Инструкция по применению преднизолон


Преднизолон — синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, противошоковое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Противовоспалительный эффект связал с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.


Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот итриглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксикиназы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-элетролитный обмен: задерживает ионы натрия (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (К+) (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция (Са2+) из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» ионов кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.


Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофилыюй инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

health.mail.ru

Состав


действующее вещество: 1 мл раствора содержит преднизолона натрия фосфата в пересчете на преднизолон — 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Описание

Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие.

В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.

Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.

Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.


Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов. Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Угнетает захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако, вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и р- липотропина, в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников.

Главными факторами, ограничивающими ‘длительную терапию-предаизолоном, являются остеопороз и синдром Иценко — Кушинга. Преднизолон угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.

В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности.

Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию пептической язвы.

Фармакокинетика


При внутримышечном введении всасывается в кровь быстро, однако по сравнению с достижением максимального уровня в крови фармакологический эффект препарата значительно запаздывает и развивается 2-8 часов. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса — с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявление его токсического действия при применении обычных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых — 2-4 часа, у детей — короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками. Около 20% преднизолона экскретируется из организма почками в неизмененном виде; небольшая часть -выделяется с желчью.

При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.

Показания к применению

Внутримышечное, внутривенное введение: системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит, болезнь Бехтерева;

гематологические заболевания: острая гемолитическая анемия, лимфогранулематоз,

гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, различные формы лейкемии;


кожные заболевания: обычная экзема, мультиформная экссудативная эритема, пузырчатка обычная, эритродермия, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз, аллопеция, адреногенитальный синдром;

неотложные состояния: тяжелые формы неспецифического язвенного колита и болезни Крона, шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный), астматический статус, острая недостаточность коры надпочечников, печеночная кома, тяжёлые аллергические и анафилактические реакции, гипогликемические реакции;

Внутрисуставное введение: хронический полиартрит, остеоартрит больших суставов, ревматоидный артрит, посттравматический артрит, артроз;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, болезнь Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, вирусные инфекции (в том числе вирусные поражения глаз и кожи), декомпенсированный сахарный диабет, период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации), лимфаденит-поеле-‘Вакцинации БЦЖ, активная форма туберкулеза, глаукома, катаракта, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы, депрессии; системный микоз, герпетические заболевания, сифилис, тяжелая миопатия (за исключением миастений), полиомиелит (за исключением бульбарно- энцефалитической формы), период беременности и кормления грудью.

Для внутрисуставных инъекций — инфекции в месте введения.

Беременность и период лактации


Во время беременности препарат не применяют.

В случае необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы

Не допускается смешивание и одновременное применение преднизолона с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или шприце!

Препарат назначен для внутривенного, внутримышечно или внутрисуставного введения.

Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания.

Для лечения взрослых суточная доза составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.

Детям препарат назначают внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) строго по показаниям и под контролем врача: детям в возрасте 6-12 лет — 25 мг/сутки, старше 12 лет — 25-50 мг/сутки. Длительность применения и количество введений препарата определяется индивидуально.

При болезне Аддисона суточная доза для взрослых составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.

При тяжелой форме неспецифтеского язвенного колита по 8-12 мл/сутки (240-360 мг Преднизолона) в течение 5-6 дней, при тяжелой форме болезни Крона — по 10-13 мл/сутки (300-390 мг Преднизолона) в течение 5-7 дней.

При неотложных состояниях преднизолон вводят внутривенно, медленно (приблизительно в течение 3 минут) или капельно, в дозе 30-60 мг. Если внутривенное вливание затруднено, препарат вводят внутримышечно, глубоко. При этом способе введения эффект развиваеться медленней. При необходимости препарат вводят повторно внутривенно или внутримышечно в дозе 30-60 мг через 20-30 мин.


В отдельных случаях допускается увеличение указанной дозы, что решает доктор индивидуально в каждом конкретном случае.

Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении составляет 30 мг для больших суставов, 10-25 мг — для суставов средней величины и 5-10 мг — для малых суставов. Препарат вводят каждые 3 дня. Курс лечения — до 3 недель.

Побочное действие

Нервная система: повышение внутричерепного давления, эпилептические приступы, периферичные нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные нарушения.

Органы зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отёчность глазного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.

Сердечно-сосудистая система: миокардиальный разрыв вследствие инфаркта миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, комбинированная вентрикулярная аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность, периферические отёки.

