Хинин инструкция по применению


Хинин – это порошок, который производят из коры хинного дерева. Издавна он известен как лекарство от малярии. А ещё это достаточно опасный алкалоид, который может привести к отравлениям.

Хинин инструкция по применению

Поэтому так важно разобраться, что такое хинин, в каких сферах его применяют, насколько высоки риски отравления этим веществом и как поступить при случайной передозировке.

Что такое хинин

В Европе хинин появился ещё в 17-м веке. Привезли его из Южной Америки, где порошок из коры хинного дерева давно использовался в качестве эффективного лекарства от малярии.

Конечно, местные индейцы ничего не знали об активном веществе такого лекарства и принципе его действия. Но оно помогло европейцам научиться избавляться от малярии, которая до того считалась неизлечимым заболеванием.

Чистый хинин — это алкалоид, который выделяют из коры хинного дерева. Его химическая формула -C20H24N2O2. Как и многие алкалоиды, он обладает достаточно высокой физиологической активностью.


В небольших количествах большинство веществ данной группы способны принести пользу организму человека, но вот при превышении допустимых доз высока вероятность отравлений. Хинин выделяется своими лечебными свойствами и ярко выраженным горьким вкусом.

Как хинин действует на организм человека

Описать воздействие этого алкалоида в двух словах практически невозможно. Оно зависит не только от дозировки вещества, но и от особенностей нервной системы человека. Поэтому в зависимости от ситуации порошок хины может приносить как пользу, так и ощутимый вред.

К полезным действиям хинина относят:

Из перечня видно, что хинин – весьма полезное вещество с широким спектром действия. Тем не менее, в современной медицине его практически не применяют. Это связано с тем, что для лечения каждого из заболеваний сегодня существуют более современные, эффективные и безопасные лекарства.

Хинин инструкция по применению

Кроме того, часто риски от применения хинина превышают возможную пользу. Это связано с отрицательными качествами препарата. К ним относят:

Большое количество серьёзных побочных эффектов привело к тому, что постепенно использование хинина сошло на нет. В некоторой литературе встречаются рекомендации по его применению. На практике же устаревший препарат давно замелили более новыми и эффективными.


Сегодня изредка хинин используют при лечении тяжёлых форм малярии, если другие методы оказались неэффективными.

Это вещество очень быстро усваивается после приёма внутрь. Максимальная концентрация хинина в крови наблюдается уже через 4 часа, а его биодоступность составляет 80%. Метаболизируется вещество в печени, а выводится через почки в течение 16-18 часов

Противопоказания к применению

Вероятность того, что современный доктор назначит вам хинин, ничтожна. Но на всякий случай стоит ознакомиться со списком противопоказаний к препарату. В него попали:

Хинин никогда и никому не назначают с целью профилактики малярии. Вопреки распространённому мнению, его стоит принимать, только когда болезнь уже развивается в организме.

Где применяют хинин в современном мире?

Современная медицина практически полностью отошла от использования этого алкалоида. Но в некоторых других сферах он по-прежнему востребован. Одна их самых широких областей для его применения – пищевая промышленность.

Хинин является компонентом популярного напитка – тоника. Он придаёт ему характерный горьковатый привкус и тонизирующие свойства. Правда, во многих современных тониках его уже заменили идентичными ароматизаторами и вкусовыми добавками.

Хинин инструкция по применению

Изначально напитки на основе газировки и хинина принимали для лечения малярии в жарких странах. Чтобы замаскировать отвратительный горький вкус алкалоида в смесь начали добавлять джин, лимон и сахар. Так появился популярный коктейль – джин с тоником.


Используется хинин и в косметологии. Наиболее популярными являются шампуни с добавлением этого вещества. Он стимулируют рост волос и помогают избавиться от чрезмерной жирности. Добавляют его и в другие средства по уходу за волосами и кожей.

Отравление хинином

Любой лекарственный препарат при условии неправильного или чрезмерного употребления может спровоцировать отравление. Хинин также опасен при несоблюдении безопасной дозировки. Даже при незначительной передозировке этим веществом появляется тошнота, головокружение и слабость.

При значительном превышении рекомендованных доз нередко возникает состояние, напоминающее синдром отмены алкоголя или наркотического вещества.

