Лоратадин механизм действия


  • Состав
  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика и фармакокинетика
  • Показания к применению Лоратадина: отчего эти таблетки и сироп?
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Инструкция по применению Лоратадина
  • Инструкция на сироп для детей
  • Условия продажи
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Особые указания
  • Аналоги
  • С алкоголем
  • При беременности и лактации
  • Отзывы
  • Сколько стоит Лоратадин?

Состав

Состав таблеток: лоратадин (10 мг/таб.), а также МКЦ, картофельный крахмал, лактозы моногидрат и стеариновая кислота.

В состав сиропа активная субстанция входит в концентрации 1 мг/мл, а также безводная лимонная кислота, сахар-рафинад, натрия бензоат, глицерин, пропиленгликоль, пищевой ароматизатор “Абрикос 059”, вода очищенная.

Форма выпуска

Лоратадин имеет две лекарственные формы:

  • таблетки 10 мг (№10*1 или №10*3);
  • сироп 1 мг/мл (флаконы или контейнеры 50 и 100 мл).

Фармакологическое действие

H1-антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лоратадин — это противоаллергическое средство II поколения. Блокатор гистаминовых рецепторов H1-типа. Имеет более продолжительный эффект в сравнении с препаратами первого поколения. Не влияет на ЦНС, синоатриальный узел и состояние сердечно-сосудистой системы, не оказывает седативное и холинолитическое действия.

Проявляет комплексную противозудную, антиэкссудативную и противоаллергическую активность. Снижает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отека тканей и снимает мышечный спазм.

У пациентов, длительно принимавших Лоратадин, не отмечалось существенных изменений на ЭКГ, а также изменения показателей физикального и лабораторного исследований.

Фармакокинетика

После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови через 15-20 минут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течение 12-16 часов. Общая продолжительность действия — 24 часа.

Связывается с плазменными белками на 97%. Характеризуется выраженным метаболизмом “первого пассажа”. Не проникает через ГЭБ, но попадает в грудное молоко.


Практически полностью биотрансформируется в печени при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2D6 (последний проявляет меньшую активность) с образованием дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина), который является фармакологически активным метаболитом лоратадина.

Css (желаемая плазменная концентрация при стационарном состоянии) достигается на пятые сутки применения препарата.

Т1/2 лоратадина — от 3 до 20 часов у молодых людей и от 6,7 до 37 у пожилых. Для дезлоратадина эти показатели, соответственно 8,8-92 и 11-38 часов.

При алкогольной болезни печени фармакокинетические показатели для Лоратадина увеличиваются вдвое, тогда как фармакокинетический профиль Дезлоратадина не изменяется в сравнении с пациентами с неповрежденной печенью.

Вещество и продукты его метаболизма выводятся с мочой и фекалиями.

У пациентов с ХПН значения фармакокинетических параметров не изменяются в сравнении с пациентами со здоровыми почками. Проведение гемодиализа не изменяет фармакокинетический профиль препарата.

Показания к применению Лоратадина: отчего эти таблетки и сироп?

От чего Лоратадин в таблетках?

Таблетки Лоратадин применяются для симптоматического лечения аллергических заболеваний.


епарат эффективен при аллергическом рините (круглогодичном или сезонном), крапивнице (острой или хронической), аллергическом конъюнктивите, аллергии на укусы насекомых, отеке Квинке, псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы, хронической экземе, контактном дерматите.

Показания к применению Лоратадина в форме сиропа

Сироп предназначен для использования в педиатрической практике. В частности, его применяют для лечения детей от 24 месяцев до 12-ти лет с весом до 30 кг.

Препарат быстро и эффективно купирует симптомы ХИК (хронической идиопатической крапивницы), аллергического ринита (в том числе “сенной лихорадки”), аллергического конъюнктивита, аллергических зудящих дерматозов (в комбинации с другими препаратами), а также спровоцированных высвобождением гистамина псевдоаллергических реакций и реакций на укусы насекомых.

Противопоказания

Общие противопоказания:

  • непереносимость компонентов таблеток/сиропа;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 2-х лет.

Для детей с весом менее 30 кг предпочтительной лекарственной формой является сироп.

С осторожностью Лоратадин применяют у пациентов с тяжелыми патологиями печени.

Побочные действия

Нежелательные явления на фоне применения препарата развиваются с той же частотой, что и при применении плацебо.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются в виде:


  • головной боли;
  • сонливости;
  • головокружения;
  • утомляемости;
  • сухости во рту;
  • аллергической сыпи;
  • пальпитации;
  • тахикардии;
  • тошноты и/или рвоты;
  • гастрита;
  • усиления аппетита;
  • патологических изменений функции печени;
  • алопеции;
  • реакций гиперчувствительности (включая анафилаксию).

У детей в возрасте от 24 месяцев до 12-ти лет после приема сиропа/таблеток отмечались нервозность, возбуждение, головная боль, усталость.

