Клиндамицин таблетки

Описание действующего вещества Клиндамицин/Clindamycin.

Формула: C18H33ClN2O5S, химическое название: (2S-транс)-Метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6[[(1-метил-4-пропил-2-пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-L-трео-альфа-D-галакто-октопиранозид (в виде гидрохлорида, фосфата или пальмитата гидрохлорида).
Фармакологическая группа: Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ линкозамиды.
Фармакологическое действие: противопротозойное, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Клиндамицин за счет связывания с 50S субъединицей рибосомы клетки микроорганизма ингибирует образование белка микроорганизма. Клиндамицин оказывает бактериостатическое воздействие, а в больших концентрациях может проявлять бактерицидный эффект против высокочувствительных микроорганизмов. После приема внутрь препарат хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 90%, пища тормозит всасывание, но не меняет степень всасывания.
белками связывается на 92–94%. Клиндамицин легко проходит в ткани, органы, биологические жидкости организма, включая и миндалины, костную и мышечную ткань, бронхи, плевру, легкие, плевральную жидкость, аппендикс, желчные протоки, фаллопиевы трубы, простату, синовиальную жидкость, мокроту, слюну, отделяемое ран. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается. Объемы распределения у детей равны 0,86 л/кг, у взрослых составляют примерно 0,66 л/кг. Клиндамицин хорошо и быстро проникает через плаценту и обнаруживается в крови плода, также препарат поступает и в грудное молоко. Максимальная концентрация при пероральном приеме в сыворотке крови достигается примерно через 0,75–1 часа, при введении внутримышечно через 1 час у детей, через 3 часа у взрослых, при введении внутривенно – к концу инфузии.
Клиндамицин в печени подвергается метаболизму с образованием активных (клиндамицинсульфоксид и N-диметилклиндамицин) и неактивных метаболитов. В течение 4 суток выводится с почками и кишечником в основном в виде неактивных метаболитов. Время полувыведения при нормальной работе почек у детей составляет 2,5 – 3 часа, у взрослых составляет 2,4–3 часа, у недоношенных новорожденных — 6,3–8,6 часов. При тяжелом нарушении работы печени или в конечной стадии почечной недостаточности выведение клиндамицина замедляется. В организме клиндамицин не кумулирует.
Местное использование клиндамицина может вызывать системные эффекты.
vitro к клиндамицину чувствительны такие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, в том числе и Pneumococcus spp., Staphylococcus epidermidis (включая и те штаммы, которые как вырабатывают так и не вырабатывают пенициллиназу), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (кроме Streptococcus faecalis); анаэробные грамотрицательные бациллы, в том числе и Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (включая и группу В. Melaninogenicus и группу В. fragilis); анаэробные грамположительные бациллы, которые не образуют споры, в том числе и Propionibacterium spp., Actinomyces spp., Eubacterium spp.; микроаэрофильные и анаэробные грамположительные кокки, в том числе и Peptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridia spp. Многие Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды, например, С. Tertium и С. sporogenes, часто устойчивы к клиндамицину, поэтому перед лечением стоит проводить пробы на чувствительность к клиндамицину. В больших дозах клиндамицин действует на некоторые простейшие (например, Plasmodium falciparum). Имеется перекрестная устойчивость между клиндамицином и линкомицином, а также антагонизм между эритромицином и клиндамицином. In vitro клиндамицин активен против многих штаммов таких микроорганизмов, которые вызывают бактериальный вагиноз: Mobiluncus spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp.
индамицин для интравагинального использования неэффективен для терапии вульвовагинита, который вызван Chlamydia trachomatis, Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Neisseria gonorrhoeae или вирусом Herpes simplex. Противоугревое воздействие при наружном использовании, скорее всего, возможно за счет того, что клиндамицин снижает содержание свободных жирных кислот на коже, а также подавляет размножение Propionibacterium acnes — микроорганизма, который обнаруживается в фолликулах и сальных железах.
В опытах на крысах и мышах не было выявлено мутагенного и тератогенного воздействия клиндамицина, а также не было выявлено его воздействие на фертильность. Длительные исследования по возможной канцерогенности клиндамицина не проводились.

Показания

Системное использование: инфекционные заболевания, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции органов дыхания (пневмония, включая и аспирационную, бронхит, абсцесс легких, фиброзирующий альвеолит, эмпиема плевры), инфекции лор-органов (включая и фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции суставов и костей (септический артрит, остеомиелит), гнойные инфекции мягких тканей и кожи (включая и угри, флегмону, фурункулы, импетиго, инфицированные раны, панариций, абсцессы, рожу), септицемия (в основном анаэробная), внутрибрюшные инфекции и инфекции тазовых органов (включая и перитонит, абсцессы органов брюшной полости, только при условии совместного использования .
ьный эндокардит, дифтерия.
Интравагинальное использование: вагиноз, который вызван микроорганизмами, чувствительными к клиндамицину.
Наружное применение (гель): угревая сыпь.