Иммунная система: аллергические реакции, которые вызывают анафилактический шок с летальным исходом, ангионевротичный отёк, аллергический дерматит, изменение реакции на кожные пробы, рецедив туберкулёза, иммуносупрессия.


Желудочно-кишечный тракт: тошнота, вздутие, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация жёлчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит.

На протяжении применения препарата может наблюдаться повышение АлТ, АсТ и щелочной фосфатазы, что обычно не является важным и обратимо после отмены препарата.

Кожа: замедление регенерации, атрофия кожи, образование гематом и атрофических полос кожи (стрии), телеангиектазия, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, екхимоз, пурпура, гипо- или гиперпигментация, постстероидный панникулит, который характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений на протяжении 2 недель после отмены препарата, саркома Калоши.

Костно-мышечная система: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мишечная слабость, атрофия, миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз.

Мочевыделительная система: повышение риска образования уролитов и содержание лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Общие: недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные исходы в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена.


При резкой отмене препарата возможны синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдается головная боль, тошнота, боль в брюшной полости, гловокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, повышение температуры тела, миалгия, артралгия, ринит, конъюктивит, болевой синдром кожи, потеря массы тела. В более тяжёлых случаях — тяжёлые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть.

Реакции на месте введения: боль, жжение, изменение пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко — липоатрофия.

Передозировка

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца; гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отёков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия. У детей при первдоз!фовкё»в6шояшо угаетениё гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.

Специфеского антидота нет.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, при необхидимости — коррекция электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицшаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении.

Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина.

Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона.

Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты. Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепресантами. Только некоторые из них можна объяснить фармакокинетическими взаимодейстиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.

Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме снижается.

Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.

Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум).

При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще. Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме.

Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона.

При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.

Инструкция по применению преднизолон

Особенности применения

При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулёза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулёзными средствами. При необходимости применения преднизолона на фоне приёма пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних. У больных тромбоцитопенической пурпурой препарат применяют только внутривенно.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, в связи с которым был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг на протяжение 7-10 дней). Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном, после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном на протяжение нескольких месяцев, всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).

Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответстующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риском развития субкапсулярной катаракты.

Во время лечения, особенно длительного, необхимо наблюдение окулиста. При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применяют с особой осторожностью.

Если в анамнезе есть психоз, судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.

С особенной осторожностью следует назначать препарат при мигрени, наличии в анамнезе данных о некоторых паразитарных заболеваниях (особенно амебеаз).

Детям преднизолон назначают с особой острожностью.

С особой острожностью назначают при иммунодефицитных состояниях (в том числе при СПИД или ВИЧ-инфицировании). Также с осторожностью назначают после недавно перенесеного инфаркта миокарда (у больных с острым, подострым инфарктом миокарда возможно расширение очага некроза, замедление формирования рубцевой ткани, разрыв сердечной мышцы).

С особой острожностью назначают припеченочной недостаточности, состояниях, которые обуславливают возникновение гипоальбуминемии, ожирении III — IV степени.

Женщинам во время менопаузы необходимо проходить исследования относительно возможного возникновения остеопороза.

При лечени глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника. Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или роботе с другими механизмами.

Пациентам, которые лечатся преднизолоном, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл или 2 мл раствора препарата в ампуле. По 3, 5 или 10 ампул в пачке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

apteka.103.by

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

Глюкокортикостероиды

  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    АТХ:

    H.02.A.B.06   Преднизолон

    Фармакодинамика:

    Обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным и противошоковым действием.

    Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами приводит к образованию димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор.

    Комплекс стероидного гормона с рецептором транспортируется в ядро клетки. В ядре этот комплекс взаимодействует с эффекторными элементами, локализованными на акцепторных участках хроматина (гены). В результате взаимодействия происходит стимуляция или ингибирование экспрессии генов; это приводит к изменению синтеза матричной РНК и белков.

    Противовоспалительное действие преднизолона обусловлено несколькими факторами.

    1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота — субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

    2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов потенцируется их способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2.

    3. Преднизолон тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления. После введения глюкокортикоидов отмечают повышение концентрации нейтрофилов в крови (за счет поступления их из костного мозга и вследствие ограничения миграции из кровеносных сосудов). Это вызывает снижение числа нейтрофилов в месте воспаления.

    Глюкокортикоиды тормозят транскрипцию генов цитокинов, стимулирующих воспалительный и иммунный ответ (ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-6, ИЛ-8), а также фактора некроза опухоли (и некоторых других). Также отмечают снижение скорости транскрипции и усиление деградации генов рецепторов к ИЛ-1 и ИЛ-2, ингибирование транскрипции генов металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы и др.), участвующих в повышении проницаемости сосудистой стенки, в процессах рубцевания и деструкции хрящевой ткани при заболеваниях суставов.

