Капсулы урсофальк



Урсофальк капсулы (Ursofalk capsule)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: ursodeoxycholic acid;

Основные физико-химические характеристики: белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы «0» размера, которые содержат белый спрессованный порошок или гранулы;

Состав 1 капсула включает кислоты урсодезоксихолевой 250 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид [E 171], желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяют для растворения холестериновых камней и лечения печени. Код АТС А05АА02, А05В.


Действие лекарства.

Фармакодинамика. Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты обыкновенно содержится в человеческой желчи. После перорального приема она снижает насыщенность желчи холестерином, замедляя поглощения холестерина в тонком кишечнике и уменьшая секрецию холестерина в жёлчь. Очевидно, в результате рассеивания холестерина и образования редких кристаллов проистекает частичное растворение желчекаменного холестерина.

Соответственно современным представлениям считают, что урсодезоксихолевая кислота при гепатических и холестатических заболеваниях производит эффект благодаря относительной замены липофильных, подобных до детергентов токсических желчных кислот на гидрофильну цитопротекторное нетоксическое урсодезоксихолевую кислоту, а также вследствие улучшению секреторной способности гепатоцитов и иммуно-регуляторных процессов.

Фармакокинетика.

При пероральном приёме урсодезоксихолевая кислота быстро поглощается в тонкой кишке и верхней части подвздошной кишки путём пассивного переноса и в конечном отделе подвздошной кишки путём активного переноса. Скорость поглощения обыкновенно составляет 60-80 %. После всасывания желчная кислота поддается почти полном печеночному конъюгированию с аминокислотами глицином и таурином, после чего она экскретируется с жёлчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет около 60 %.

Под влиянием кишечных бактерий осуществляется частичная деградация до 7-кетолитохолевой кислоты и литохолевой кислоты. Литохолева кислота является гепатотоксического и производит повреждения печеночной паренхиме в ряде видов животных. У человека поглощается только незначительная часть, которая сульфатируется в печени и таким образом, детоксируется, перед тем как быть выведенной с жёлчью и, в остаточном итоге, с фекалиями.


Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3, 5 – 5, 8 дня.

Показания для использования.

Для растворения рентгенконтрастных холестериновых желчных камней не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырём, невзирая на присутствие в нём желчного (их) камня (ов).

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствии декомпенсирированного цирроза печени.

Способ использования и дозы.

При разных показаниях рекомендуются указанные ниже суточные дозы

Для растворения холестериновых желчных камней

Приблизительно 10 мг на 1 кг массы тела ежесуточно, что соответствует:

до 60 кг 2 капсулы

61 — 80 кг 3 капсулы

81 — 100 кг 4 капсулы

более 100 кг 5 капсул

Капсулы следует проглатывать целыми 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, вечером перед сном.

Капсулы необходимо применять регулярно.

Время, необходимое для растворения желчных камней, обычно составляет 6 — 24 месяца. Если снижение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев, терапию препаратом следует прекратить.


Успех лечения нужно контролировать с помощью ультразвукового исследования или холецистографии через каждые 6 месяцев. Необходимо проводить дополнительные исследования для определения возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечения необходимо прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

Принимать ежесуточно одну капсулу, запивая её небольшим количеством жидкости, вечером перед сном.

Капсулы Урсофалька обыкновенно нужно принимать в течение 10 – 14 дней. Как правило, длительность использования зависит от течении заболевания. Решения про длительность лечения принимает врач на индивидуальной основе.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и составляет приблизительно от 2 до 6 капсул (приблизительно 10 – 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Рекомендуется такова схема приема препарата:

Масса тела Суточная доза Ранок День Вечер

От 34 до 50 кг 2 капсулы 1 — 1

От 51 до 65 кг 3 капсулы 1 1 1

От 66 до 85 кг 4 капсулы 1 1 2

От 86 до 110 кг 5 капсул 1 2 2

Больше 110 кг 6 капсул 2 2 2

Пациентам с массой тела до 34 кг и тех, кто имеет трудности с проглатыванием капсул Урсофалька, рекомендуется назначать Урсофальк в виде суспензии для перорального использования.