Способ применения клиндамицина и дозы

Длительность курса терапии и режим дозирования устанавливаются индивидуально с учетом показаний, чувствительности возбудителя, тяжести течения инфекции. Внутрь (не зависимо от приема пищи), взрослым — каждые 6 – 8 часов по 150–450 мг, детям в 3 – 4 приема 8–25 мг/кг/сут. Внутривенно капельно или внутримышечно 2 раза за день 300 мг, при тяжелых инфекциях — до 1,2–4,8 г/сут (в 2–4 введения), детям — 10–40 мг/кг/сут (в 3–4 введения). Наружно 2 раза за сутки тонким слоем наносят гель на сухую чистую кожу области поражения. Интравагинально, 3 – 7 дней 100 мг на ночь.
При пропуске очередного приема клиндамицина сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
При появлении реакции гиперчувствительности лечение клиндамицином необходимо прекратить.
тибактериальные средства угнетают нормальную флору кишечника, это может способствовать повышенному размножению клостридий. Псевдомембранозный колит различной степени тяжести, даже угрожающий жизни, наблюдались при использовании почти всех антибактериальных препаратов, в том числе и клиндамицин. Колит, диарея, симптомы псевдомембранозного колита могут появиться как при приеме клиндамицина, так и через 3 недели после прекращения терапии. При псевдомембранозном колите появляются диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боли в животе, возможно выделение кала с кровью. Поэтому рассматривать возможность данного диагноза стоит во всех случаях появления диареи во время и после приема антибактериальных препаратов. Необходимо помнить, что при применении местных форм препарата возможно развитие системных эффектов (в том числе и псевдомембранозного колита). У пациентов старше 60 лет колит и диарея на фоне приема клиндамицина развиваются чаще и протекают тяжелее. При использовании клиндамицина возможен избыточный рост микроорганизмов, нечувствительных к нему, в особенности дрожжеподобных грибов. При появлении суперинфекции необходимо в зависимости от клинической ситуации принять соответствующие меры. При использовании высоких доз препарата необходим контроль за уровнем клиндамицина в плазме. Если терапия проводится в течение длительного периода времени, то необходимо регулярно наблюдать за работой почек и печени.
вагинальных свечей или крема с помощью лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, , вируса Herpes simplex, Candida albicans, которые часто вызывают вульвовагинит. Совместное использование вагинальных свечей или и крема с прочими вагинальными препаратами не допустимо. При лечении пациенткам не рекомендуется вступать в половые отношения (также не рекомендовано использовать влагалищные противозачаточные диафрагмы или презервативы, так как компоненты крема или свечей снижают прочность изделий из латекса и каучука). Также не стоит применять изделия для интравагинального введения (например, тампоны). При наружном использовании геля необходимо избегать его попадания на слизистую оболочку полости рта и глаз. Следует хорошо вымыть руки после нанесения геля на кожу. Если произошел случайный контакт с чувствительными поверхностями, то необходимо обильно промыть эту область прохладной водой. Гель для наружного использования не стоит применять вместе со средствами, которые вызывают слущивание и шелушение кожи, с дезинфицирующими средствами или мылами, которые содержат абразивные вещества, так как возможно развитие кумулятивного раздражающего или высушивающего эффекта и чрезмерного раздражения кожи. При терапии необходимо соблюдать осторожность при работе водителям и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к линкомицину), наличие в анамнезе регионарного энтерита, антибиотик-ассоциированный колит или язвенный колит.


Ограничения к применению

Миастения, выраженные нарушения работы почек или/и печени, возраст до 1 месяца, для использования геля — возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно применение клиндамицина, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин не проводились). При терапии клиндамицином стоит отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия клиндамицина

Системные эффектынервная система: нарушение нервно-мышечной проводимости; система пищеварения: боли в животе, эзофагит, псевдомембранозный колит, тошнота, диарея, рвота, желтуха, дисбактериоз, нарушения работы печени, гипербилирубинемия, металлический или неприятный привкус во рту;
система кровообращения и крови: проходящая эозинофилия и нейтропения (или лейкопения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, при быстром введении внутривенно — сердечно-сосудистая недостаточность (остановка сердца, коллапс), гипотензия;
аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, генерализованная кореподобная сыпь различной степени выраженности, зуд, крапивница, редко — везикуло-буллезный и эксфолиативный дерматит, токсический эпидермал.
кровотечение, выделения из влагалища, дизурия, аномальные роды, инфекции мочевыводящих путей, эндометриоз, протеинурия, глюкозурия; нервная система: головокружение, вертиго, головная боль;
общие системные: бактериальные и грибковые инфекции, боль в спине, генерализованная боль, воспалительный отек; система пищеварения: тошнота, изжога, рвота, запор/ диарея, диспепсия, неприятный запах изо рта, метеоризм, боли в животе, спазмы в животе, боли внизу живота;
прочие: кандидоз, отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, извращение вкуса, гипертиреоз, носовое кровотечение, крапивница, сыпь;
для свечей: мочеполовая система: раздражение слизистой влагалища и вульвы, боли во влагалище, вагинальные инфекции, вагинальный кандидоз, выделения из влагалища, нарушения менструального цикла, пиелонефрит, дизурия;
общие системные: лихорадка, грибковые инфекции, генерализованная боль, боль в боку, головная боль; система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли и спазмы в животе;
кожа: кожный зуд, боли и зуд в месте введения, сыпь.
При наружном использовании (гель): раздражение и сухость кожи (в месте использования), контактный дерматит, фолликулит, ощущение жжения в глазах, увеличение функции сальных желез; при системном всасывании возможны нарушения работы желудочно-кишечного тракта (легкая диарея, боли в животе), редко – псевдомембранозный колит.