Инструкция по применению Лоратадина

Таблетки Лоратадин: инструкция по применению

Пациентам старше 12-ти лет лекарство назначают в дозе 10 мг/сут.

Пациентам с нарушенной функцией печени лечение следует начинать с приема 10 мг/сут. через день или с 5 мг/сут. ежедневно.

При почечной недостаточности, а также пожилым людям, препарат применяют в стандартном режиме. Необходимость в коррекции дозы отсутствует.


Такие же рекомендации приводятся и в инструкции по применению Лоратадина Тева, Лоратадина-Стома, Лоратадина-Верте и Лоратадина-Штада. Единственными отличиями являются возрастные ограничения на препараты, выпускаемые компаниями Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Их не назначают детям до 3 лет.

Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от особенностей клинической ситуации.

При сильном проявлении аллергии в качестве дополнения к Лоратадину могут использоваться другие препараты (например, кортикостероидная мазь или кортикостероидные капли, иммуностимуляторы, слезозаменители и пр. средства).

Инструкция на сироп

Пациентам старше 12-ти лет препарат назначают принимать 1 р./сут. по две чайных ложки за прием (10 мг). Пациентам с дисфункцией печени указанную дозу следует принимать через день.

Инструкция по применению для детей таблетированной формы препарата.

Детям старше 12-ти месяцев таблетки от аллергии назначают только при условии, что их масса тела превышает 30 кг. Оптимальная для детей доза — 5 мг/сут.

Инструкция на сироп для детей


Детям старше 24-х месяцев при условии, что их масса тела больше 30 кг, дают по две чайной ложки, а детям с массой тела меньше 30 кг — по одной чайной ложке сиропа в день.

Продолжительность курса обычно составляет от 5 до 10 дней.

Передозировка

На фоне передозировки повышается частота развития антихолинергических симптомов: головной боли, тахикардии, сонливости.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременное применение с Кетоконазолом, Эритромицином провоцирует повышение плазменной концентрации Лоратадина, которое, однако, не проявляется клинически, в том числе на ЭКГ. Эффект вызван нарушением метаболизма препарата, вероятно, за счет подавления указанными средствами активности изоэнзима CYP3A4 системы цитохрома Р-450.

Повышению плазменной концентрации лоратадина также может способствовать одновременное применение таблеток/сиропа с ингибиторами протеаз (Ритонавир, Ампренавир, Нелфинавир).


Не исключена вероятность развития дозозависимого седативного эффекта при одновременном применении препарата с другими блокаторами рецепторов гистамина Н1-типа, агонистами опиоидных рецепторов, бензодиазепинами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, снотворными и седативными средствами.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25ºС.

Особые указания

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект.

Препарат не оказывает (или влияет незначительно) на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациент должен быть проинформирован о том, что одним из возможных побочных эффектов Лоратадина является сонливость.

При необходимости проведения кожной пробы на аллергены прием препарата следует отменить не менее чем за 7 дней до проведения теста.

В состав таблеток входит лактоза, в связи с чем их противопоказано назначать лицам с редкими формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении сиропа больным с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в его состав входит сахар-рафинад.


Аналоги Лоратадина

Аналоги Лоратадина по составу (синонимы): Лоратадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин Стома, Лоратадин Штада, Лоратадин-OBL, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларисенс, Кларидол, Кларитин, Кларифер, Кларотадин, Ломилан, Ломилан Соло, ЛораГексал, Лотарен, Эролин.

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Аллерфекс, Диазолин, Димебон, Динокс, Кетотифен, Налориус, Перитол, Телфаст, Фенкарол, Эриус, Дезлоратадин.


Что лучше — Лоратадин или Кларитин?

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.

Лоратадин и Дезлоратадин, отличия

Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств.

Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.

Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала. Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:

  • при сочетании Лоратадина с макролидами, антимикотиками, антидепрессантами;
  • при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
  • у пациентов с выраженной дисфункцией печени.

Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).


Что лучше: Цетиризин или Лоратадин?

Цетиризин — это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:

  • быстрое наступление эффекта;
  • минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
  • длительность действия;
  • отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.

Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии.

В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия, анафилаксия, агрессивная реакция, суороги, холестаз, галлюцинации, гломерулонефрит, суицидальные наклонности и суицид, гепатит, тяжелая гипотензия, орофациальная дискинезия, рождение мертвого плода, тромбоцитопения.

Цетрин или Лоратадин — что лучше?

Цетрин — это более дорогой аналог Цетиризина. Его основой является то же действующее вещество — цетиризин. Препарат предпочтителен для купирования кожных проявлений аллергии.

Лоратадин и алкоголь

Препарат не потенциирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Лоратадин при беременности и лактации

Данных о применении препарата при беременности очень мало. Исследования на животных не выявили опасности репродуктивной токсичности. Тем не менее, производитель рекомендует избегать применения препарата у беременных женщин.