Капсулы следует проглатывать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо уделять внимание регулярности приема капсул.

Использование капсул Урсофалька при первичном билиарном циррозе может продолжаться неограниченное время.

В единичных случаях у больных на первичный билиарный цирроз в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать с применением 1 капсулы Урсофалька в сутки, а потом постепенно дозу увеличивать (на 1 капсулу каждую неделю) до достижения рекомендованной дозы.

Побочное действие.

Оценка неблагоприятных явлений базируется на таких данных касающиеся их частоты:

Очень частые:

те, которые наблюдается более чем у 1 больного, что лечится, с 10

Частые:

те, которые наблюдается более чем у 1 больного, который лечится, с 100

Нечастые:

те, которые наблюдается более чем у 1 больного, что лечится, с 1 000

Жидкие:

те, которые наблюдается более чем у 1 больного, что лечится, с 10 000

Очень жидкие:

те, которые наблюдается в 1 случае с 10 000 больных, что лечатся, или немногочисленные, включая отдельные случаи


Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта:

В клинических испытаниях были сообщения про жидкое опорожнение или диарею в период терапии урсодеоксихолевой кислотой (часто).

При лечении первичного билиарного цирроза имел место выраженная боль в правой верхней части брюшной полости (очень редко).

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря (очень редко):

При лечении урсодезоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.

При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после приостановки лечения.

Реакции гиперчувствительности (очень редко):

может наблюдаться высыпание.

Противопоказания.

Капсулы Урсофалька нельзя применять:

— при остром воспалении желчного пузыря или желчевыводящих путей;

— при непроходимости желчных проток (общей желчей протоки или протоки пузыря).

Капсулы Урсофалька не назначают больным с желчным пузырём, что не визуализируется радиологическими методами, с кальцифицироваными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или таким, которые имеют частые желчные колики.

Беременность и лактация.

У человека опыт применения препарата в течение первого триместра беременности недостаточный. Женщины детородного возраста могут принимать препарат только при условии использования надежных противозачаточных средств. Перед началом лечения беременность должна быть исключена. С соображений безопасности лечения нельзя проводить в течение первого триместра беременности.


Поскольку данных касающихся проникновение урсодезоксихолевой кислоты в грудное молоко недостаточно, её нельзя принимать в период лактации.

Передозировка.

При передозировке может наблюдаться диарея. Вообще передозировка является маловероятной, поскольку поглощения урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и она большей частью экскретируется с калом.

Если диарея имеет место, дозу нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить использование Урсофалька.

Никаких специфических контрмер не потребуется; последствия диареи нужно лечить симптоматически с сохранением баланса жидкости и электролитов.

Особенности использования.

Капсулы Урсофалька следует применять под наблюдением врача.

Во время первых трёх месяцев лечения необходимо контролировать параметры функции печени (АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и g-GT) через каждые 4 недели, а потом – через каждые 3 месяца.

Чтобы оценить прогресс при лечении и выявить заблаговременно какое-либо кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо проводить исследования общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной непроходимости в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6 – 10 месяцев от начала лечения.


Влияние на способность управлять транспортными средствами и пользоваться инструментами

Никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и пользоваться инструментами не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Капсулы Урсофалька нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, которые содержат алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом, уменьшают её поглощения и эффективность. Если же использования препаратов, которые содержат одну из этих веществ, все ж является необходимым, их нужно принимать по крайней мере за 2 часа до или после приема капсул Урсофалька.

