Хлорохин механизм действия


«Хлорохин» как лекарственный препарат имеет несколько свойств, которые включают в себя противомалярийный и антибактериальный эффекты, а также действие иммунодепрессанта. Медицинский препарат относится к группе синтетических лекарств, производимых в виде порошка кристаллического строения, имеющим белый цвет и горьковатые вкусовые качества.

Хлорохин механизм действия
«Хлорохин» широкий по действию препарат, который допустимо использовать при заболевании простейшими и микробами.

Общие сведения

Основные свойства

Медпрепарат выполняет такие действия:

  • подавляет воспалительные процессы за счет воздействия на иммунные клетки;
  • приводит в норму сердечную мышцу и ее работоспособность, стабилизируя клетки миокарда;
  • убивает дизентерийные плазмодии;
  • останавливает активность лейкоцитов, называемую хемотаксисом.

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

Лекарственное средство прописывается при необходимости проведения профилактических действий против малярии и при развитии:

  • амебного абсцесса печени;
  • внекишечного амебиаза;
  • красной волчанки в различных формах;
  • ревматоидного артрита;
  • склеродермии;
  • фотодерматоза;
  • малярии;
  • сердечной аритмии.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания и побочные действия

Хлорохин механизм действия
«Хлорохин» может вызывать индивидуальную непереносимость.

Лекарство «Хлорохин» не рекомендовано к применению в случае сильных реакций на элементы состава активной формулы. Запрещено употребление больным, страдающим заболеваниями кровеносной и нервной систем, от падения работоспособности органов выделительной системы (печень, почки), а также заболевшим порфиринурией и псориазом, эпилепсией и ретинопатией, с поражением зрительных структур (сетчатка, роговица). Противопоказано людям с хроническим алкоголизмом и беременным женщинам.

К побочным действиям относятся:

  • сбои в работе пищеварительной системы организма (отсутствие аппетита, боли в разных областях живота);
  • продолжительная боль в голове, нарушение координации и бессонница.

В случае долгого курса применения наблюдается:

  • поражение зрительных структур и ухудшение зрения;
  • поседение волос;
  • дерматит (при появлении различных видов дерматита необходимо снизить дозу препарата или же прекратить его применение).

К редким побочным реакциям относятся поражение кровеносной и нервной систем, сопровождающиеся психозами, припадками, лейкопенией, тромбоцитопенией и нарушениями в работе сердечных мышц и миокарда.

Вернуться к оглавлению

Передозировка

При передозировке «Хлорохином» возникают сильные головные боли, потеря сознания, нарушение зрительной функции, рвота, судорожные состояния и коллапс. Возможен летальный исход по истечении 2-х часов после попадания в организм большой дозы средства. Проявление вышеупомянутых явлений в случае передозировки требует немедленного промывания желудка с применением активированного угля в количестве, превышающим принятое количество «Хлорохина» в 5 раз. Дополнительно назначаются препараты, вызывающие рвоту.

Хлорохин механизм действия
«Хлорохин» имеет ряд специфических предписаний к комбинированию с другими препаратами, с чем нужно ознакомиться в инструкции.

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие


Наблюдается взаимодействие с другими препаратами с возникновением разных эффектов. Например с антималярийными лекарствами, попадающими в организм вместе с «Хлорохином», проявляются антагонистические свойства. При взаимодействии с такими средствами, как «Пеницилламин», «Фенилбутазон», «Левамизол» и цитостатики, повышается риск поражения кожного покрова (дерматит), повышается нейротоксичность. Реакция «Хлорохина» с глюкокордикоидом может привести к возникновению различных сердечных заболеваний, например, к кардиомиопатии.