Физико-химические данные свидетельствуют о том, что активное вещество препарата и его метаболиты выводятся с грудным молоком. Поскольку в связи с этим нельзя исключить потенциальные риски для ребенка, Лоратадин не рекомендуется принимать при грудном вскармливании.

Отзывы о Лоратадине

Лоратадин — это одно из самых популярных средств от аллергии среди препаратов 2-го поколения. Он проявляет значимо большую антигистаминную активность в сравнении с некоторыми аналогами, что объясняется более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами Н1-типа.

Отзывы врачей подтверждают тот факт, что Лоратадин лишен седативного эффекта, не усиливает действие этанола, не обладает кардиотоксическим действием, почти не взаимодействует с другими лекарствами и не вызывает привыкания.

По мнению пациентов, сироп и таблетки от аллергии Лоратадин — это эффективное и доступное средство, которое действует длительно и очень мягко. Кроме того, его удобно принимать (причем как взрослым, так и маленьким детям).

Следует отметить, что отзывы о Лоратадине Тева практически не отличаются от отзывов о более дешевых российских препаратах, которые выпускаются под тем же торговым названием.

Сколько стоит Лоратадин?

Цена Лоратадина зависит от того, какой компанией этот препарат произведен. Так, например, цена Лоратадина в таблетках от ОАО “Татхимфармпрепараты” — 27-35 руб. за упаковку №10, а 7 таблеток Лоратадина-Тева можно купить в среднем за 150 руб. Цена сиропа — 125-150 руб.

Цена Лоратадина в Украине от 5,8 грн. Столько стоит выпускаемый в Харькове Лоратадин Стома. Цена на препарат фармацевтической фирмы “Дарница” немного выше — приблизительно 9-11 грн. Средняя цена сиропа — 28 грн.

Лоратадин не выпускается в форме мази, однако в аптеках можно найти назальную мазь “Гриппферон с лоратадином”. Препарат применяется для лечения гриппа и ОРВИ, в том числе у пациентов с аллергическим ринитом. Купить его можно в среднем за 200 руб.

medside.ru

Показания и противопоказания к применению

Лоратадин активно справляется с различными симптомами аллергической реакции. Его назначение оправдано при местных и системных ответах на аллергены насекомых, пыльцу растений, пищевые продукты и другое. Препараты Лоратадина рекомендуют к применению в случае лечения:

  1. 1. весенних и других сезонных поллинозов;
  2. 2. аллергии, развившейся на укусы перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы, шершни, шмели), применение других лекарственных средств;
  3. 3. аллергических ринита и конъюнктивита;
  4. 4. атопического дерматита и других экзематических поражений кожи с хроническим течением;
  5. 5. сывороточной болезни;
  6. 6. идиопатической крапивницы с хроническим течением;
  7. 7. отека Квинке;
  8. 8. бронхиальной астмы, не связанной с инфекционным воспалением;
  9. 9. псевдоаллергии.

Аллергия является результатом иммунного ответа организма на поступившие аллергены. Псевдоаллергия имеет не иммунную природу. Синтез иммуноглобулинов, специфически связывающихся с чужеродным неинфекционным фактором, не наблюдается. Гистамин и другие медиаторы выделяются по спонтанному, до конца не изученному механизму. Но симптомы, как и само лечение не отличаются от присущих аллергии.

Изображение 1

Лоратадин принимают пациенты с хронической аллергией в целях облегчения самочувствия. Длительное применение лекарственного средства не противопоказано по причине отсутствия феномена привыкания к действующему веществу. Однако врач должен запретить прием противоаллергического Лоратадина, если:

  • пациентом является женщина в период беременности или кормления грудью;
  • выявлена непереносимость либо гиперчувствительность к препарату;
  • в анамнезе пациента есть тяжелая патология печени и/или почек;
  • пациент — ребенок до двух лет (даже в форме сиропа Лоратадин запрещен детям этого возраста);
  • пациент проходит терапию Эритромицином — концентрация Лоратадина резко повышается в крови при приеме этого антибиотика, поэтому дозу необходимо снизить либо назначить иное лекарство.

В остальных случаях Лоратадин не представляет серьезной опасности как для взрослых, так и для детей: вероятность кардиотоксического действия снижена до минимума в сравнении с антигистаминными препаратами первого поколения.

lecheniegorla.ru

Лекарство Лоратадин

Более 20-ти лет этот антигистаминный препарат (если говорить точнее, то вещество, которое выпускается под несколькими торговыми названиями) считается самым популярным, поскольку он врачами назначается чаще остальных. Правительством РФ он внесет в число важнейших лекарственных средств, поскольку на долгий срок блокирует гистаминовые рецепторы, что и устраняет симптомы аллергии. По отзывам пациентов, это самый действенный антигистаминный препарат, а среди всех лекарств такого типа в Америке и Великобритании только он может быть приобретен без рецепта.