Взаимодействие клиндамицина с другими веществами

Клиндамицин несовместим с магния сульфатом, кальция глюконатом, аминофиллином, барбитуратами, ампициллином, фенитоином, аминогликозидами, растворами, которые содержат комплекс витаминов группы B. In vitro был показан антагонизм клиндамицина с хлорамфениколом и эритромицином. Так как клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу, то он может усиливать действия периферических миорелаксантов. При совместном использовании клиндамицина с опиоидными анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания и даже развитие апноэ. Совместное применение клиндамицина с противодиарейными препаратами уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта, а это повышает возможность развития псевдомембранозного колита.

Передозировка

При передозировке клиндамицином усиливаются побочные эффекты. Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клиндамицин

Далацин®
Далацин® Ц фосфат
Зеркалин
Климицин
Клиндамицин
Клиндамицина фосфат
Клиндатоп
Клиндафер®
Клиндацин®
Клиндес
Клиндовит®

инструкция-от-таблетки.рф

Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза/сут(каждые 6 ч).

При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).

Для детей от 8 лет до 15 лет способ применения капсул отражен в таблице.

Возраст ребенка Средняя тяжесть заболевания Тяжелая степень заболевания Максимальная суточная доза
От 8 до 12 лет (средний вес ребенка от 25 до 40 кг) 1 капсула 4 раза/сут Не более 600 мг/сут (4 капсулы)
От 12 до 15 лет (средний вес ребенка от 40 до 50 кг) 1 капсула 3 раза/сут 2 капсулы 3 раза/сут Не более 900 мг/сут (6 капсул)

При в/м и в/в введении рекомендуемая доза для взрослых — 300 мг 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях — до 1.2-2.7 г /сут, разделенные на 3-4 введения. Не рекомендуется в/м назначение однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения – 1.2 г в течение 1 ч.

Детям старше 3-х лет — 15-25 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25-40 мг/кг массы тела, разделенную на 3-4 одинаковых введения.

Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования в случае назначения препарата с интервалом не менее 8 ч.

Для в/в введения препарат разводят до концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин.

Не рекомендуется вводить препарат в/в струйно.

Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза – объем растворителя — длительность инфузии (соответственно): 300 мг — 50 мл — 10 мин; 600 мг – 100 мл — 20 мин; 900 мг — 150 мл — 30 мин; 1200 мг — 200 мл — 45 мин. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы.

health.yandex.ru

Показания к применению

Применение лекарства показано в следующих случаях:

  • Остеомиелит
  • Эмпиэма плевры
  • Развитие перитонита
  • Острое течение аднексита, а также эндометрит
  • Пневмония или абсцесс легкого
  • Нагноение раневой поверхности.

Данный препарат используется во время комбинированного лечения и при профилактике перитонита, а также абсцессов, локализующихся внутри брюшины.

Гель показан к наружному применению с целью лечения прыщей и угрей.

Свечи используют в гинекологии при вагинозе, спровоцированном восприимчивой к воздействию антибиотиков патогенной флорой.

Лечебные свойства

При использовании лекарственного средства в терапевтической дозировке наблюдается бактеристатическое воздействие на организм. Применение Клиндамицина в повышенных дозах способствует проявлению бактерицидного эффекта.

Антибактериальный препарат активен по отношению ряда  грампозитивных микроорганизмов (как аэробных, так и анаэробных).

Стоит отметить, что Клиндамицин губительно действует на анаэробные грамнегативные патогенные бактерии, за исключением F.varium. Механизм действия препарата схож с линкомицином.

Действующее вещество лекарственного средства довольно быстро абсорбируется слизистыми оболочками ЖКТ. Одновременный прием еды замедляет процесс всасывания антибиотика, концентрация клиндамицина в плазме при этом не меняется. Действующее вещество препарата проникает как внутрь тканей, так и непосредственно в жидкости.

Наивысшая концентрация препарата в крови наблюдается по прошествии 45 мин. — 1 часа после перорального приема. При внутримышечном введении лекарства концентрация антибиотика в крови достигает максимума у взрослых через 1 час, у детей – по прошествии 3 часов.

При внутривенных инфузиях максимальная концентрация антибиотика диагностируется ближе к завершению процедуры.

Терапевтическая доза препарата в крови наблюдается в течение 8-12 часов. Период полувыведения антибиотика из организма составляет приблизительно 2,4 часа. Полное выведение всех компонентов лекарственного средства почками и кишечником происходит на протяжении 4 суток.

При интравагинальном введении препарата примерно 3% используемой дозировки подвергается процессу системной абсорбации.

