовании могут быть мегалобластическая анемия, лейкопения и тератогенный эффект, что обусловлено антифолиевыми свойствами препарата.

    При применении прогуанила у некоторых больных наблюдается преходящее повышение числа нейтрофилов в крови и лейкемоидные реакции. Длительный прием прогуанила  натощак сопровождается потерей аппетита, возможно, вследствие угнетения желудочной секреции.

    Примахин в качестве побочных эффектов может вызывать диспептические расстройства, боли в груди, цианоз. Проявлением побочного действия примахина может быть также внутрисосудистый гемолиз, который развивается у лиц с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогенгазы в эритроцитах.

    Препараты хинина отличаются более высокой токсичностью по сравнению с другими Рџ. СЃ. Побочное действие хинина проявляется шумом в ушах, головокружением, тошнотой, рвотой, бесоницей, маточными кровотечениями. При передозировке хинин может вызывать снижение зрения и слуха, резкую головную боль и другие нарушения со стороны ц.н.с., а также коллаптоидные реакции. У лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы под влиянием хинина развивается гемоглобинурийная лихорадка.

    Основные Рџ. СЃ., их дозы, способы применения, формы выпуска приводятся ниже.

    Акрихин (атебрин, мепакрина гидрохлорид и др.) — таблетки по 50 и 100 мг; порошок. Назначают внутрь в курсовой дозе 1,5 г; в первый день по 300 мг 2 раза через 6 ч; со 2 по 4 дни по 300 мг в сут. При тяжелом течении заболевания лечение продолжают до 7 дней. Противопоказания: психические заболевания.

    Гидроксихлорохин (плаквенил) — таблетки по 200 мг. Назначают внутрь по схеме: в 1-й день на первый прием 800 мг, через 6—8 ч — 400 мг; во 2—3 дни по 400 мг в сут. на 1 прием. Противопоказания аналогичны хлорохину.

    Диафенилсульфон — см. Противолепрозные средства.

    Мефлоквин (лариам) — таблетки по 250 мг. Курсовая доза для взрослых и детей с массой тела более 45 кг 1,25—1,5 г (в зависимости от наличия иммунитета); для детей массой тела менее 45 кг назначают в дозе 25 мг/кг. Противопоказания: беременность, выраженные нарушения функции печени и почек.

    Пириметамин (дараприм, тиндурин, хлоридин) — таблетки по 25 мг. Назначают внутрь в профилактических целях взрослым по 25 мг, детям 5—10 лет по 12,5 мг 1 раз в нед. В лечебных целях взрослым и детям старше 14 лет назначают 50—75 мг препарата в комбинации с 1—1,5 г сульфалена на 1 прием. Детям в возрасте 9—14 лет назначают 50 мг, 4—8 лет — 25 мг, младше 4 лет — 12,5 мг пириметамина в комбинации с 1; 0,5 и 0,25 г сульфалена соответственно. Противопоказания: нарушения эритропоэза с анемией, беременность.

    Пириметамин + сульфаметапиразин (метакельфин) — таблетки, содержащие 500 и 25 мг действующих веществ соответственно. Для лечения малярии назначают однократно взрослым с массой тела 50—70 кг 2 таблетки, с массой тела более 70 кг — 3 таблетки. Детям в возрасте 5—9 лет назначают по 1/2 — 1 таблетке, 10—14 лет по 1—2 таблетке. В профилактических целях назначают по 1/2 терапевтической дозе 1 раз в нед. Возможное побочное действие: тошнота, рвота; тромбоцито-, лейко-, нейтропения; редко — агранулоцитоз. Противопоказания: выраженные нарушения функции печени и почек, патологические изменения картины периферичесекой крови, ранний детский возраст (первые 2 нед. жизни), последние 2 нед. беременности.