Наиболее частые симптомы интоксикации хинином:

В самых сложных ситуациях возможны судороги. А поражение мозгового дыхательного центра способно спровоцировать летальный исход. Привести к смерти пострадавшего могут всего около 10-ти граммов хинина.

Как оказать помощь пострадавшему от отравления хинином?

Самостоятельно излечить отравление хинином практически невозможно, поэтому в любом случае придётся отправляться в больницу. А до приезда скорой необходимо постараться оказать первую помощь:


otravlen.net

Структурная формула

Хинин

Латинское название вещества Хинин

Chininum (род. Chinini)

Химическое название

(8S,9R)-6′-Метоксицинхонан-9-ол

Брутто-формула

C20H24N2O2

Фармакологическая группа вещества Хинин

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
  • Характеристика вещества Хинин

    Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).

    В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.

    Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

    Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.


    Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противомалярийное, противопротозойное.

    Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

    Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период  скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.


    Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.

    При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — примерно 80%. Рўmax после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; РЎmax в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Рў1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.

    Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.


    Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

    В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.

    Применение вещества Хинин

    Лечение малярии, вызванной Plasmodium falciparum.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, неврит зрительного нерва, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Нарушение функции почек и печени, заболевания сердца, сопровождающиеся нарушениями ритма и удлинением интервала QT, миастения.

    Побочные действия вещества Хинин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения (РІ С‚.С‡. временная слепота), шум в ушах, понижение слуха, глухота, дрожание рук, бессонница.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в сердце, мерцательная аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, понижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении), гипопротромбинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).


    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия (особенно при парентеральном введении).

    Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, усиление сократимости миометрия, маточные кровотечения.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нарушение нервно-мышечной проводимости (курареподобное действие).

    Прочие: аллергические реакции (РІ С‚.С‡. сыпь), гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии); при идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

    Взаимодействие

    Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения синтеза протромбина и других факторов свертывания в печени). Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина. В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии. В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина). Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.

    Передозировка


    Симптомы: головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД, аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.

    Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.

    Пути введения

    В/в, п/к, внутрь.

    Меры предосторожности вещества Хинин

    Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, т.к. при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.

    При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.

    Детям инъекции хинина не рекомендуются.

    При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.

    Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.

    www.rlsnet.ru

    Описание действующего вещества Хинин/ Quinine.


    Формула: C20H24N2O2, химическое название: нет данных.
    Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства.
    Фармакологическое действие: противомалярийное, местноанестезирующее, местнораздражающее.

    Фармакологические свойства

    Хинин является противомалярийным средством. Хинин, ингибируя репликацию ДНК, угнетает развитие эритроцитарных форм гамонтов и шизонтов малярии. Также хинин оказывает местноанестезирующее и местнораздражающее действие. Хинин может подавлять центр терморегуляции, а при использовании высоких доз — работу зрительной и слуховой зон коры головного мозга. Хинин удлиняет рефрактерный период, понижает сократимость и возбудимость сердечной мышцы. Хинин возбуждающее действует на клетки гладких мышц внутренних органов, усиливает ритмические сокращения и увеличивает тонус матки. После приема внутрь максимальная концентрация хинина достигается в течение 3 — 5 часов. Хинин очень хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Хинин выводится почками, с периодом полувыведения 2 — 4 часа.

    Показания

    Малярия, гипотония матки в раннем послеродовом периоде (в составе комбинированного лечения), слабость родовой деятельности.

    Способ применения хинина и дозы

    Хинин принимается внутрь, вводится подкожно, внутривенно. Малярия: взрослые — внутрь — 1 -1,2 г в сутки, тяжелое течении малярии — 1,5 г в сутки, в 2 — 3 приема, на протяжении 5 — 7 дней; злокачественное течение малярии — вводят глубоко подкожно (но не внутримышечно), начальная доза 2 г 3 — 4 раза в сутки. Внутривенно вводят медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 20 мл 40% раствора декстрозы, предварительно подогрев раствор до 35°C), при крайне тяжелом течении — 0.5 г, с дальнейшим введением подкожно 0,5 г и далее — 3 — 4 раза в сутки до 2 г в сутки Максимальная суточная доза хинина составляет 3 г.
    При проявлении сердечно-сосудистой недостаточности (запавшие вены, частый малый пульс) совместно назначают подкожно тонизирующие препараты: кофеин, камфора, эфедрин. При отсутствии диареи и при нормализации состояния переходят на прием препарата внутрь. Для детей максимальная суточная доза хинина составляет: до 1 года — 10 мг на месяц жизни, 1 — 10 лет — 100 мг на 1 год жизни, 11 — 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза как для взрослых. Детям парентеральное введение не рекомендуется из-за возможности образования некрозов.
    В акушерстве для стимуляции и возбуждения родовой деятельности назначают вместе с прочими родостимулирующими препаратами (эстрогены, окситоцин, пахикарпин, серотонин) — внутрь, по 100 — 150 мг 6 раз через каждые полчаса. Гипотония матки в раннем послеродовом периоде: вводят внутривенно, 1 — 3 мл 50% раствора хинина в 0,9% раствора хлорида натрия или 20 мл 5% раствора декстрозы.