Состав и форма выпуска

Препарат Лоратадин от аллергии производится несколькими фармацевтическими компаниями и представлен в аптеках в виде таблеток (самый распространенный вариант, 7, 10 или 30 шт в упаковке) и сиропа (флаконы объемом 50 или 100 мл) – последний удобнее давать маленьким детям. Активный компонент у всех форм выпуска одинаковый: концентрация одноименного вещества лоратадина везде составляет 10 мг на 1 таблетку или 1 мг на 1 мл раствора, различие только во вспомогательных компонентах. Подробно их можно рассмотреть в таблице:

Таблетки

Сироп

целлюлоза

лимонная кислота

крахмал картофельный

сахар

моногидрат лактозы

бензоат натрия

кислота стеариновая

глицерин

пропиленгликоль

ароматизатор «Абрикос 059»

вода

Фармакологические свойства

Активное одноименное вещество относится к группе блокаторов гистаминовых рецепторов (Н1) 2-ого или нового поколения, которые отличаются пониженным седативным эффектом, если сравнивать их с представителями 1-ого поколения. Принцип работы простой: за счет подавления высвобождения гистамина происходит облегчение течения аллергической реакции, а при преждевременном приеме препарата – ее предупреждение. Препараты, основанные на лоратадине:

  • снижают проницаемость капилляров;
  • предотвращают образование (или усиление) отека;
  • снимают спазмы гладкой мускулатуры.

Подавление действия гистамина уменьшает зуд, оказывает противоэкссудативное влияние. Эффект от применения Лоратадина, если пациент полностью следует инструкции, будет наблюдаться уже через полчаса, но максимальным станет только через 8 ч. Длительность действия лекарственного средства составляет 24 ч, при этом воздействия на нервную систему нет.

Лоратадин в таблетках и сиропе - показания, состав, механизм действия, противопоказания и отзывы

Показания к применению

Перечень ситуаций, в которых может быть использован данный препарат, для всех лекарственных форм одинаков, исключая тот факт, что сироп в отличие от таблеток может применяться у малышей, поэтому он популярен в педиатрической практике. Лекарственные средства на основе лоратадина, согласно инструкции, назначаются при:

  • аллергическом рините (как сезонном, так и круглогодичном);
  • аллергическом конъюнктивите;
  • дерматозах;
  • экземе в хронической форме;
  • крапивнице;
  • реакциях на укусы насекомых;
  • отеке Квинке;
  • псевдоаллергических реакциях на продукты, вызывающие высвобождение гистамина.

Как принимать Лоратадин взрослым

Всасывание активного вещества происходит в ЖКТ, с приемом пищи таблетки и сироп нужно разносить так, чтобы желудок к моменту их приема был пустым, иначе ждать эффект придется дольше (на час). Прием разовый для пациентов всех возрастов, а при наличии проблем с печенью или почками лекарство пьют через сутки, поскольку период выведения увеличивается. Длительность лечения должен определить врач – это зависит от индивидуального отклика и причины начала терапевтического курса.

Таблетки Лоратадин

Начальной дозировкой для такой лекарственной формы врачи называют 5 мг – это полтаблетки. Особенно актуальна она для пациентов с заболеваниями печени и имеющих гиперчуствительность. При хорошем отклике дозу лицам возрастом старше 12-ти лет повышают до 10-ти мг. Таблетку пьют перед едой или через 1-1,5 ч после нее, запивая небольшим количеством теплой воды. Разжевывать не нужно. Разделить ножом при необходимости можно. При отсутствии положительной динамики по истечении 3-х суток лекарственное средство отменяют.

Лоратадин сироп

Как утверждает официальная инструкция и медицинская статистика, в форме сиропа это лекарство применяется преимущественно у детей, либо у тех, кто имеет непереносимость лактозы. Назначается он в тех же дозировках, что и таблетки – это 10 мг активного вещества (что составляет 10 мл или 2 ч. л. сиропа) на прием для пациентов старше 12-ти лет и весом более 30-ти кг. При печеночной недостаточности рекомендовано пить 5 мл сиропа ежедневно или 10 мл – через сутки. Прием осуществляется перед едой, лекарство нужно запить водой.

Лоратадин детям

У малышей это лекарство ни в каком виде не используется до момента достижения ими возраста в 2 года, хотя некоторые производители (у Лоратадина «Тева», «Стома» и пр.) повышают границу до 3-х лет. Дозировка определяется весом маленького пациента – если он меньше 30-ти кг, за раз нельзя дать больше 5 мг (количество активного вещества). Для сиропа это 5 мл, для таблеток – 1/2 шт, однако при таком весе нужно проводить лечение под контролем педиатра. Стандартная же дозировка разового приема для детей весом более 30 кг и возрастом от 2-х до 12-ти лет:

  • сиропа – 1-2 ч. л., т.е. 5-10 мг;
  • таблеток – 5 мг (полтаблетки), но при хорошей переносимости и сильно выраженных симптомах аллергии можно взять 10 мг (всю таблетку).