Капсулы Урсофалька могут усилить поглощения циклоспорина из кишечного тракта. Следовательно, у больных, которые получают циклоспорин, необходимо уточнить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях капсулы Урсофалька могут снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме (Сmax) и площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипину. Исходя из этого, а также с единого сообщения про взаимодействие с веществом дапсоном (снижение терапевтического эффекта) и с исследований in vitro, можно допустить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность метаболизирующего препарат цитохрома Р450 3А4.


Следовательно, при одновременном применении средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо придерживаться осторожно и иметь ввиду что может возникнуть потребность в коррекции дозы.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре (не выше 25°С).

Срок годности — 5 лет. Препарат нельзя применять после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.

 

« Урсосан   Урсофальк суспензия »

lekmed.ru

Как выпускается?

Урсофальк производится всего в двух вариантах:

  • капсулы — по 10 штук в блистере, в картонной упаковке по 5 или 10 блистеров;
  • суспензия — в стеклянных затемненных флаконах по 250 мл, в картонной коробке помимо суспензии имеется мерный пластиковый колпачок.

В каждой упаковке Урсофальк есть инструкция по применению, содержащая подробное описание медикамента.

Состав

Состав медикамента — урсодезоксихолевая кислота, в качестве основного активно воздействующего вещества и вспомогательные, дополняющие действие основного, компоненты.

В суспензии это:


  • кислоты (бензойная и лимонная);
  • ксилитол;
  • глицерол;
  • пропиленгликоль;
  • натрий (хлориды, цикламаты и цитраты);
  • ароматизатор «Лимон»;
  • вода.

Таблица капсул по 250 мг

Для капсул это:

  • твердый крахмал;
  • магний (стеараты);
  • кремний (коллоиды и диоксиды);
  • натрий (лауриловые сульфаты);
  • желатин;
  • титан (диоксиды).

Подробнее состав Урсофальк можно увидеть в таблице:

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 73 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 2 мг; титана диоксид — 1,94 мг; желатин — 80,51 мг; вода очищенная — 14,55 мг; натрия лаурилсульфат — 0,2 мг

Cуспензия для приема внутрь 5 мл
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
вспомогательные вещества: кислота бензойная — 7,5 мг; вода очищенная — 2875,5 мг; ксилитол — 1600 мг; глицерол — 500 мг; МКЦ — 100 мг; пропиленгликоль — 50 мг; натрия цитрат — 25 мг; натрия цикламат — 25 мг; кислота лимонная безводная — 12,5 мг; натрия хлорид — 3 мг; ароматизатор лимонный (Givaudan PHL-134 488) — 1,5 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота 500 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 23 мг; повидон К25 — 15 мг; кросповидон (тип А) — 12,5 мг; тальк — 8,5 мг; магния стеарат — 5 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; полисорбат 80 — 2 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 5,7 мг; тальк — 1,45 мг; макрогол 6000 — 0,85 мг

Фармакологическое влияние

Гепатопротектор характеризуется гипогликемическим эффектом и его применение оказывает целый ряд действий, среди которых:

  • холеретическое — снижение токсичных «жгучих» компонентов в желчи, уменьшение застоя гидрофобных кислотных компонентов желчи и их влияния на ткани печени и протоков;
  • цитопротекторное — укрепление липидов в мембранах клеток, что повышает защитные возможности клеточных оболочек и стабилизирует их, нормализуя функциональность;
  • иммуномодулирующее — нормализация работы и общего состояния тканей органа и снижение синтеза цитокинов;
  • гиперхолестеринемическое — уменьшение усвоения холестерина в подвздошных «пазухах» кишечника, активизация его естественного вывода из организма с желчью.

Прием Урсофалька заметно опускает показатели уровня литогенности желчи, что ведет к прекращению образования и растворению уже имеющихся:

  • холестеринового песка,
  • камней.

Препарат влияет на желудочные и панкреатические процессы секреции, усиливая их.

Многое из того, от чего и для чего принимают таблетки, Урсофальк вылечивает гораздо эффективнее, засчет сочетания воздействий на:

  • внутренние процессы организма,
  • укрепления клеток органов.