    Иммуносупрессорное действие обусловлено ингибированием транскрипции ДНК, кодирующей главный комплекс гистосовместимости, провоспалительных цитокинов и угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Приводит к уменьшению числа Т-лимфоцитов и их влияния на В-лимфоциты, ингибирует выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и повышает распад компонентов системы комплимента.

    Противоаллергическое действие связано с угнетением синтеза медиаторов аллергии, дегрануляции тучных клеток и высвобождения медиаторов аллергии, в связи, с чем он эффективен при аллергических реакциях немедленного типа.

    Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет расщепление белков и снижает их концентрацию в плазме, ингибирует утилизацию глюкозы периферическими тканями и стимулирует глюконеогенез в печени, потенцирует образование ферментных белков в печени, эритропоэтина, фибриногена, сурфактанта, липомодулина. Приводит к перераспределению жира, увеличивает образование триглицеридов и высших жирных кислот. Снижает всасывание и потенцирует выведение кальция; задерживает натрий и воду.

    Механизм противошокового эффекта преднизолона связан с уменьшением синтеза фактора активации тромбоцитов (медиатора шока), а также со снижением экстранейронального захвата и повышением прессорного действия катехоламинов.

    Фармакокинетика:

    Быстрая и полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы составляет 90-95 %, биотрансформируется главным образом в печени (CYP3A4), а также в тонком кишечнике, бронхах, почках. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-4 часа, из тканей — 18-36 часов, экскретируется почками на 20 %. Проникает через плацентарный барьер.

    Показания:

    Парентерально:

    • Ревматоидный артрит
    • Дерматомиозит
    • Склеродермия
    • Бронхиальная астма
    • Острые и хронические аллергические заболевания
    • Болезнь Аддисона
    • Адреногенитальный синдром
    • Печеночная кома
    • Липоидный нефроз
    • Различные формы лейкемии
    • Лимфогранулематоз
    • Гемолитическая анемия
    • Малая хорея
    • Экзема
    • Эксфолиативный дерматит
    • Почесуха
    • Системная красная волчанка
    • Алопеция
    • Ревматизм
    • Узелковый периартериит
    • Болезнь Бехтерева
    • Астматический статус
    • Анафилактический шок
    • Острая недостаточность коры надпочечников
    • Гепатит
    • Гипогликемические состояния
    • Агранулоцитоз
    • Тромбоцитопеническая пурпура
    • Пузырчатка
    • Зуд
    • Псориаз
    • Себорейный дерматит
    • Эритродермия

    Внутрисуставное введение:

    • Посттравматический артрит
    • Ревматические поражения отдельных суставов
    • Хронический полиартрит
    • Остеоартрит крупных суставов
    • Артрозы

    Инфильтрационное введение:

    • Эпикондилит
    • Бурсит
    • Келоиды
    • Контрактура Дюпюитрена
    • Тендовагинит
    • Плечелопаточный периартрит
    • Ишиалгии
    • Ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей

    Применение в офтальмологии:

    • Воспаление роговицы при неповрежденной слизистой
    • и эписклеры
    • Симпатическое воспаление глазного яблока
    • Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит
    • Острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры
    • После травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок
    Противопоказания:

    Системное применение: единственное противопоказание для кратковременного применения по жизненным показаниям — гиперчувствительность.

    Внутрисуставное введение/введение непосредственно в очаг поражения:

    • Предшествующая артропластика
    • Внутрисуставной перелом кости
    • Периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание
    • Выраженный околосуставной остеопороз
    • Выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз)
    • Нестабильность сустава как исход артрита
    • Патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов)
    • Инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание
    • Отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита)
    • Асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей

    Наружное применение:

    • Бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания
    • Кожные проявления сифилиса
    • Поствакцинальный период
    • Детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет)
    • Вульгарные угри
    • Туберкулез кожи
    • Опухоли кожи
    • Нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны)
    • Розацеа
    • Периоральный дерматит

    Офтальмология:

    • Бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз
    • Трахома
    • Нарушение целостности глазного эпителия
    • Туберкулезное поражение глаз
    С осторожностью:

    • Заболевания почек
    • Беременность и кормление грудью
    • Заболевания печени
    • Детский возраст до 12 лет
    • Паразитарные, вирусные, грибковые, бактериальные инфекции
    • 8 недель до и 2 недели после вакцинации
    • Иммунодефицитные состояния
    • Заболевания желудочно-кишечного тракта
    • Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт
    Беременность и лактация:

    Категория FDA — C. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. В фармакологических дозах вызывает плацентарную недостаточность, дефицит массы тела плода, мертворождение. Не рекомендовано применение при беременности и кормлении грудью. Проникает через плацентарный барьер.