Лоратадин в таблетках и сиропе - показания, состав, механизм действия, противопоказания и отзывы

Особые указания

Скорость действия (обретения максимальной концентрации активного вещества) снижается у пожилых и лиц, чья функция печени нарушена, особенно если это эффект алкоголя. Однако коррекция дозировки в этих ситуациях не требуется. Важно помнить несколько моментов:

  • Сироп с осторожностью должен использоваться у диабетиков ввиду присутствия сахара-рафинада в составе.
  • Умственная концентрация от приема Лоратадина не ухудшается, но может появиться сонливость у некоторых пациентов и не исключается возникновение дозозависимого седативного эффекта.
  • За счет наличия в таблетках лактозы они могут представлять опасность для лиц с непереносимостью этого вещества, лактазной недостаточностью и проблемами всасывания лактозы или галактозы.
  • Перед проведением аллергических проб требуется отмена любых антигистаминных средств за неделю.

Лоратадин при лактации

Исследований, дающих ответ на вопрос об использовании этого лекарственного средства у беременных и кормящих женщин, не проводилось. Экспериментальные проверки на животных же негативного воздействия на плод не показали. Однако метаболиты активного вещества выводятся с грудным молоком, что не исключает их передачу ребенку и возможный риск для его здоровья. При необходимости провести лечение Лоратадином во время лактации вскармливание прекращают на 48 ч.

Лекарственное взаимодействие

Во время приема Лоратадина на 15% понижается концентрация эритромицина, а кетоконазол повышает уровень активного метаболита Н1-блокатора гистамина в плазме крови. Аналогичная картина наблюдается при сочетании с ингибиторами протеаз. Отдельно нужно учитывать риск возрастания дозозависимого седативного эффекта на фоне приема:

  • трициклических антидепрессантов;
  • снотворных;
  • нейролептиков;
  • иных Н1-блокаторов гистамина.

Лоратадин и алкоголь

По данным официальной инструкции угнетающее действие алкоголя на нервную систему прием Лоратадина не провоцирует. Однако их комбинирование нежелательно, поскольку эффект от проводимой терапии будет понижен, а токсическое влияние на клетки печени – возрастет. Проведенные исследования показали, что одновременный прием алкоголя и Н1-блокаторов гистамина приводит к замедлению метаболизма этанола.

Побочные действия

Для всех лекарственных форм Лоратадина риск возникновения негативных реакций возрастает, если превысить рекомендованную инструкцией дозу в 4 раза и более. Преимущественно это касается тахикардии и сонливости, но кроме них в перечне побочных действий значатся:

  • головная боль;
  • сухость во рту;
  • кожная сыпь;
  • тошнота;
  • судороги;
  • повышенная возбудимость (у малышей).

Лоратадин в таблетках и сиропе - показания, состав, механизм действия, противопоказания и отзывы

Противопоказания

Антигистаминные препараты в большинстве своем переносятся хорошо, особенно принадлежащие к новому поколению Н1-блокаторов. По этой причине единственными жесткими противопоказаниями к использованию Лоратадина врачи (и официальная инструкция) называют непереносимость активного вещества или вспомогательных компонентов, детский возраст (до 2-х или 3-х лет – зависит от производителя).

Условия продажи и хранения

Как и большинство средств для лечения аллергий различного характера, приобретение Лоратадина в аптеке возможно без предъявления рецепта от врача. Храниться таблетки могут 3 года (у некоторых производителей – 2 года), а сироп – 2 года. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов, флакон/блистер нужно беречь от солнечных лучей.

Аналоги

На одноименном активном веществе выпускается более десятка лекарств: самые близкие аналоги-дженерики это Лоратадин Тева, -Стома, -Штада, -Верте и пр. Препараты, в названии которых отсутствует полное или частичное упоминание активного компонента, желательно подбирать с врачом: они могут не совпадать с назначенным средством по концентрации, форме выпуска или составу. Самые известные замены для Лоратадина такого типа:

  • Лотарен – представлен в формате суппозиториев по 5 и 10 мг, поэтому лучше переносится лицами с повышенной чувствительностью ЖКТ.
  • Кларитин – выпускается аналогично в виде сиропа и таблеток (10 мг), имеет высокую стоимость.

Если вы ищете аналог Лоратадина из группы антигистаминных лекарств, но на ином активном веществе, выбор будет значительно больше. В зависимости от чувствительности организма можно рассматривать остальных представителей нового поколения, либо классические противоаллергические средства. Самые рекомендованные:

  • Диазолин (мебгидролин, 1-ое поколение Н1-блокаторов) – дает недолгий эффект и обладает сильным седативным действием.
  • Цетиризин (или Цетрин – разница только в производителе) – по силе действия схож с Лоратадином, относится к тому же поколению, может быть назначен даже грудному ребенку.
  • Супрастин (хлоропирамин, 1-ое поколение) – не используется в период беременности и у малышей, нежелателен для пожилых пациентов, оказывает сильное подавляющее влияние на ЦНС.