Динамика и кинетика в фармакологии

Медикамент усваивается в тонком кишечнике. Всасывание происходит медленно, а из принятого количества в кровотоке оказывается от 60 до 80%.

Метаболизм активного лекарственного компонента происходит:

  • в печени — основного количества, попавшего в кровоток;
  • в кишечнике — с выделением кето-литохолевых кислот в несущественном количестве.

Период полураспада варьируется от 3 до 5 дней, выводится с каловыми массами. Для полного выведения компонентов Урсофалька нужно перестать его принимать, гепатопротекторы обладает накопительным эффектом.

Показания к применению

Урсофальк следует назначать при таких заболеваниях:

  • билиарная или первичная форма цирроза;
  • все типы и формы гепатитов;
  • рефлюксорные эзофагиты и гастриты билиарной формы;
  • муковисцидозы;
  • рентгенонегативные виды камней в протоках печени или в желчном пузыре;
  • атрезиийные патологии желчных протоков в печени;
  • токсические отравления клеток печени, включая те, причиной которых стал алкоголь.

Помимо этого, наблюдающий больного врач может рекомендовать употреблять Урсофальк:

  • для устранения и профилактики застоя желчи;
  • после оперативных вмешательств непосредственно на печени для ее скорейшего восстановления;
  • для профилактики здоровья печени препаратами при длительной терапии лекарствами с холестатическим действием, антибиотиками или при использовании гормональных способов контрацепции.

Хотя показания и не включают в себя терапию при онкологии и ряде других сложных болезней в кишечнике и пищеводе, польза применения Урсофалька при таких недугах доказана клинически, на практике, почему многие онкологи и выписывают его для своих пациентов.

Урсофальк 100 капсул

Передозировка и побочные эффекты

Препарат имеет хорошо воспринимаемый, родственный клеткам печени состав, поэтому симптомы передозировки Урсофальком и побочные эффекты — одно и тоже, к ним приводит прием, не учитывающий противопоказания, рекомендованные дозировки или индивидуальную восприимчивость.

Побочные проявления таковы:

  • внезапная приступообразная диарея с характерным запахом и цветом испражнений;
  • режущие боли над желудком, в верхней правой части живота;
  • крапивница — как по всему телу, так и в местной форме.

Если при лечении выпивать спиртное, то побочные эффекты неизбежны.

Противопоказания

Как и любое лекарство, Урсофальк несет пользу и вред. Использование этого средства неизбежно причинит вред здоровью, если принимать его игнорируя противопоказания:

  • камни, при высоком проценте кальция, дающие рентгенположительный результат;
  • острое состояние воспалений и кровоточивость в желчных протоках, пузыре или кишечнике;
  • декомпенсационная стадия течения цирроза;
  • анатомические или другие дефекты в желчном пузыре, повлекшие его дисфункцию или ее предпосылки;
  • воспаления, кровотечения, патологические дисфункции;
  • время беременности и лактации;
  • личная непереносимость.

Суспензия для приема внутрь

Как правильно пить капсулы Урсофальк и как долго?

То, как правильно пить капсулы Урсофальк и как долго это делать, зависит и от конкретного недуга, и от веса больного:

  • 60 кг — по 2 капсулы;
  • от 60 до 85 кг — по 3;
  • от 85 до 105 кг — по 4;
  • свыше 105 кг — от 5 капсул и больше.

Принимать лекарство нужно каждый вечер, перед сном, за один раз.

Длительность необходимого лечения тоже индивидуальна и может продолжаться ни один месяц. В среднем, при правильном курсе лечения и хорошей восприимчивости организма сроки составляют:

  • от полугода до года — для растворения песка и камней;
  • от полугода до полутора лет — для лечения гепатитов, иногда применяется поддерживающая дополнительная терапия, заключающаяся в профилактическом приеме 10−20 мг препарата;
  • от недели до 2 лет — для восстановления печени после интоксикаций и лечения цирроза;
  • от полугода до нескольких лет — при склерозирующих холангитах и муковисцидозах;
  • от пары недель до пары месяцев — при терапии дискинезии желчи.