Вернуться к оглавлению

Инструкция по применению «Хлорохина»

Как и у большинства лекарственных препаратов, у «Хлорохина» разные условия употребления для различных заболеваний и возрастных категорий, которые определяет инструкция к применению. Суточная дозировка для взрослых составляет 1,5 г лекарства, разовое количество — 1 г. Детские дозы изменяются с возрастом. Для людей от 16-ти лет рекомендации сведены в таблице:


Заболевание Дозировка в мг
Малярия В 1-й день курса первый раз прием в количестве 1000, второй раз спустя 6—8 часов — 500. В последующие сутки — по 750 в одной дозе. (В профилактических целях: 2 приема в неделю — в количестве 500, после — 1 прием в неделю в количестве 500).
Амебиаз Первые 7 суток — 3 приема в сутки по 500; вторые 7 суток — 3 приема в сутки по 250; затем на протяжении 2—6-ти месяцев — по 2 раза на каждые 7 дней в количестве 750 мг.
Ревматоидный артрит Первые 7 дней — 2 приема в сутки по 259; после на протяжении 12-ти месяцев каждые 24 часа — в количестве 250.
Красная волчанка 1 прием в 24 часа по 250—500 мг.
Фотодерматоз Первые 7 дней — 1 прием в сутки по 250; после — в количестве 500—750 мг в 7 суток.

Для детей курс лечения и рецепт составлены в следующей таблице:

Возраст Дозировка в мг
1—6 лет Первые 24 часа — в количестве 125 мг; 2—3-и сутки — 50.
6—10 лет Первые 24 часа в количестве 250 мг; 2—3-и сутки — 125.
10—15 лет Первые 24 часа в количестве 500 мг; 2—3-и сутки — 250.

Вернуться к оглавлению

Форма выпуска

Лечение проводится длительным курсом, согласно назначению врача.


Форма выпуска «Хлорохина» — в таблетках по 0,25 г (250 мг), в растворе, расфасованном в ампулах по 5 мл (5%). Таблетки принимаются согласно дозировке внутрь после приема пищи. Раствор вводится внутрикапельно. Дозировка и формы введения лекарственного средства могут изменяться на разных этапах, что определяется состоянием больного и риском проявления побочных действий. На протяжении всего курса требуются регулярные осмотры у офтальмолога и сдачи анализов на проверку состояния крови.

infoparazit.ru

Показания к использованию и фармакологическое действие

Хлорохин представляет собой растворимый в воде горький кристаллический порошок белого или кремового цвета. Он используется для производства пероральных таблеток и стерильного раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций. Торговыми названиями Хлорохина в России являются Хингамин и Делагил.

Современные врачи используют активный компонент Хлорохин в борьбе с:

  • малярией;
  • амебиазом;
  • ревматоидным артритом;
  • системной красной волчанкой;
  • склеродермией;
  • саркоидозом;
  • аутоиммунным гломерулонефритом.

Несмотря на довольно широкую сферу применения, Хлорохин известен преимущественно как средство против малярии — инфекционного заболевания, передающегося людям при укусе самками малярийных комаров. Заражение наступает в тот момент, когда насекомое впрыскивает в кровь человека спорозоиты плазмодия (мельчайшие одноядерные клетки). Через непродолжительное время спорозоиты через кровеносную


Жизненный цикл малярийного плазмодиясистему достигают печени, где превращаются в шизонтов и начинают активно размножаться, образуя печеночных мерозоитов. При попадании в человеческий организм хлорохин препятствует дальнейшему синтезу ДНК плазмодиев и вызывает их гибель. Подобным образом вещество воздействует и на дизентерийную амебу, являющуюся возбудителем амебиаза.

Благодаря противовоспалительному и иммуносупрессивному действию Хлорохин используется в составе комплексной терапии при лечении фотодерматозов, системной красной волчанки и ревматоидного артрита. Однако использование данного вещества при борьбе с перечисленными недугами имеет множество ограничений из-за его токсичности.

Противопоказания и специфика использования

Перед началом применения Хлорохина больному нужно убедиться в отсутствии у него противопоказаний к данному действующему веществу. Следует отказаться от применения средства, если у пациента наблюдается:

  • индивидуальная непереносимость Хлорохина;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • нарушения сердечного ритма;
  • гематопорфиринурия;
  • нейтропения;
  • псориатический артрит;
  • апластическая или гипопластическая анемия.