Цена Лоратадина

Сколько будет стоить этот лекарственный препарат, зависит от формы выпуска – таблетки зачастую дешевле, и страны-производителя. Российские упаковки Лоратадина недорогие: их можно найти за 10-50 р. – это цена 7-10 таблеток от компаний Биосинтез, Татхимфармпрепараты, Фармакор. Чешский вариант будет дороже – от 50 до 200 р., а сироп – от 120 до 140 р. Картину цен по производителям таблеток можно увидеть в таблице:

Препарат

Цена

-Тева (10 шт.)

155 р.

-Штада (10 шт.)

46 р.

-Верте (10 шт.)

26 р.

-Акрихин (10 шт.)

60 р.

-Хемофарм (20 шт.)

54 р.

Видео

Отзывы

Галина, 32 года

Таблетки от аллергии Лоратадин Стома или Тева всегда держу в аптечке – несколько лет уже спасают всю семью. Разницы между этими вариантами нет, покупаю то, что присутствует в конкретный момент в продаже. Симптомы аллергии снимаются за сутки, сонливости, как от Супрастина, нет. При реакции на лекарства я пью таблетки 3 дня, при сезонной аллергии – 5 дней.

Алена, 29 лет

Не особо доверяю отзывам на медикаменты – подбирать нужно с врачом, а не по чужому мнению, но с Лоратадином изменила себе: искала недорогой антигистаминный препарат и нашла… за 20 рублей. Эффект впечатлил! Принимала сначала при ОРВИ, чтобы отек слизистой убрать, потом давала ребенку при реакции на пыльцу – действие таблеток почти моментальное!

Илона, 35 лет

Среди всех опробованных антигистаминных лекарств Лоратадин для детей считаю самым мягким: сироп давала даже грудничку (посоветовавшись с врачом), когда полезли зубы – дозировка была 1/2 ч. л. Старшим (4 года) уже назначались таблетки, по половинке, в разгар сезонной реакции на пыльцу и после прививок – перенесли хорошо.

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник

03-med.info

Введение

В последнее время в клинической практике при лечении таких заболеваний, как аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит и другие, получили широкое распространение антигистаминные средства II поколения (акривастин, астемизол, дезлоратадин, диметинден, левокабастин, левоцетиризин, лоратадин, мизоластин, рупатадин, терфенадин, фексофенадин, цетиризин, эбастин), которые отличаются высокой селективностью к гистаминовым рецепторам H1, продолжительностью антигистаминного действия, низкой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. По уровню антиаллергической активности антигистаминные средства II поколения сопоставимы с препаратами I поколения, но при этом не вызывают m-холинолитических эффектов [1, 3, 14, 35, 39].

Одним из представителей антигистаминных препаратов является хорошо зарекомендовавший себя в педиатрической практике лоратадин — эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензол[5,6]циклогепта[1,2-b] пиридин-11-илидин)-1-пиперидинакарбоксиловой кислоты [2, 13, 18], 3D-модель молекулы которого представлена на рис. 1.

Лоратадин механизм действия

Механизм действия лоратадина

В реализации патогенеза аллергических заболеваний одну из основных ролей играет производное гистидина — гистамин (5[2-аминоэтил]имидазол). Основными продуцентами гистамина являются тучные клетки и базофилы, в которых гистамин находится в цитоплазматических гранулах и высвобождается во время аллергической реакции немедленного типа, которая характерна для острой крапивницы, аллергического ринита и конъюнктивита, поллинозов, пищевой аллергии и аллергии на лекарственные препараты, яды насекомых, для ангионевротического отека и др. [12]. Гистамин реализует свое действие через взаимодействие с трансмембранными гистаминовыми рецепторами (HR) — HRH1, HRH2, HRH3 и HRH4. Гистаминовые рецепторы являются G-протеинсвязанными рецепторами (GPCR — G-protein-coupled receptors), которые были открыты в 1937 году, вслед за этим открытием появились и первые антигистаминные препараты. Молекула GPCR характеризуется наличием в ее пространственной структуре семи α-спиралей, пересекающих клеточную мембрану, ее N-конец расположен внеклеточно, C-конец — внутриклеточно. Ген HRH1 расположен на хромосоме 3 [29, 34]. Гистаминовые рецепторы H1 экспрессируются на мембранах самых разнообразных клеток — нейронов, миоцитов гладких мышц сосудов и бронхов, эпителиоцитов, гепатоцитов, хондроцитов, нейтрофилов, эозинофилов, моноцитов, дендритных клеток, Т- и В-лимфоцитов [34]. До недавнего времени считалось, что гистамин является прямым агонистом HRH1. Однако установлено, что HRH1 существует в двух изоформах — активной и неактивной — и характеризуется агонистнезависимой трансдукцией сигнала возбуждения. Даже при отсутствии гистамина система HRH1 конститутивно возбуждена [8, 30, 31]. Поэтому предполагается, что антигистаминные лекарственные средства не конкурируют с молекулой гистамина, а стабилизируют неактивную изоформу HRH1 [31].