    Способ применения и дозы:

    Перорально. Взрослые: 20-30 мг в сутки (может варьироваться от 15 до 100 мг ) — начальная доза для замещающей терапии, 5-10 мг (5-15 мг) в сутки — поддерживающая доза.

    Дозы для детей: начальная доза — 1-2 мг/кг/сутки в 4-6 приемов, поддерживающая — 0,3-0,6 мг/кг/сутки.

    Вводить внутривенно при шоке по 30-90 (до 150-300) мг. Внутримышечно глубоко (более медленное всасывание). Повторное введение по 30-60 мг внутривенно или внутримышечно. После купирования острых явлений — переход на таблетки преднизолона.

    При внутрисуставном введении 25-50 мг — крупные суставы, 10-25 мг — суставы средней величины, 5-10 мг — мелкие суставы.

    При инфильтрационном введении — от 5 до 50 мг в зависимости от тяжести заболевания.

    Для применения в офтальмологии — 3 раза в сутки в течение 14 дней, в дерматологии — 1-3 раза в сутки.

    Побочные эффекты:

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, панкреатит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, метеоризм, икота тошнота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, повышение или снижение аппетита, увеличение активности печеночных ферментов.

    Со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, задержка полового развития у детей, нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, снижение толерантности к углеводам, замедление роста у детей.

    Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, гипокальциемия, увеличение массы тела, потливость.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), уменьшение мышечной массы (атрофия).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, аритмия, стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция, гипокалиемический алкалоз, брадикардия (вплоть до остановки сердца), изменения на ЭКГ, повышение АД, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — замедление формирования рубцовой ткани, распространение очага некроза, разрыв сердечной мышцы.

    Со стороны нервной системы: головная боль, делирий, дезориентация, галлюцинации, депрессия, бессонница, вертиго, судорожные припадки, повышение внутричерепного давления, эйфория, маниакально-депрессивный психоз, нервозность или беспокойство, головокружение, псевдоопухоль мозжечка.

    Со стороны зрения: задняя субкапсулярная катаракта, трофические изменения роговицы, экзофтальм, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

    При парентеральном введении: анафилактические и аллергические реакции, гиперпигментация, гипопигментация, обострение после интрасиновиального применения, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота, атрофия кожи и подкожной клетчатки, артропатия типа Шарко.

    Со стороны кожных покровов: петехии, истончение и хрупкость кожи, угри, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, экхимозы, гиперпигментация, гипопигментация, стрии.

    Прочее: снижение устойчивости к инфекциям, замедление процессов регенерации.

    Передозировка:

    Симптомы: усиление побочных эффектов: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах — остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и другие признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга; вторичная надпочечниковая недостаточность.

    Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты Li+; при синдроме Иценко-Кушинга — аминоглутетимид.

    Взаимодействие:

    Салицилаты — увеличение вероятности кровотечений.

    Диуретики — нарушения электролитного обмена.

    Гипогликемические препараты — снижение скорости уменьшения уровня глюкозы в крови.

    Сердечные гликозиды — риск гликозидной интоксикации.

    Рифампицин — ослабление эффекта рифампицина.

    Гипотензивные средства — снижение их эффективности.

    Рифампицин, барбитураты и фенитоин — снижение эффекта препарата.

    Снижение эффекта препарата при совместном приеме с соматропином, антацидами (уменьшение всасывания).

    Повышение эффекта препарата при одновременном приме с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами.

    Ацетилсалициловая кислота — снижение концентрации салицилатов в крови.

    Антипсихотические средства, азатиоприн, карбутамид — риск развития катаракты.

    М-холиноблокаторы, нитраты — увеличение внутриглазного давления.

    Особые указания:

    Во время лечения необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и водно-электролитного баланса, картины периферической крови.

    При псориазе — принимать под строгим контролем врача.

    При сахарном диабете применять только при абсолютных показаниях.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Не рекомендовано во время применения управлять автотранспортом или другими механизмами.

    Инструкции

    www.lsgeotar.ru


    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    *