Хлорохин не применяют для лечения беременных и кормящих грудью пациенток.

В педиатрической практике средство используют в дозировке, соответствующей возрасту ребенка. Людям, страдающим эпилепсией, ретинопатией, хроническим алкоголизмом и недостатком глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, назначать данное действующее вещество следует с крайней осторожностью.

Фармакокинетика ХлорохинаДозировка и схема приема Хлорохина зависят от диагноза, возраста и общего состояния здоровья пациента. Назначать препараты на основе этого вещества должен только опытный специалист после тщательного обследования больного. Важно помнить, что самолечение Хлорохином может привести к нежелательным последствиям для здоровья человека.

Пациентам, у которых диагностирована малярия, Хлорохин назначается для купирования острых приступов заболевания, уменьшения их общего количества и продолжительности. Кроме лечения, препарат назначают для профилактики упомянутого инфекционного недуга людям, собирающимся посетить регионы его распространения (Африканский континент, Латинскую Америку, Юго-Восточную Азию). В профилактических целях Хлорохин необходимо начинать принимать за 10–14 дней до предполагаемого отъезда в эндемичный район и пить на протяжении 1–1,5 месяца после выезда из него.

Больным с диагнозом «амебиаз» Хлорохин рекомендуется принимать в составе комплексной терапии. Чаще всего этот препарат выписывают параллельно с Эметином или Метронидазолом.

Побочные эффекты и лекарственное взаимодействие


Хлорохин может оказать негативное воздействие на самочувствие пациента. К побочным эффектам, чаще всего возникающим при лечении данным средством, относятся:

  • снижение артериального давления;
  • нарушения в работе органов пищеварительного тракта (тошнота, рвота, расстройство кишечника, боль в эпигастральной области);
  • гепатит;
  • снижение остроты зрения;
  • помутнение роговицы;
  • головокружение;
  • боли в голове;
  • судороги;
  • Побочное действие препаратабессонница;
  • раздражительность;
  • шум в ушах;
  • аллергические проявления (сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек);
  • поседение волос;
  • алопеция.

Хлорохин может спровоцировать тяжелые рецидивы порфирии и псориаза. Вероятность возникновения побочных эффектов выше у пациентов, принимающих высокие дозы данного вещества на протяжении длительного времени. При появлении каких-либо нежелательных симптомов больному следует отказаться от дальнейшего употребления лекарства и обратиться к врачу.


Передозировка Хлорохином приводит к развитию у человека спутанности сознания, рвотного рефлекса, головной боли, потери зрения, резкого снижения артериального давления, судорог и угнетения дыхательной функции. Если на протяжении 2 часов после приема большой дозы препарата больному не будет оказана квалифицированная медицинская помощь, он погибает. Специфического антидота у Хлорохина не существует. Помощь при передозировке средством заключается в промывании желудка, применении активированного угля, Диазепама, Адреналина, рвотных препаратов. При необходимости больному проводят обменные трансфузии и перитонеальный диализ.

Хлорохин противопоказано назначать одновременно с ингибиторами МАО. Сочетание этих препаратов приводит к взаимному усилению их токсического действия на организм больного. Не рекомендуется проводить лечение Хлорохином людям, принимающим Левамизол, Фенилбутазон, Пеницилламин, препараты золота и цитостатики. В результате лекарственного взаимодействия этих средств у пациента могут возникнуть тяжелые нейротоксические и кожные реакции. Применение Хлоромина с глюкокортикостероидами способно привести к развитию кардиомиопатии и миопатии. Стоит избегать одновременного использования рассматриваемого вещества с алкоголем и этанолсодержащими препаратами, так как подобное сочетание может стать причиной развития у больного тяжелых патологий печени.