Лечение Урсофальком всегда индивидуально. Длительность, дозировка и схема приема устанавливаются врачами, независимо от того, принимается средство в:

  • капсулах,
  • ввиде суспензии.

Инструкция по применению для Урсофалька

Как использовать суспензию?

Суспензия Урсофальк предназначена в первую очередь для детей и тех больных, чей вес не больше, чем 45−50 кг. Жидкий Урсофальк, как и капсулы, следует принимать, ориентируясь на вес:

  • 3−5 — 0,1 мерника;
  • 5−8 — 0,25 мерника;
  • 8−12 — половинку мерника;
  • 12−18 — 0,75 мерника;
  • 18−25 — 1 целую мерную ложку;
  • 26−35 — 1,5 мерных ложки;
  • 35−50 — 2полных мерника;
  • 50−65 — 2,5−3 мерника.

В некоторых ситуациях, при определенных болезнях кишечника или если имел место неправильный прием каких-либо таблеток, терапия капсулами бывает невозможна. В таких случаях используют суспензию, из расчета:

  • 66−80 кг — 3 полных мерника;
  • 80−100 кг — 4 полных мерника;
  • свыше 100 кг — от 4,5 мерных ложек.

Объем полной мерной емкости содержит такое же количество препарата, как и одна капсула.

Когда и как принимать Урсофальк: до или после еды?

Инструкция к препарату информирует о том, что в вопросе — когда и как принимать Урсофальк, до или после еды — имеет значение только время.

Урсофальк суспензия

Лекарство обязательно нужно принимать поздним вечером, перед тем, как ложиться спать. Печень — орган «ночной», большинство процессов в ней происходит в то время, когда человек спит. Кроме этого, во сне сохраняется горизонтальное спокойное положение, во время которого желчный орган:

  • расслабляется,
  • уменьшается напряжение мышечных тканей, препятствующее сокращениям, обеспечивающим проток желчи.

Помимо этого, ночное состояние органов способствует вероятности передвижения камней, а это их состояние наиболее благоприятно для растворения данных отложений.

Почему Урсофальк пьют на ночь?

Вот почему Урсофальк пьют на ночь, при этом есть в желудке пища, или нет — не имеет никакого значения. Но тяжелое «холестериновое» питание, повторяющееся изо дня в день, неминуемо:

  • замедлит сроки терапии,
  • снизит эффективность медикаментозного влияния.

Согласно отзывам практикующих докторов и клинической оценке препарата фармакологами, Урсофальк менее зависим от образа жизни и рациона питания больных, чем другие гепапротекторы. Но это не значит, что допустимо игнорировать:

  • диетические рекомендации,
  • режим.

Лекарственное взаимодействие Урсофалька с другими препаратами

Свойства Урсофалька снижает вполовину одновременный прием с:

  • колестиполом;
  • колестирамином;
  • всеми препаратами из группы антацидов;
  • всеми средствами, имеющими в составе оксиды и гидрооксиды алюминия.

Урсофальк усиливает действие Циклоспорина и снижает эффект Ципрофлоксацина.

Одновременный прием с гиполипидемическими лекарствами приводит к обратному результату, то есть к:

  • увеличению уровня концентрации холестерина в составе желчи,
  • повышенной скорости формирования камней.

Совместимость с другими лекарствами вполне допустима.

Сроки, отпуск и условия хранения

Купить Урсофальк можно в любой аптеке, но только при наличии рецепта от врача. Мы советуем воспользоваться услугами только проверенных аптечных сетей:

ZDRAVZONA.RU evropharm.ru

Срок годности лекарства составляет:

  • 5 лет — капсулы;
  • 4 года — невскрытые флаконы с суспензией;
  • 4 месяца — для начатого использоваться флакона.