Антигистаминные лекарственные средства, в том числе и лоратадин, стабилизируя неактивную форму HRH1, обусловливают превалирование их представительства на мембранах эндотелиоцитов, эпителиоцитов, миоцитов гладких мышц респираторного тракта и способствуют снижению сосудистой проницаемости, вазодилатации посткапилляров, подавлению активности секреции желез слизистой оболочки дыхательных путей, а также вызывают бронходилатацию, уменьшают раздражение слизистых носовой полости и зуд кожи [10, 12, 41].

Лоратадин является лекарственным средством с выраженным антигистаминным действием. В экспериментальных исследованиях показано, что лоратадин более эффективно защищает морских свинок от летального исхода при введении им смертельной дозы гистамина, чем астемизол, дифенгидрамин, прометазин, терфенадин [20].

Лоратадин, подавляя эффекты возбуждения HRH1, ингибирует аллергическое воспаление [42]. Полагают, что противовоспалительное действие антигистаминных препаратов реализуется за счет: 1) HRH1-независимой стабилизации мембран тучных клеток и базофилов, в основе которой лежит супрессия трансмембранного транспорта ионов Ca2+ [37]; 2) ингибирования процессов возбуждения фактора транскрипции NF-kB [31]. Снижение активности NF-kB сопровождается ингибированием продукции гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (GM-CSF), IL-1, IL-6, IL-8, IL-10, IL-11, эотаксина, RANTES (regulated upon activation, normal T-cell expressed and secreted), TNF-α и NO эндотелиоцитами, дендритными клетками, макрофагами и мононуклеарами периферической крови [23]. Показано, что лоратадин ингибирует продукцию ICAM-1, E-селектина и LFA-1 (leucocyte-associated antigen). У больных с поллинозом на фоне терапии лоратадином происходит снижение содержания ICAM-1 в назальном секрете и бронхоальвеолярной жидкости [17, 32, 33]. Снижая продукцию эотаксина, RANTES, лоратадин подавляет хемотаксис эозинофилов [15]. Лоратадин также подавляет высвобождение гистамина тучными клетками [22]. Данный препарат оказывает влияние как на Th1-, так и на Th2-зависимые процессы воспаления — он ингибирует экспрессию IFN-γ, индуцированную IL-12, а также экспрессию IL-5, индуцированную IL-4 [7].

Фармакокинетические особенности лоратадина

Абсорбция

Лоратадин, как и другие антигистаминные препараты II поколения, хорошо всасывается в пищеварительном тракте и достаточно быстро достигает целевых тканей. Уровень абсорбции лоратадина из пищеварительного тракта составляет 90 %. После приема препарата его содержание в сыворотке периферической крови достигает максимальной концентрации (Cmax) через 1–1,5 часа, а время достижения Cmax его основного метаболита дескарбоэтоксилоратадина (ДЭЛ) — приблизительно 2,5 ч (табл. 1) [13, 36]. При приеме 20 мг лоратадина среднее значение Cmax в сыворотке крови для лоратадина составляет 10,8 μг/л, а для ДЭЛ — 9,9 μг/л [44].

Лоратадин механизм действия

Антигистаминные лекарственные средства II поколения характеризуются высоким аффинитетом и селективностью к HRH1 и после приема внутрь быстро достигают пиковой концентрации в тканях [12]. Лоратадин отличается достаточно быстрым началом антигистаминного действия, которое проявляется через 30 минут после приема внутрь, в то время как эбастин оказывает свое действие через 1 час. Прием пищи удлиняет Тmax лоратадина и дезлоратадина на 1 час, но их уровень Cmax не зависит от приема пищи. Антигистаминный эффект лоратадина достигает максимума через 8–12 ч и длится 24 ч [37].

Биотрансформация

Антигистаминные средства II поколения преимущественно являются пролекарствами [37, 38]. В организме человека большинство антигистаминных средств подвергаются биотрансформации группой микросомальных ферментов, принадлежащих системе цитохрома P450 семейства гемопротеинов, которые преимущественно локализованы в гепатоцитах и энтероцитах [21, 43]. Исключение составляют акривастин, цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин и фексофенадин [38]. Гены ферментов системы цитохрома P450 классифицированы в 14 семейств и 17 субсемейств, из которых значимыми в метаболизме человека являются CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а в биотрансформации антигистаминных лекарственных средств — CYP3A4 и CYP2D6 [28].