Препараты, активным компонентом которых является Хлорохин, отпускаются в аптеках только по рецепту врача. Хранить их нужно в темном месте, защищенном от воздействия влаги и недоступном для малышей.


vseoparazitah.ru

Механизм действия

Обладает гематошизотропным действием, направленным на эритроцитарные формы плазмодиев малярии. Активно связывается с нуклеиновыми кислотами, тормозит синтез ДНК в клетке. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров.

Стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, как полагают, за счет связывания свободных радикалов, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов. Препятствует образованию дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов.

Основные эффекты

■ За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает цитотоксическим влиянием, оторое лежит в основе умеренного иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия в организме человека.
■ Влияние на мембраны клеток иммунной системы приводит к подавлению аутоаллергического процесса и сопровождающего его воспаления, в основном фазы альтерации.
■ Стабилизация мембран клеток миокарда снижает возбудимость сердечной мышцы, что обусловливает антиаритмическое действие ЛС.
■ Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Таким образом, хлорохин обладает противопротозойной (противомалярийной), иммунодепрессивной, противовоспалительной, антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2—6 ч. При в/м или п/к инъекциях также быстро всасывается из места введения. С альбуминами плазмы связывается на 55%. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие).

Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизму подвергается в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

Концентрация ЛС в плазме снижается на 50% в течение трех дней. Экскретируется очень медленно, в основном через почки в неизмененном виде (70%). Т1/2 — от 30 до 60 суток. При почечной недостаточности может кумулировать. При увеличении кислой реакции мочи скорость элиминации возрастает.

Показания

■ Системная красная волчанка (хроническая и подострая формы), плоский лишай, ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия, многоформная экссудативная эритема.
■ Экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.
■ Малярия (индивидуальная профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени.

Способ применения и дозы

Пути введения хлорохина: внутрь и в/в капельно.

Детям до 1 года в первый день — 0,05 г, во второй и третий дни — 0,025 г. Детям от 1 года до 6 лет — в первый день 0,125 г, во второй и третий дни — 0,05 г. Детям 6—10 лет — в первый день 0,25 г, во второй и третий дни — 0,125 г. Детям в возрасте 10—15 лет — в первый день 0,5 г, во второй и третий дни — 0,25 г.
При ревматоидном артрите — по 0,25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем — по 0,25 г ежедневно в течение года.

При системной красной волчанке при подостром течении — в первые 10 дней 2 раза в день по 0,25 г, а затем 0,25 г один раз в день. На курс терапии необходимо 17,5—25 г (70—100 таблеток).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Болезни крови, угнетение костномозгового кроветворения.
■ Выраженные поражения сердечной мышцы.
■ Псориатический артрит.
■ Нейтропения.
■ Порфиринурия.
■ Заболевания сетчатки и роговицы глаза.
■ Беременность.

Предостережения, контроль терапии

Введение хлорохина в вену следует проводить крайне медленно из-за высокой опасности кардиотоксических эффектов.

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и исследование общих анализов крови.

При назначении ЛС в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью назначать при:
■ дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
■ ретинопатии;
■ эпилепсии;
■ хроническом алкоголизме.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Со стороны нервной системы:
■ головокружение, головная боль;
■ нарушения сна;
■ психозы;
■ судорожные припадки.

Со стороны органов чувств:
■ возможен звон в ушах;
■ помутнение роговицы;
■ поражения сетчатки;
■ другие нарушения зрения (при длительном применении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме;
■ снижение АД;
■ анемия;
■ агранулоцитоз;
■ тромбоцитопения;
■ нейтропения.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ кожный зуд.

Дерматологические реакции:
■ дерматит;
■ фотосенсибилизация;
■ изменение цвета кожи и волос.

Другие эффекты:
■ миалгия.

Передозировка

Симптомы: рвота, головная боль, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра вплоть до смертельного исхода в течение 2 ч после приема ЛС.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; вызов рвоты, перитонеальный диализ, плазмаферез.