Разместить препарат нужно в сухом, безопасном от любопытных детей месте, при температуре, не превышающей 20−25 градусов.

Цена Урсофалька напрямую зависит от количества капсул и варьируется от 219 до 718 рублей в среднем, в крупных городах — дороже, в Москве стоимость препарата доходит до 1017 рублей.

Урсофальк и его аналоги

Практически каждый медикамент имеет аналог и не один. Не исключение и Урсофальк, его аналоги — это:

  • Урсолит;
  • Гепатрин;
  • Гептрал;
  • Хенофальк;
  • Урсобил;
  • Холодексан;
  • Урсолван;
  • Лив-52;
  • Ливодекса;
  • Урсодекс;
  • Эссливер Форте;
  • Урдокса;
  • Овесол;
  • Холацид;
  • Flamin;
  • Резалют Про;
  • Гепабене;
  • Урсохол;
  • Гептор;
  • Хофитол;
  • Урсосан;
  • Карсил.

Некоторое время в интернете реализовывался препарат с названием «Урсофалк» (Ursofalk). Никакого отношения к настоящему европейскому лекарству он не имеет, покупая медикамент, нужно обращать внимание на то, сколько стоит Урсофальк. Цена и стоимость мелкого опта европейского препарата не могут быть слишком низкими.

mirpecheni.ru

Действующее вещество:

Урсодезоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*)

АТХ

A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота

Фармакологические группы

  • Гепатопротекторное средство [Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов]
  • Гепатопротекторное средство [Гепатопротекторы]
  • Гепатопротекторное средство [Желчегонные средства и препараты желчи]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E84.8 Кистозный фиброз с другими проявлениями
  • K29.9 Гастродуоденит неуточненный
  • K70 Алкогольная болезнь печени
  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
  • K74.3 Первичный билиарный цирроз
  • K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
  • K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
  • K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
  • K83.0 Холангит

Описание лекарственной формы

Капсулы

Твердые, непрозрачные желатиновые №0; крышечка и корпус белого цвета. Содержимое капсулы — порошок или гранулы белого цвета.

Суспензия для приема внутрь

Однородная, белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Двояковыпуклые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гепатопротекторное.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение Хс-камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс, что способствует мобилизации Хс из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов; влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.

Педиатрическая популяция

Муковисцидоз (кистозный фиброз). Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

Фармакокинетика

После приема внутрь УДХК быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60–80% принятого объема. После всасывания УДХК почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий УДХК частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада УДХК составляет от 3,5 до 5,8 дней.

Показания препарата Урсофальк

растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре;

билиарный рефлюкс-гастрит;

первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз) — в составе комплексной терапии;

неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.

Для суспензии для приема внутрь и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

нарушение сократительной способности желчного пузыря;

закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);

частые эпизоды желчной колики;

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Педиатрическая популяция. Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Для капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в форме суспензии.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урсофальк использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияние на фертильность. Данные о влиянии лечения УДХК на фертильность у человека отсутствуют.

Применение препарата у женщин, обладающих детородным потенциалом, возможно только если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, т.к. гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Наличие беременности должно быть исключено до начала лечения.

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Побочные действия

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко (≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны ЖКТ: часто — неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза очень редко — острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней. При лечении выраженных стадий первичного билиарного цирроза очень редко — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — крапивница.

Если любое из указанных в настоящем описании побочных эффектов усугубляется или пациент заметил другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема Урсофалька.

УДХК может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.

В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, РІ С‚.С‡. в отношении других статинов, неизвестна.

Было показано, что у здоровых добровольцев УДХК снижает Cmax и AUC БКК — нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и УДХК рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.

Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что УДХК способна индуцировать изоферменты системы цитохрома P450 CYP3A. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 CYP3A, индукция отмечена не была.

Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень Хс в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию Хс в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект УДХК, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.