Лоратадин в результате биотрансформации, преимущественно под влиянием цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени — цитохрома CYP3D6, превращается в активный метаболит ДЭЛ (рис. 2). Однако при одновременном приеме лоратадина и ингибиторов CYP3A4 лоратадин превращается в ДЭЛ преимущественно под влиянием CYP3D6. Ингибирующим действием на систему цитохрома Р450 обладают антибактериальные (макролиды, исключая азитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), ингибиторы ВИЧ-протеаз (индинавир, ритонавир), блокаторы гистаминовых рецепторов H2 (циметидин, ранитидин), антагонисты кальция, а также флавоноид сока грейпфрута. Поэтому одновременное применение лоратадина и ингибиторов системы цитохрома Р450 может сопровождаться повышением концентрации лоратадина в сыворотке крови. Однако данный эффект не имеет клинического значения [9, 26, 40]. Ускоряет процесс биотрансформации лоратадина его одновременный прием с бензодиазепинами [14].

Лоратадин механизм действия

Скорость биотрансформации антигистаминных лекарственных средств также зависит от генетически детерминированных особенностей функционирования системы Р450, возраста, наличия заболеваний печени [14].

Элиминация лоратадина

Время полувыведения лоратадина составляет 8,4 ч, его метаболитов — 28 ч. Элиминация лоратадина происходит преимущественно через почки — около 27 % введенной дозы выводится с мочой на протяжении первых суток [14]. Время полувыведения лоратадина составляет около 5,9 часа, а ДЭЛ — 13,4 часа [44].

Лоратадин может экскретироваться с молоком женщины. Так, показано, что примерно 0,46 % принятой дозы выделяются грудной железой [19].

Побочное действие

Частота возникновения побочных явлений при применении лоратадина не выше, чем при применении плацебо. Наиболее частыми побочными явлениями при лечении лоратадином являются головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, повышенная утомляемость, кашель, тахикардия, повышенный аппетит. Отмечены единичные случаи потери сознания, алопеции, анафилаксии, нарушения функции печени. Лоратадин не обладает кардиотоксическим действием и не оказывает побочное действие на функционирование центральной нервной системы. Показано, что даже длительная (на протяжении 90 дней) терапия лоратадином дозами, которые превышают в 4 раза средние терапевтические, не приводит к значимому увеличению интервала Q–T на ЭКГ, появлению синдрома пируэта (torsade de pointes) — двунаправленной веретенообразной желудочковой аритмии. Лоратадин и его активные метаболиты не оказывают антихолинергического и седативного действия, не влияют на скорость психомоторных реакций [6, 11, 16, 24, 25, 27].

Фармакокинетика лоратадина у детей первых двух лет жизни при применении однократной дозы 2,5 мг не отличается от фармакокинетики у взрослых и детей старше 2 лет.

Сравнительная характеристика лоратадина и некоторых антигистаминных лекарственных средств II поколения

Сравнительная характеристика лоратадина с другими антигистаминными препаратами II поколения (табл. 2) показала, что лоратадин отличается более быстрым проявлением антигистаминного эффекта, достаточной продолжительностью действия, отсутствием кардиотоксического, седативного действия, не способствует увеличению массы тела; при этом затраты пациентов на лечение средние.

Лоратадин механизм действия

Показания

Показаниями для назначения лоратадина являются: аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая крапивница и другие аллергические заболевания кожи [4].

Противопоказания

Противопоказаниями для назначения лоратадина являются повышенная чувствительность к лекарственному средству или прочим компонентам препарата; возраст до 1 года. Эффективность и безопасность применения лоратадина у детей в возрасте до 1 года не доказаны.

Назначение

Одним из препаратов, содержащих лоратадин, является препарат Лорано (фирмы Sandoz), который выпускается в удобной для применения у детей суспензионной форме (5 мг лоратадина в 5 мл, фл. 120 мл). Препарат Лорано, помимо действующего лекарственного средства лоратадина, содержит такие ингредиенты, как полисорбат 80, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, глицерол. Учитывая, что препарат Лорано содержит глицерол, не рекомендуется назначать его в больших дозах, это может быть причиной головной боли и нарушений со стороны ЖКТ. При приеме препарата Лорано согласно рекомендациям с каждой дозой суспензии в организм поступает до 3 г сахарозы. При максимальной суточной дозе общее количество сахарозы не превышает 5 г. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью [4].

Препарат Лорано назначают взрослым и детям старше 12 лет по 2 мерные ложки (10 мл) суспензии; детям в возрасте от 6 до 12 лет (массой тела > 30 кг) по 2 мерные ложки (10 мл) суспензии; детям в возрасте от 2 до 6 лет (массой тела < 30 кг) по 1 мерной ложке (5 мл) суспензии; детям в возрасте от 1 года до 2 лет по 1/2 мерной ложки (2,5 мл) суспензии 1 раз в сутки [4].

Таким образом, достаточная активность, продолжительность антигистаминного действия, хорошие фармакокинетические свойства, отсутствие серьезных побочных действий и профиль соотношения «цена/качество» лоратадина (препарат Лорано) позволяют рекомендовать его при лечении аллергических заболеваний у детей.

www.mif-ua.com


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*