    Противопоказания к применению

    Патология внутреннего и среднего уха, геморрагическая лихорадка, снижение слуха, беременность (кроме показаний), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Нет данных.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование хинина противопоказано при беременности в период грудного вскармливания. Использование хинина (по показаниям) возможно в акушерской практике для стимуляции и возбуждения родовой деятельности — вместе с прочими родостимулирующими препаратами (эстрогены, окситоцин, пахикарпин, серотонин). При гипотонии матки в раннем послеродовом периоде также возможно использование хинина.

    Побочные действия хинина

    Органы чувств и нервная система: ослабление слуха, шум в ушах, снижение зрения, головокружение, бессонница, тремор конечностей;
    система пищеварения: рвота;
    сердечно-сосудистая система: сердцебиение;
    прочие: гипертермия, аллергические реакции, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии).

    Взаимодействие хинина с другими веществами

    При совместном использовании хинина и дигоксина возможно увеличение содержания дигоксина в плазме и усиление его действия. При совместном использовании ингибиторы микросомального окисления увеличивают эффективность хинина и повышают риск развития его побочных реакций. При совместном использовании индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм хинина, снижая его эффективность.

    Передозировка

    Нет данных.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом хинин

    В качестве самостоятельного препарата хинин не используется, но он входит в состав комбинированных лекарственных средств.

    Комбинированные препараты:
    Метамизол натрия + Хинин: Анальгин-Хинин.

    инструкция-от-таблетки.рф

    Показания к применению

    Соли хинина применяются:

    • Для профилактики и лечения малярии — важнейшим свойством хинина является угнетение им эритроцитарных форм малярийного плазмодия (шизонтотропный эффект); на гаметоциты и экзоэритроцитарные (тканевые) формы возбудителя малярии хинин не влияет.
    • Для усиления сокращений маточной мускулатуры при слабости родовой деятельности и послеродовой субинволюции матки.
    • Иногда — для лечения пароксизмальной тахикардии.
    • В офтальмологии (1% растворы хинина гидрохлорида) в форме глазных капель при кератитах.

    Местно хинин оказывает раздражающее и слабое антисептическое действие.

    Правила применения

    При малярии соли хинина назначают внутрь по 1–1,2 г в сутки в 2–3 приёма в течение 5–7 дней.

    При малярийной коме начинают лечение с внутривенного введения хинина дигидрохлорида, для чего 1 мл 50% раствора этого препарата разводят в 20 мл 40% раствора глюкозы и подогревают раствор до 35° C. Введение производят очень медленно. Вслед за введением раствора внутривенно вводят под кожу 1 мл 50% хинина дигидрохлорида; остальное количество препарата вводят через 8 и 16 часов после первой инъекции по 1 мл 50% раствора. Перед введением нужно убедиться в отсутствии идиосинкразии к хинину. Также возможно лечение малярийной комы подкожным введением 4 мл 25% или 2 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида (2 инъекции с перерывом в 6–8 часов). Лечение в последующие дни ведётся инъекциями хинина в суточной дозе 2 г, после чего переходят на приём хинина внутрь.

    Для стимулирования родовой деятельности соли хинина принимаются внутрь по 0,2–0,25 г каждые 30 минут, но не более 5 раз в сочетании с другими средствами (Карбахолин, прозерин, питуитрин, окситоцин, пахикарпин), повышающими сократительные свойства маточной мускулатуры.