    Примахин (авлон) — таблетки по 3 и 9 мг. Назначают внутрь взрослым и детям старше 15 лет в суточной дозе 27 мг в течение 14 дней. Суточные дозы для детей: до 1 года — 2,25 мг, до 2 лет — 4,5 мг, до 4 лет — 6,75 мг, до 7 лет — 9 мг, до 12 лет — 13,5 мг, до 15 лет — 18 мг. Противопоказания: острые инфекционные заболевания, ревматизм в стадии обострения, заболевания крови и кроветворных органов, заболевания почек, стенокардия.

    Хинин — порошок; таблетки по 250 и 500 мг; 50% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл. Назначают внутрь взрослым и детям старше 15 лет в суточной дозе 1—1,2 г на 2—3 приема в течение 5—7 дней; детям до 1 года назначают из расчета 10 мг на 1 мес. жизни, 1—10 лет — 100 мг на 1 год жизни, 11—15 лет — по 1 г. Раствор вводят подкожно или внутривенно в той же дозе. Противопоказания: дефицит фермента глюкозо-6-форсфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, декомпенсация сердечной деятельности, III триместр беременности.

    Хлорохин (делагил, хингамин) — таблетки по 250 мг; раствор для инъекций по 250 мг в ампулах. Лечение препаратов проводят по следующей схеме: 1-й день однократно 1 г, через 6—8 ч еще 500 мг, 2—3-й дни по 750 мг ежедневно однократно. Препарат назначают внутрь, при необходимости вводят внутривенно капельно. Детям дозы препарата уменьшают в соответствии с возрастом.

 

znaiu.ru


Таблица 216.3. Противомалярийные средства

Препарат Фармакокинетика Противомалярийное действие

Побочные эффекты

 Легкие Тяжелые
Хинин,  хинидин Хорошо всасываются при приеме внутрь и в/м введении; при малярии Сl и Vp снижаются, а связывание с белками плазмы (в основном с кислым a1-гликопротеидом) повышается и достигает 90%; Т1/2 составляет 16 ч при малярии и 11 ч у здоровых лиц Активны главным образом в отношении кольцевидных и амебовидных шизонтов; уничтожают гаметоциты Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae; не активны в отношении тканевых форм Часто: отравление хинином (шум в ушах, тугоухость на звуки высокой частоты, тошнота, рвота, дисфория, ортостатическая гипотония); удлинение корригированного интервала QT. Редко: понос, нарушения зрения, сыпь. Хинин имеет горький вкус Часто: гипогликемия. Редко: артериальная гипотония, слепота, глухота, нарушения ритма сердца, тромбоцитопения, гемолиз, гемолитико-уремический синдром, холестатический гепатит, нарушения нервно-мышечной проводимости. У хинидина кардиотоксическое действие выражено сильнее, чем у хинина
Хлорохин Хорошо всасывается при приеме внутрь, очень быстро всасывается при в/м и п/к введении; имеет сложную фармакокинетику; Сl и Vp очень высоки и при малярии не снижаются; динамика сывороточной концентрации зависит в основном от особенностей распределения, а не элиминации; Т,,-, составляет 1 — 2 мес Действует аналогично хинину, но быстрее Часто: тошнота, дисфория, зуд (у темнокожих), ортостатическая гипотония. Редко: нарушения аккомодации, сыпь. Хлорохин имеет горький вкус, переносится хорошо Ближайшие: шок (при парентеральном введении), нарушения ритма сердца, неврологические и психические нарушения. Отдаленные: ретинопатия (при общей дозе > 100 г), миопатия с поражением скелетных мышц и миокарда
Мефлохин Хорошо всасывается при приеме внутрь; лекарственных форм для парентерального введения нет; Т1/2 составляет 14—20 сут. но при малярии укорачивается Действует аналогично хинину Тошнота, дурнота, дисфория, спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары

 