Клиндамицин капсулы

В желатиновой капсуле имеется клиндамицина гидрохлорид в дозировке 150 мг. Дополнительные вещества капсулы представлены:

  • Лактозой моногидратом
  • Магнием стеаратом
  • Тальком
  • Крахмалом кукурузным.

Желатиновые капсулы антибиотика с корпусом фиолетового цвета содержат внутри порошок беловатого оттенка с 0,075 г (дозировка для детей), 0,3 г, а также 0,15 г основного компонента – клиндамицина гидрохлорида. Один блистер вмещает 8 желатиновых капсул, пачка содержит 2 таких блистера.

Цена от 160 до170 руб.

Инструкция по применению капсул

Антибиотик в форме капсул применяется перорально. При недугах средней тяжести взрослым и детям от 15 лет рекомендуется пить по одной капсуле четырежды в сутки. Во время лечения инфекционных болезней, протекающих с осложнениями, необходимо увеличить дозировку до 2-3 кап. Детям 8-12 лет обычно назначают принимать по одной капсуле четыре раза на протяжении 24 часов. Максимальная суточная дозировка антибиотика составляет 4 капсулы.

Капсулы также применяются в гинекологии. В случае лечения инфекций, локализующихся на поверхности шейки матки, а именно при хламидиозе, Клиндамицин назначают принимать в дозировке 450 мг четырежды на протяжении 24 часов. Лечение длится 10-15 дней.

Раствор для проведения в/в и в/м инъекций Клиндамицин

Ампула с инъекционный раствором содержит 300 мг активного компонента, представленного клиндамицином фосфатом. К дополнительным компонентам относят:

  • Динатрия эдетат
  • Очищенная вода
  • Спирт бензиловый.

Раствор с 15%-ным содержанием действующего вещества (150 мг на 1 мл) представлен бесцветной жидкостью во флаконах. Одна ампула может содержать раствор в объеме 2 мл, 4 мл, а также 6 мл. Контурная ячейковая упаковка вмещает 5 ампул, пачка содержит две таких упаковки.

Цена от 575 до 717 руб.

Инструкция по использованию инъекционного раствора

Раствор вводится взрослым внутривенно или внутримышечно в дозировке 300 мг два раза на протяжении дня. При тяжелых формах инфекционной болезни может назначаться суточная доза лекарства от 1,2 до 2,7 г. Рассчитанную дозу разделяют на 3-4 процедуры (инфузии или уколы)

Единоразовая дозировка препарата, предназначенного для внутримышечного введения, не должна быть выше 600 мг. Максимальная доза для внутривенного введения составляет 1,2 г в течение 60 мин.

Детям с 3 лет количество раствора рассчитывается с учетом соотношения (15-25 мг – 1 кг веса). Рассчитанная доза делится в равных количествах на 3-4 введения.

Пациентам с наличием патологий печени и почек нет необходимости в проведении корректировки дозы антибиотиков, при соблюдении промежутков между введением не менее 8 часов.

Раствор для внутривенного введения разводят до объема, который не превышает 6 мг/мл, далее его вводят капельным путем (длительность процедуры 10-60 мин.). Процедура струйного введения препарата не рекомендована. В качестве растворителя может быть использован раствор хлорид натрия (0,9%-ный) или же раствор декстрозы (5%-ный).

Крем Клиндамицин

Клиндамицин крем (100 г) содержит основной компонент – клиндамицина фосфат, а также:

  • Натрия бензоат
  • Эмульгатор
  • Макрогол 1500
  • Пропиленгликоль вместе с касторовым маслом.

Вагинальный крем с 2%-ным содержанием действующего вещества (клиндамицина фосфат) обладает выраженным специфическим ароматом, имеет легкий кремовый оттенок. Отпускается препарат в тубах, содержащих 20 г или 40 г крема. В картонной упаковке имеется аппликатор, обеспечивающий легкость вагинального введения антибактериального средства, содержащего клиндамицина фосфат.

Инструкция по применению крема

Клиндамицин крем вагинальный может использоваться для лечения бактериального вагиноза и воспаления влагалища. Заполненный кремом аппликатор – это дозировка на разовое применение, введение препарата стоит проводить во влагалище непосредственно перед сном. Лечение будет проходить неделю.

Гель для лечения прыщей и угрей Клиндамицин

Гель (1 г) содержит клиндамацина фосфат в объеме 10 мг и ряд дополнительных веществ:

  • Натрия гидроксид
  • Метилпарабен
  • Вода
  • Карбомер
  • Приполенгликоль вместе с полиэтиленгликолем
  • Аллантоин.

Лекарственное средство, предназначенное для лечения высыпаний (прыщей и угрей), имеет однородную консистенцию белого цвета. Препарат обладает легким специфическим запахом. Отпускается в тубах объемом 15 г.

Цена от 855 до 1000 руб.

Способ применения антибиотика в форме геля с целью лечения прыщей

Для лечения прыщей, а также угревых высыпаний препарат используется наружно. Лекарство наносится локально (поверх прыщей и угрей) несколько раз на протяжении дня. Лечение прыщей и угревой сыпи длится 14-30 дней.