Взаимодействие

Синонимы

Делагил (Венгрия), Хингамин (Россия), Хлорохин (США)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

medbe.ru

Основные аспекты

Прежде всего, необходимо уделить внимание тому, что хлорохин входит в состав таких препаратов, как Хингамин или Делагил. Форма выпуска – таблетки и раствор для проведения инъекций.

После приема медикаментозного препарата происходит быстрое и практически полное его поглощение в желудочном тракте. Максимальное количество действующего вещества в плазме крови определяется по истечению 2-6 часов. Средство с высокой скоростью распространяется по организму.

Обратите внимание! Хлорохин беспрепятственно проникает сквозь трансплацентарный барьер, поэтому не рекомендуется к приему женщинам во время вынашивания ребенка.

Выведение лекарства медленное, осуществляется почками.

Формула, по которой высчитывают необходимую дозировку, учитывает многие переменные (возраст, вес и прочее).

Показания и рекомендации

Инструкция по применению Хлорохина указывает на то, что средство с успехом может использоваться в лечении таких патологических состояний:

  • амебиаз внекишечного характера;
  • волчанка;
  • малярия — в данном случае лекарство может использоваться и с профилактической целью;
  • ревматоидный артрит;
  • склеродермия;
  • фотодерматоз.

Если осуществляется лечение малярии:

  • в 1 день лекарство принимают в количестве 1 г один раз в сутки и 0,5 г через несколько часов;
  • на 2-3 день по 0,75 г один раз в день.

Хлорохин механизм действия

С профилактической целью прием выполняют по такой схеме: по 0,5 г один раз на день в течение семи суток, а в дальнейшем — 1 раз в семь дней.

Если обнаружен амебиаз, то таблетки первые семь суток принимают по 500 мг три раза, после — по 250 мг три раза, а потом — по 750 мг дважды в день в течение семи дней на протяжении полугода.

Способ применения для устранения симптомов ревматоидного артрита: нужно пить по 500 мг Делагила 2 раза в сутки 7 дней, а потом по 500 мг в сутки год.

При диагностировании системной красной волчанки дозировка препарата составляет 250-500 мг в сутки, в зависимости от тяжести течения патологического процесса.

Если обнаружен фотодерматоз, то оправданным будет прием лекарства в дозе 250 мг в сутки в течение семи дней, а потом — по 500-750 мг один раз в неделю.

Важно! При прохождении курса лечебной терапии Хлорохином нужно время от времени сдавать ОАК и проходить осмотр у врача-окулиста.

Побочные реакции

Прием медикаментозного средства может приводить к формированию таких побочных действий:

Хлорохин механизм действия

  • тошнота, рвота и болевые ощущения в области локализации желудка;
  • головокружения, болевые ощущения в голове, расстройства сна и засыпания, психозы, приступы эпилепсии;
  • нарушение функционирования миокарда, гипотония;
  • расстройств зрительного восприятия, звон в ушах;
  • реакция аллергического характера в виде дерматита или фотосенсибилизации — в этом случае для устранения патологических симптомов используют мазь или кремы;
  • болевые ощущения в мышечных волокнах;
  • снижение количества лейкоцитов в крови;
  • изменение цвета кожи и волос.

Противопоказания

Принимать лекарство запрещается в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • наличие в анамнезе печеночной или почечной недостаточности;
  • аритмия с тяжелым течением;
  • артрит псориатического происхождения;
  • нейтропения;
  • порфиринурия;
  • вынашивание ребенка и кормление грудью.

Передозировка и правила оказания помощи

При передозировке будут наблюдаться:

  • рвота;
  • нарушение сознания;
  • нарушение зрительного восприятия;
  • судорожные припадки;
  • коллапс;
  • нарушения дыхания.

Хлорохин механизм действия

Для облегчения состояния и устранения симптомов передозировки рекомендовано:

  • вызвать рвоту;
  • осуществить промывание желудка;
  • дать выпить сорбенты, например активированный уголь — его доза должна быть больше дозы Хлорохина в пять раз.

parazitycheloveka.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*