Неврологические и психические нарушения, эпилептические припадки, энцефалопатия
Тетрациклин , доксициклина Очень хорошо всасываются; Т1/2 составляет 8 ч (тетрациклин) и 18 ч (доксициклин) Обладают слабой противомалярийной активностью; в качестве монотерапии малярии не используются Желудочно-кишечные нарушения, отложение препарата в растущих костях и зубах, фототоксические реакции, кандидоз, внутричерепная гипертензия При нарушенной функции почек прием тетрациклина может спровоцировать почечную недостаточность
Галофантринб Скорость всасывания подвержена  значительным колебаниям; Т1/2 составляет 1—3 сут (Т1/2 активного метаболита — 2—7 сут) Действует аналогично хинину, но быстрее Понос Удлинение корригированного интервала QT, замедление АВ-проведения, нарушения ритма сердца
Артемизинин и его производные(артеметер, артесунат) Хорошо всасываются при приеме  внутрь, скорость всасывания артеметера при в/м введении непостоянна; артесунат и артеметер превращаются в активный метаболит  дигидроартемизинин; все препараты быстро выводятся Действуют быстрее и менее избирательно, чем другие препараты; не активны в отношении тканевых форм Снижение уровня ретикулоцитов; лихорадка У подопытных животных наблюдалось нейротоксическое действие; у человека оно не отмечено
Пириметамин     Хорошо всасывается при приеме  внутрь, при в/м введении скорость всасывания подвержена колебаниям; Т1/2 составляет 4 сут Действует главным образом на зрелые эритроцитарные шизонты; используется для профилактики Переносится хорошо Мегалобластная анемия, панцитопения,легочная эозинофилия
Прогуанил Хорошо всасывается при приеме внутрь; превращается в активный метаболит циклогуанил; Т1/2составляет 16 ч Используется только для профилактики малярии Переносится хорошо, возможны изъязвления слизистой рта, изредка — алопеция Мегалобластная анемия у больных с ХПН
Примахин Полностью всасывается при приеме внутрь; механизм действия неизвестен; Т1/2 составляет 7 ч Препарат для радикального лечения; уничтожает тканевые формы Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, предотвращая рецидивы; обладает некоторой активностью в отношении эритроцитарных шизонтов; уничтожает гаметоциты Plasmodium falciparum Тошнота, рвота, понос, боль в животе, гемолиз, метгемоглобинемия Массивный гемолиз у лиц с недостаточностью Г-6-ФД

Cl— клиренс; Vp — объем распределения.
а Не назначают беременным и детям младше 8 лет.
б Противопоказан при удлинении корригированного ингервала QT и нарушениях проводимости, а также при лечении препаратами, влияющими на реполяризацию желудочков (хинидин. хинин, мефлохин, хлорохин, нейролептики, трициклические антидепрессанты, терфенадин, астемизол).

Смотрите также:

  • Противомалярийные средства
  • Малярия: лечение, общие сведения
  • humbio.ru

    На каком противомалярийном препарате остановить свой выбор, зависит от того, куда вы едете и на какой срок. Лучше всего выбирать новейшие средства, так как возбудитель может быть резистентен к большинству препаратов. Ни один из существующих на сегодняшний день препаратов не дает полной защиты от малярии. Поэтому единственная надежная гарантия здоровья — не допу­скать укусов комаров. Все меры по предотвращению малярии заключаются в снижении риска заражения.

    Побочные действия могут быть очень неприятными, и дей­ствие лекарства наступает не сразу. Начинайте проводить профилактический курс перед тем, как прибудете в зону эпидемии (примерно за 1 неделю для таких препаратов, как хлорохин, доксициклин и прогуанил, однако препарат мефлохин следует начинать принимать за 2 недели до поездки, и только маларон — за 2 дня до отъезда). Так как жизненный цикл малярийных плазмодиев очень сложный, и у заболевания длительный инкубационный период, то прием всех противомалярийных препаратов необходимо продолжать еще в течение нескольких недель уже после того, как вы покинете опасный район (исключение составляет маларон, его принимают только 1 неделю). В Великобритании хлорохин и прогуанил разрешено применять для длительной профилактики малярии, принимая во внимание, что доксициклин разрешено применять в течение двух лет, мефлохин — 1 год, а маларон в течение только 28 дней.