Суппозитории Клиндамицин

клиндамицинОдна свеча включает клиндамицина фосфат дозировкой 100 мг. К числу вспомогательных веществ относят:

  • Жир (твердая форма)
  • Моноглицириды вместе с триглицеридами и диглицеридами.

Свечи белого цвета, выполнены в цилиндроконической форме, предназначены для интравагинального использования. В упаковке размещаются 3 свечи.

Способ использования свечей

Свечи назначаются с целью лечения инфекционных заболеваний, локализующихся в мочеполовых путях, а также для профилактики воспалительного процесса во влагалище. Свечи могут быть использованы для подготовки к гинекологическим операциям. Лечение будет длиться 3 дня (1 суппозитория на протяжении 24 часов).

Противопоказания

Препарат противопоказан к применению в следующих случаях:

  • Чрезмерная восприимчивость к ряду антибиотиков группы линкомицинов
  • Нарушения работы почек или печени
  • Частые приступы бронхиальной астмы
  • Миастения
  • Колит при язвенном поражении органов ЖКТ.

Антибиотик не назначается для лечения детей до 1 месяца, а также пациентов преклонного возраста.

С особой осторожностью стоит осуществлять прием лекарства при наличии болезней ЖКТ. Употреблять алкоголь во время лечения противопоказано.

Антибактериальное средство в форме раствора и капсул противопоказан к использованию во время беременности, а также грудного вскармливания.

Меры предосторожности

Во время приема препарата и по прошествии нескольких недель после завершения лечения может развиваться псевдомембранозный колит. Симптомами данного состояния является нарушение работы кишечника, лейкоцитоз, сильные болезненные ощущения в области живота, развитие лихорадки.

При наличии перечисленных признаков рекомендуется как можно раньше завершить прием лекарства и начать прием ионообменных смол, механизм их действия основан на снятие признаков псевдомембранозного колита. При тяжелом протекании колита стоит обеспечить больному обильное питье, которое позволит восстановить водно-солевой обмен, рекомендуется пероральный прием Ванкомицина или же Метронидазола.

На протяжении курса лечения противопоказан прием препаратов, замедляющих работу кишечника.

При длительном приеме лекарства детьми нужно проводить регулярный контроль основных показателей крови и функционирования печени. На фоне прима высоких доз лекарственного средства стоит контролировать уровень клиндамицина в плазме.

Во время использования свечей и вагинального крема не исключено развитие диареи, появление которой объясняется незначительной системной абсорбацией действующего вещества. При этом показана отмена лекарственного средства.

При беременности и грудном вскармливании

Клиндамицин в форме инъекционного раствора, а также капсул во время беременности и при лактации не назначается.

Возможно интравагинальной использование на протяжении 2 и 3 триместра беременности. Во время первых 12 недель беременности препарат назначается при наличии серьезных показаний к использованию. В первую очередь учитывается ожидаемая терапевтическая эффективность от приема антибиотика для матери и возможные риски для плода при использовании вагинального крема или же свечей.

Во время лактации препарат может быть использован с целью лечения, лекарственное средство применяется под строгим контролем врача.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме таких препаратов как Гентамицин, Рифампицин или же Стрептомицин наблюдается усиление их воздействия.

Отсутствует совместимость с препаратами группы барбитуратов, кальцием глюконатом, ампициллином, Аминофиллином, а также магнием сульфатом.

Не рекомендовано сочетание данного антибиотика с растворами, содержащими витамины В-группы, аминогликозиды или же фенитоины.

При комбинированном приеме опиоидных анальгетиков может диагностироваться нарушение функции дыхания, что может привести к апноэ.

Не рекомендуется применять другие лекарственные средства интравагинально, терапевтическая эффективность препарата может снижаться.

Клиндамицин и алкоголь

Употреблять алкоголь одновременно с антибиотиком, а также до и после его приема запрещено. Стоит учитывать, что алкоголь снижает эффективность большинства лекарств или может вовсе нейтрализовать их действие, это касается и Клиндамицина.

Во время лечения алкоголь будет тормозить процесс восстановления организма, при этом произойдет нарушение работы всего организма, возможно обострение заболеваний ЖКТ. Употреблять алкоголь при антибактериальной терапии может спровоцировать развитие побочных реакций, при которых дальнейшее проведения лечения станет невозможным.

Побочные эффекты

Во время проведения внутривенных инъекций может появляться металлический прикус во рту, развиваться абсцесс или флебит. После приема капсул не исключен эзофигит, диарея, спазмы и боль в области кишечника, развитее желтухи, а также нарушения работы печени.

В редких случаях диагностируются высыпания по типу крапивницы, лейкопения (обратимая форма), отек Квинке, нарушение свертываемости крови, снижение АД, лихорадка, вялость.

У женщин, которые используют свечи, может развиться вагинит или раздражение внутренних половых органов, на фоне применения крема – аллергические проявления на кожном покрове. Один из симптомов вагинита — белые выделение — очень быстро и легко лечится, об этом подробнее в статье.

Передозировка

Симптомами передозировки являются перечисленных выше побочные реакции, рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Условия и срок хранения

Антибиотик в трех лекарственных формах (раствор, желатиновые капсулы, а также свечи) рекомендуется хранить при температуре от 15 до 25 С.