    Побочные явления

    При повышенной индивидуальной чувствительности к хинину наблюдается крапивница, эритема, повышение температуры, гемоглобинурийная лихорадка.

    Как при остром отравлении хинином, так и длительном применении алкалоидов хинного дерева вследствие их кумуляции в организме возможно возникновение интоксикации — цинхонизма, сопровождающегося ухудшением слуха, звоном и шумом в ушах, снижением зрения (видение в тумане) и его расстройством (двоение в глазах), головной болью, головокружением и чувством тяжести в голове, тошнотой, рвотой, поносом, сердцебиением, дрожанием рук, бессонницей.

    Тяжёлое отравление хинином проявляется расстройствами зрения (светобоязнью, амблиопией или даже слепотой), сильной сонливостью, нарушениями речи, спутанностью мыслей, тремором, расстройством дыхания и резким (до коллапса) падением артериального давления, за которым следуют судороги, потеря сознания и кома вследствие паралича центральной нервной системы, смерть вследствие остановки дыхания.

    Смертельная доза хинина — 8–12 г.

    Лечение отравления симптоматическое — промывание желудка и рвотные средства, промывание кишечника (клизмы), подкожное введение сердечных стимуляторов и дыхательных аналептиков.

    Противопоказания к применению

    Препараты хинина противопоказаны при повышенной чувствительности к хинину, гемоглобинурийной лихорадке, при заболеваниях внутреннего уха. Следует соблюдать осторожность в применении хинина в последние месяцы беременности и при декомпенсации сердечной деятельности.

    Беременность и лактация

    В последние месяцы беременности препараты хинина назначают с большой осторожностью.

    Особые указания

    В лечении малярии соли хинина заменены в большинстве случаев синтетическими антималярийными препаратами (Акрихин, Плазмоцид, Бигумаль, Хлоразин, Хлоридин и др.

    Хинин в лечении малярии применяется в основном при непереносимости больными акрихина, при лечении упорных рецидивирующих форм малярии и при коматозных случаях малярии.

    Препараты хинина

    Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок очень горького вкуса, назначается внутрь, реже применяется подкожно и внутримышечно.

    Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок интенсивногорького вкуса, назначается преимущественно подкожно или внутривенно (в особых случаях).

    Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок очень горького вкуса, применяется внутрь (инъекционно применять нежелательно из-за опасности возникновения некрозов).

    Свойства

    Хинин (Chininum) — C20H24N2O2 — (6′-метоксихинолил-4′)-(5-винилхинуклидил-2)-карбинол — кристаллический белый порошок интенсивногорького вкуса, обладающий щелочной реакцией, быстро выветривающийся на воздухе. Горький вкус хинина чётко ощущается даже в разведении 1:10 000.

    Плохо растворим в холодной (1:1670–1960), лучше — в кипящей воде (1:900), легко растворим в этиловом спирте (1:0,8), этиловом эфире и хлороформе.

    Растворы хинина вращают плоскость поляризации вправо.

    Хинин представлят собой производное хинуклидина и хинолина, в коре хинного дерева находится в связанном с хинодубильной и хиновой кислотами состоянии.

    Фармакодинамика

    Хинин является протоплазматическим ядом, действие которого распространяется на все клетки животного и растительного происхождения.

    Основными чертами фармакодинамики хинина являются: угнетающее действие на центральную нервную систему с выраженным влиянием на центры теплорегуляции; уменьшение возбудимости и сократительных свойств миокарда с одновременным удлинением его рефракторного периода, уменьшение подвижности лейкоцитов и прекращение фагоцитоза. Сократительные свойства мускулатуры матки, напротив, повышаются.

    Даже в очень малых концентрациях хинин оказывает губительное действие на малярийные плазмодии (причём его влияние более выражено в отношении возбудителя трёхдневной лихорадки, чем четырёхдневной) и других простейших.

    Фармакокинетика

    Хинин всасывается в тонком кишечнике и, частично, в желудке. Спустя 20 минут после приёма 90% хинина исчезает из плазмы крови, но в большом количество обнаруживается в органах. Спустя 8 часов после приёма хинин в крови не обнаруживается.

    Большая часть хинина разрушается в печени. Выводится хинин и продукты его обмена в основном с мочой и, отчасти, с калом.

    www.etolen.com


    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    *