Способ применения и дозы

Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг, а также пациентам, которые не могут проглотить препарат Урсофальк в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, рекомендуется применять Урсофальк в виде суспензии.

Растворение Хс-желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут.

Капсулы

Суспензия для приема внутрь

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения — 6–24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капс./1 мерный стаканчик/0,5 табл. (250 мг) препарата Урсофальк ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капс./от 2 до 7 мерных стаканчиков/от 1,5 до 3,5 табл. (примерно от (14±2) мг/кг УДХК).

В первые 3 мес лечения применение препарата Урсофальк (капсулы, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) следует разделить на несколько приемов в течении дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.

Рекомендуется следующий режим применения:

Капсулы

Суспензия для приема внутрь

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капс./0,5 табл. ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капс./0,5 табл.) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. Суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность лечения — 6–12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит. Cуточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет (см. «Особые указания»).

Кистозный фиброз (муковисцидоз). Суточная доза 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Масса тела более 10 кг: дозировка УДХК — 20–25 мг/кг/сут. Мерное устройство — мерный стаканчик.

 

Таблица пересчета

Дети с массой тела до 10 кг заболевают очень редко. В этом случае следует использовать одноразовый шприц.

Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг следует отмерять с помощью шприца, поскольку предоставляемый мерный стаканчик не рассчитан на объемы менее 1,25 мл. Используйте одноразовый 2-миллилитровый шприц с градацией 0,1 мл. Следует обратить внимание на то, что одноразовые шприцы не входят в комплект упаковки с препаратом, но могут быть приобретены в аптеке.

Как отмерить требуемую дозу с помощью шприца:

1. Перед открытием флакона встряхнуть его.

2. Налить небольшое количество суспензии в мерный стаканчик, который входит в комплект упаковки с препаратом.

3. Набрать в шприц немного больший, чем требуется, объем препарата.

4. Постучать пальцами по шприцу, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.

5. Убедиться в том, что в шприце находится требуемый объем суспензии; при необходимости набрать или спустить лишний объем.

6. Осторожно перелить содержимое шприца непосредственно в рот ребенка.

Не вставлять шприц во флакон. Не выливать неиспользованную суспензию из шприца или мерного стаканчика обратно во флакон.

Масса тела до 10 кг: дозировка УДХК — 20 мг/кг/сут. Мерное устройство — одноразовый шприц.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Неалкогольный стеатогепатит. Cредняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6–12 мес и более.

Алкогольная болезнь печени. Средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.

Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Передозировка

Симптомы: диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение УДХК уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями.

Лечение: симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет.

Особые указания

Прием препарата Урсофальк должен осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные пробы печени (уровень трансаминаз, ГГТП и ЩФ в сыворотке крови) каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней

Для того чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6–10 мес после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать (см. «Способ применения и дозы»).

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом

Длительная терапия высокими дозами УДХК (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) суспензии Урсофальк для приема внутрь 250 мг/5 мл содержит 0,5 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия, следует учитывать этот факт.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. УДХК не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. По 10 капс. в блистере алюминий/ПВХ, по 1 бл. в пачке картонной.

По 25 капс. в блистере алюминий /ПВХ, по 2 или 4 бл. в пачке картонной.

Суспензия для приема внутрь, 250 мг/5 мл. По 250 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия; по 1 фл. вместе с мерным стаканчиком помещают в пачку картонную.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 25 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ/фольги алюминиевой (блистер). По 2 или 4 бл. в картонной пачке.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/выпускающий контроль качества: Др. Фальк Фарма ГмбХ, Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия.

Тел.: 49076115140; факс: 4907611514356.

Организация, уполномоченная владельцем регистрационного удостоверения на принятие претензий от потребителей: представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4, 5.

Тел./факс: (495) 933-99-04.

Условия хранения препарата Урсофальк

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Урсофальк

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 4 года.

суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл — 4 года.

капсулы 250 мг — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*