Крем, а также гель хранят с соблюдением температурного режима до 20 С.

Раствор годен на протяжении 2 лет с момента производства, а капсулы, крем, гель и свечи – 3 года.

Аналоги

Линкомицин

клиндамицин инструкцияСинтез, Россия
Цена от 38 до 177 руб.

Линкомицин представляет собой противомикробный препарат, который входит в группу линкозамидов. Препарат применяется с целью лечения ряда инфекционных недугов, основной действующий компонент – линкомицин. Антибиотик выпускается в трех лекарственных формах: мазь, инъекционный раствор, таблетки.

Плюсы:

  • Низкая цена
  • Высокая терапевтическая эффективность
  • Может использоваться для лечения детей с 6 лет.

Минусы:

  • Необходим рецепт на приобретение
  • Не рекомендуется использовать при дерматомикозах
  • Таблетки нельзя совмещать с алкоголем.

lekhar.ru

Структурная формула

Клиндамицин

Латинское название вещества Клиндамицин

Clindamycinum (род. Clindamycini)

Химическое название

Метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6-{[(4R)-1-метил-4-пропил-L-пролил]амино}-1-тио-L-трео-альфа-D-галактооктопиранозид (в виде гидрохлорида, фосфата или пальмитата гидрохлорида)

Брутто-формула

C18H33ClN2O5S

Фармакологическая группа вещества Клиндамицин

  • Линкозамиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A36.9 Дифтерия неуточненная
  • A38 Скарлатина
  • A41.4 Септицемия, вызванная анаэробами
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A46 Рожа
  • B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
  • G05.2 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J16.8 Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными возбудителями
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J32.9 Хронический синусит неуточненный
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
  • J84 Другие интерстициальные легочные болезни
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K05.2 Острый пародонтит
  • K63.0 Абсцесс кишечника
  • K65.9 Перитонит неуточненный
  • K75.0 Абсцесс печени
  • L01 Импетиго
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03.0 Флегмона пальцев кисти и стопы
  • L03.9 Флегмона неуточненная
  • L70 Угри
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные
  • N71.9 Воспалительная болезнь матки неуточненная
  • N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Характеристика вещества Клиндамицин

Клиндамицин — полусинтетический антибиотик группы линкозамидов, образующийся из линкомицина при замещении  7(R)-гидроксильной группы на 7(S)-хлор.

В медицинской практике применяют в виде гидрохлорида, пальмитата гидрохлорида и фосфата.

Клиндамицина гидрохлорид растворим в воде, пиридине, этаноле, диметилформамиде.

Клиндамицина пальмитата гидрохлорид растворим в воде.

Клиндамицина фосфат растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, противопротозойное.

Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и ингибирует синтез белка чувствительных микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие, в высоких концентрациях и в отношении высокочувствительных микроорганизмов может проявлять бактерицидный эффект. По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов в 2–10 раз более активен).

При приеме внутрь клиндамицина гидрохлорид быстро и хорошо всасывается из Р–РљРў (лучше, чем линкомицин), биодоступность — 90%, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя степень всасывания. Связывание с белками — 92–94%. Легко проникает в биологические жидкости, органы и ткани организма, РІ С‚.С‡. миндалины, мышечную и костную ткань (примерно 40% от концентрации в крови), бронхи, легкие, плевру, плевральную жидкость (50–90%), желчные протоки, аппендикс, фаллопиевы трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость (50%), слюну, мокроту (30–75%), отделяемое ран. Плохо проходит через ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Объем распределения у взрослых — примерно 0,66 л/кг, у детей — 0,86 л/кг. Быстро проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода (40%), проникает в грудное молоко (50–100%).

Клиндамицина пальмитат и клиндамицина фосфат неактивны; они быстро гидролизуются в организме до активного клиндамицина.

Cmax в сыворотке крови при пероральном приеме достигается через 0,75–1 ч, после РІ/Рј введения — через 3 ч (взрослые) или 1 ч (дети), при РІ/РІ инфузии — к концу введения. Метаболизируется в печени с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. Выводится в течение 4 СЃСѓС‚ с мочой (10%) и через кишечник (3,6%) в виде активной фракции, остальное — в виде неактивных метаболитов. T1/2 при нормальной функции почек у взрослых составляет 2,4–3  ч, у грудных детей и детей более старшего возраста — 2,5–3 ч, у недоношенных новорожденных — 6,3–8,6 ч. В терминальной стадии почечной недостаточности или при тяжелом нарушении функции печени выведение клиндамицина замедляется (T1/2 у взрослых — 3–5 ч). Не кумулирует.

При интравагинальном применении 100 мг клиндамицина фосфата в виде 2% вагинального крема 1 раз в сутки в течение 7 дней у 5 женщин с бактериальным вагинозом системная абсорбция составила примерно 5% (в диапазоне 2–8%) введенной дозы. Значения Cmax в первый день — примерно 13 нг/мл (от 3 до 34 нг/мл), на седьмой день — в среднем 16 нг/мл (от 7 до 26 нг/мл); Tmax — примерно 16 ч (в диапазоне 8–24 ч) после применения. При многократном интравагинальном применении системная кумуляция отсутствовала или была незначительной. T1/2 при системном всасывании — 1,5–2,6 ч.