    Комбинация препаратов, содержащих пириметамин, обычно используется в качестве профилактики малярии (малоприм) и при лечении молниеносной трехдневной малярии (фансидар). В настоящее время эти средства используются в тех случаях, когда другие более эффективные препараты противопоказаны или их невозможно достать.

    Хлорохин — становится менее эффективным препаратом, так как с каждым годом бактерии все более устойчивы к его действию. Лекарство можно применять также в сочетании с прогуанилом. Комбинация с прогуанилом в Африке, где самый высокий риск заболевания, даст 70%-ную защиту. Обратитесь к врачу, если состояние вашего здоровья не позволяет вам принимать данный препарат. Побочные действия: желудочно-кишечные расстройства, головная боль, судороги, расстройство зрения, депигментация, потеря волос и кожные pеакции. Побочные действия чаще протекают в легкой форме.

    Дозировка: по 2 таблетки (150мг), что составляет 300мг, 1 раз в неделю, после еды.

    Прогуанил — обычно принимают в сочетании с хлорохином. Препарат трудно достать в США, хотя он доступен в Великобритании. Австралии, Новой Зеландии и многих европейских странах. Лекарство необходимо осторожно использовать при заболеваниях почек и во время беременности, но лучше всего обсудить эти вопросы с врачом. Побочные действия: легкое расстройство желудка, диарея, язвы на слизистой оболочке рта и (редко) кожные реак­ции, потеря волос.

    Дозировка: по 2 таблетки (100мг), всего 200мг, один раз в день.

    Мефлохин — рекомендуется обязательно, несмотря на негативное отноше­ние общественности к данному препарату, так как малярийные плазмодии становятся все больше устойчивыми к действию хлорохина. Из всех существую­щих противомалярийных препаратов мефлохин дает наилучшую защиту, при­мерно 90%. Однако высокая цена и побочные действия делают его непопуляр­ным. Побочные действия: тошнота, рвота, диарея, сонливость, потеря коорди­нации, головная боль, расстройство сна, беспокойство, депрессия, галлюцина­ции, судороги, звон в ушах, нарушение зрительного восприятия, нарушение работы кровеносной системы, боль в мышцах и слабость, боль в суставах, сыпь, зуд, потеря волос, недомогание, повышение температуры, чувство усталости, потеря аппетита и нарушение работы печени, ухудшение состава крови и нарушение работы сердца. Серьезные последствия, о которых так часто говорят в средствах массовой информации, сильно преувеличены. Препарат не стоит принимать в первые месяцы беременности, во время кормления грудью, при серьезных психических расстройствах, судорогах, повышенной чувствительности к хинину.

    Так же следует отказаться от приема лекарства, если у вас проблемы с почками и печенью, нарушение сердечной проводимости (аритмии) и эпилепсия.

    Детям до трех месяцев мефлохин противопоказан.

    Дозировка: по 1 таблетке (250мг) каждую неделю, после еды (прием по пол-таблетки два раза в неделю сократит риск возникновения желудочно-кишеч­ных расстройств).

    Доксициклин — антибиотик, которым все чаще стали назначать вместо мефлохина. Препарат снижает эффективность контрацептивных таблеток, и при заболеваниях печени его надо принимать осторожно. Доксициклин противопоказан, если у вас порфирия, беременность и период лактации. Побоч­ные действия: рвота, диарея, сыпь (включая повышенную чувствительность к солнечному свету — основная проблема в зонах распространения малярии), вагинальный кандидоз. Реже бывает головная боль и расстройства зрения, панкреатит и псевдомембранозный энтероколит — подобные осложнения тре­буют медицинского вмешательства.

    Дозировка: по 100мг ежедневно после еды.

    www.nazdor.ru


    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    *