При применении клиндамицина фосфата интравагинально в виде суппозиториев в дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней примерно 30% (6–70%) введенной дозы всасывается в системный кровоток, при этом среднее значение AUC составляет 3,2 мкг/ч/мл (0,42–11 мкг/ч/мл). Cmax достигается примерно спустя 5 ч (1–10 ч) после введения вагинального суппозитория.

При использовании в виде геля для наружного применения клиндамицина фосфат быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина. Гель может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты.

К клиндамицину чувствительны in vitro следующие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, РІ С‚.С‡. штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу (in vitro отмечено быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); Pneumococcus spp.; анаэробные грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides spp. (РІ С‚.С‡. группа В. fragilis и группа В. melaninogenicus), Fusobacterium spp.; анаэробные грамположительные бациллы, не образующие спор, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. (клостридии проявляют бóльшую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов). Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, например С. sporogenes и С. tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.

В высоких дозах действует на некоторые простейшие (Plasmodium falciparum).

Показана перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином и антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

В условиях in vitro клиндамицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. Клиндамицин для интравагинального применения неэффективен для лечения вульвовагинита, вызываемого Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans или вирусом Herpes simplex.

Противоугревое действие при наружном применении, вероятно, обусловлено тем, что клиндамицин уменьшает концентрацию свободных жирных кислот на коже и подавляет размножение Propionibacterium acnes — анаэроба, обнаруживаемого в сальных железах и фолликулах. Показана чувствительность всех исследованных штаммов P. acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0,4 мкг/мл).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клиндамицина не проведено. Мутагенного действия в тесте Эймса и микроядерном тесте на крысах не выявлено. Неблагоприятного влияния на фертильность и способность к спариванию у крыс, получавших клиндамицин внутрь в дозах до 300 мг/кг/сут (примерно в 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м2), не наблюдалось.

Беременность. В исследовании репродукции на животных (крысы, мыши) с использованием внутрь доз клиндамицина до 600 мг/кг/сут (в 3,2 и 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м2 соответственно) или Рї/Рє в дозах до 250 мг/кг/сут (в 1,3 и 0,7 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м2 соответственно) не выявлено тератогенного действия. В одном опыте на мышах у плодов отмечалась расщелина неба (этот результат не получил подтверждения в экспериментах на других животных и на других линиях мышей).

Применение вещества Клиндамицин

Для системного применения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (РІ С‚.С‡. фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит), инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония, РІ С‚.С‡. аспирационная, абсцесс легких, эмпиема плевры, фиброзирующий альвеолит), инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (РІ С‚.С‡. угри, фурункулы, флегмона, импетиго, панариций, инфицированные раны, абсцессы, рожа), септицемия (прежде всего анаэробная), инфекции тазовых органов и внутрибрюшные инфекции (РІ С‚.С‡. перитонит, абсцессы органов брюшной полости при условии одновременного применения ЛС, активных в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов), гинекологические заболевания (РІ С‚.С‡. эндометрит, аднексит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит, пельвиоперитонит), инфекции полости рта (РІ С‚.С‡. периодонтальный абсцесс), токсоплазменный энцефалит, тропическая малярия (вызванная Plasmodium falciparum), резистентная к хлорохину (в сочетании с хинином); пневмоцистная пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii), сепсис, бактериальный эндокардит, скарлатина, дифтерия.

Для интравагинального применения: вагиноз, вызванный чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.

Для наружного применения (гель): угревая сыпь.

Противопоказания

Гиперчувствительность (РІ С‚.С‡. к линкомицину), указания в анамнезе на регионарный энтерит, язвенный колит или антибиотикоассоциированный колит.

Ограничения к применению

Миастения (возможно нарушение нервно-мышечной передачи), выраженные нарушения функции печени и/или почек, грудной возраст (до 1 мес), для геля — возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили, клиндамицин проходит через плаценту и может концентрироваться в печени плода, однако осложнений у человека не зарегистрировано). В результате исследований не установлено, снижает ли лечение бактериального вагиноза риск таких неблагоприятных исходов беременности, как преждевременный разрыв плодных оболочек, преждевременное начало родов или преждевременное родоразрешение.

Категория действия на плод по FDA — B.

Следует проявлять осторожность при применении в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко после наружного и интравагинального применения, но обнаруживается в грудном молоке после перорального или парентерального введения).

Побочные действия вещества Клиндамицин

Системные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная нейтропения (лейкопения) и эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при быстром РІ/РІ введении — сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс, остановка сердца), артериальная гипотензия.

Со стороны органов Р–РљРў: боль в животе, псевдомембранозный колит, эзофагит, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия; при РІ/РІ введении больших доз — неприятный или металлический привкус во рту.

Аллергические реакции: генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; редко — эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз; в отдельных случаях — анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — азотемия, олигурия и/или протеинемия, полиартрит, развитие суперинфекции; реакции в месте введения — болезненность, уплотнение, абсцесс (при РІ/Рј введении), тромбофлебит (при РІ/РІ введении).

При интравагинальном применении:

Крем

В клинических исследованиях примерно 4% пациенток прекратили лечение кремом в связи с возникновением побочных реакций.

Со стороны мочеполовой системы: цервицит/вагинит (симптоматический, 16%; Candida albicans, 11%; Trichomonas vaginalis, 1%), раздражение вульвы (6%), вульвовагинит, нарушения менструального цикла, боль во влагалище, выделения из влагалища, маточное кровотечение, дизурия, инфекции мочевыводящих путей, аномальные роды, эндометриоз, глюкозурия, протеинурия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, вертиго.

Системные общие: грибковые инфекции, бактериальные инфекции, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, генерализованная боль, боль в спине.

Со стороны органов Р–РљРў: изжога, тошнота, рвота, диарея/запор, диспепсия, метеоризм, неприятный запах изо рта, боль в животе, боль внизу живота, спазмы в животе.

Прочие: отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, кандидоз, извращение вкуса, носовое кровотечение, гипертиреоз, сыпь, крапивница.

Суппозитории вагинальные

Со стороны мочеполовой системы: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, вагинальный кандидоз, вагинальные инфекции, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, дизурия, пиелонефрит.

Системные общие: грибковые инфекции, лихорадка, генерализованная боль, головная боль, боль в боку.

Со стороны органов Р–РљРў: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, спазмы в животе.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь, боль и зуд в месте введения.

При наружном применении (гель)

Сухость и раздражение кожи (в месте нанесения), контактный дерматит, ощущение жжения в глазах; фолликулит, вызванный грамотрицательной флорой; повышение продукции сальных желез. При системном всасывании имеется вероятность развития системных побочных эффектов, РІ С‚.С‡. нарушение функций Р–РљРў (боль в животе, легкая диарея); в редких случаях — псевдомембранозный колит.

Взаимодействие

Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B, аминогликозидами, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

In vitro показан антагонизм клиндамицина с эритромицином, а также с хлорамфениколом; поскольку данный эффект может быть клинически значимым, эти ЛС не следует принимать одновременно.

Поскольку клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу и может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, при одновременном применении следует соблюдать осторожность и вести за больным тщательное наблюдение. При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания, вплоть до апноэ. Одновременное назначение с противодиарейными ЛС, снижающими моторику Р–РљРў, увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Пути введения

Внутрь, в/м или в/в капельно, наружно, интравагинально.

Меры предосторожности вещества Клиндамицин

При развитии реакций гиперчувствительности лечение клиндамицином следует прекратить и (при необходимости) провести соответствующую терапию.

Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Случаи псевдомембранозного колита различной степени тяжести, вплоть до угрожающих жизни, наблюдались при применении практически всех антибактериальных средств, включая клиндамицин.

Доказано, что токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются основной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Диарея, колит, симптомы псевдомембранозного колита могут появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2–3 нед после прекращения лечения. Псевдомембранозный колит проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). Поэтому во всех случаях развития диареи после приема антибактериальных ЛС следует рассматривать возможность данного диагноза. После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile (например ванкомицин или метронидазол).

Следует помнить, что при использовании местных лекарственных форм возможно проявление системных эффектов. При наружном применении клиндамицина в редких случаях развивался псевдомембранозный колит, но при интравагинальном применении он не отмечен.

У пациентов старше 60 лет антибиотикоассоциированный колит и диарея (вызванные Clostridium difficile) встречаются более часто и могут быть более тяжелыми (следует тщательно следить за состоянием пациентов и частотой стула, чтобы не развилась диарея).

При применении клиндамицина возможен избыточный рост нечувствительных к нему микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации.

При назначении в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.

До назначения суппозиториев вагинальных или крема вагинального с помощью соответствующих лабораторных методов должно быть исключено наличие Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans, вируса Herpes simplex, часто вызывающих вульвовагинит.

Совместное применение суппозиториев вагинальных и крема вагинального с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется. Во время терапии пациенткам не следует вступать в половые отношения. Не следует также использовать изделия для интравагинального введения (например тампоны). Во время терапии не рекомендуется использовать презервативы или влагалищные противозачаточные диафрагмы, т.к. компоненты, входящие в состав крема или суппозитория, могут уменьшать прочность латексных и каучуковых изделий.

При наружном применении в виде геля следует избегать попадания геля на слизистую оболочку глаз и полости рта. После нанесения геля на кожу следует тщательно вымыть руки. При случайном контакте с чувствительными поверхностями (глаза, ссадины на коже, слизистые оболочки) следует обильно промыть данную область прохладной водой.

Гель для наружного применения не рекомендуется использовать одновременно со средствами, вызывающими шелушение и слущивание кожи (РІ С‚.С‡. резорцин, салициловая кислота спиртосодержащие средства), с мылами или дезинфицирующими средствами, содержащими абразивные вещества — возможен кумулятивный раздражающий или высушивающий эффект и чрезмерное раздражение кожи.

Во время лечения следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно головокружение).

Связанные новости

  • Клиндамицин и другие лекарства: взаимодействие

www.rlsnet.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*