Хинин это


Структурная формула

Хинин

Латинское название вещества Хинин

Chininum (род. Chinini)

Химическое название

(8S,9R)-6′-Метоксицинхонан-9-ол

Брутто-формула

C20H24N2O2

Фармакологическая группа вещества Хинин

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
  • Характеристика вещества Хинин

    Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).

    В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.


    Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

    Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.

    Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противомалярийное, противопротозойное.

    Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.


    Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период  скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.

    Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.

    При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — примерно 80%. Рўmax после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; РЎmax в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Рў1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.


    Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.

    Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

    В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.

    Применение вещества Хинин

    Лечение малярии, вызванной Plasmodium falciparum.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, неврит зрительного нерва, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Нарушение функции почек и печени, заболевания сердца, сопровождающиеся нарушениями ритма и удлинением интервала QT, миастения.

    Побочные действия вещества Хинин


    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения (РІ С‚.С‡. временная слепота), шум в ушах, понижение слуха, глухота, дрожание рук, бессонница.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в сердце, мерцательная аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, понижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении), гипопротромбинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия (особенно при парентеральном введении).

    Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, усиление сократимости миометрия, маточные кровотечения.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нарушение нервно-мышечной проводимости (курареподобное действие).

    Прочие: аллергические реакции (РІ С‚.С‡. сыпь), гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии); при идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

    Взаимодействие

    Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения синтеза протромбина и других факторов свертывания в печени). Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина. В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии. В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина). Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.


    Передозировка

    Симптомы: головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД, аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.

    Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.

    Пути введения

    В/в, п/к, внутрь.

    Меры предосторожности вещества Хинин

    Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, т.к. при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.

    При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.

    Детям инъекции хинина не рекомендуются.

    При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.

    Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.

    www.rlsnet.ru

    Что такое хинин


    Кто открыл хинин? Впервые в Европу его привёз миссионер Бернабе Кобо в 1632 году. Историк в своих трудах полностью описал хинин и его свойства, известные на тот момент. Но о пользе препарата мир узнал благодаря истории болезни и счастливого выздоровления графини Чинчон — жены вице-короля Перу. Именно в её честь был назван впоследствии препарат.

    По сведениям, дошедшим до нашего времени, графиня тяжело заболела малярией, от которой в XVII веке практически невозможно было излечиться. Был предложен на то время необычный способ лечения заболевания — корой хинного дерева. Такое лекарство посоветовал вице-королю правитель долины Лоха, индейцы которой не понаслышке были знакомы с действием и лечебными эффектами хинина. Графиня, вернувшись в Европу, рекомендовала порошок всем своим знакомым. Позже препарат привезли и в Рим.

    хинное дерево, его цветки и кора

    Труды Бернабе Кобо могли пылиться на полках ещё несколько сотен лет и лечение малярии оставалось затруднительным, если бы не случай с графиней. Сейчас уже сложно об этом судить. Благодаря стечению обстоятельств о хинине узнал цивилизованный мир и его изучением медики занялись вплотную. Хотя, как говорят, учёные, в истории с графиней есть много несоответствий. Но это уже неважно, ведь она сыграла большую роль в медицине.


    формула хинина

    Хинин — это алкалоид (то есть органическое соединение, имеющее в своём составе азот), который содержится в коре хинного дерева. Химическая формула хинина — C20H24N2O2.

    Алкалоиды растительного происхождения обладают выраженными физиологическими свойствами и при употреблении влияют на самочувствие человека. В небольших количествах они способны улучшить многие процессы в организме, но, если передозировать — их действие сложно предугадать. Вещество обладает выраженным горьким вкусом.

    Где содержится хинин? Это препарат растительного происхождения, добытый из коры вечнозелёных хинных деревьев. Они произрастают в Америке, на Мадагаскаре и в Африке.

    Как действует хинин

    Сложно полноценно описать биологическое действие, которое оказывает этот алкалоид на организм человека. Его эффекты зависят и от дозы, и от нервной системы человека. Он может быть полезен и вреден в зависимости от ситуации.


    врач приложил стетоскоп к макету сердцаЧем полезен хинин?

    1. Он влияет на ритм сердца, а, точнее, замедляет его. Снижает скорость проводимости нервного импульса, из-за чего применяется при аритмиях.
    2. От чего используется хинин? К положительным свойствам можно отнести стимулирующее влияние на железы. Благодаря выраженному горькому вкусу хинин усиливает выделение желудочного сока. Во время приёма препарата улучшается аппетит, что помогает, если выставлен диагноз гипоацидный гастрит, то есть воспаление слизистой оболочки желудка, которое сопровождается пониженной кислотностью.
    3. Он влияет также на центральную нервную систему — это важный центр особого образования головного мозга — гипоталамуса. В небольших количествах хинин снижает температуру тела, поэтому раньше его использовали в качестве жаропонижающего средства. Даже в наше время он входит в состав комбинированных лекарств, снижающих температуру.
    4. Польза хинина в его успокаивающем действии, которое проявляется не только в отношении сердечно-сосудистой системы, но и при выраженных эмоциональных нагрузках. Он всегда входил в состав седативных препаратов.
    5. Слабый обезболивающий эффект хинина дополняют другие препараты похожего действия.
    6. Негативно влияет на одну из стадий размножения малярийного плазмодия. Тормозит развитие бесполых форм.
    7. Хинин применялся в гинекологии. Он обладает сократительной способностью и стимулирует сокращение матки.

    Формы выпуска хинина различные. Препарат можно приобрести практически в любом виде:

    • выпускается он в виде таблеток;
    • в гинекологии и против малярии он применяется в инъекциях;
    • есть он в порошке и в капсулах;
    • в составе комбинированных успокоительных средств его применяют в виде капель.

    У действия хинина много положительных эффектов на организм человека. Так почему же в наши дни хинин самостоятельно применяется редко или только в составе комбинированных медикаментах? Во-первых, появились современные сильнодействующие препараты, более мощные и эффективные по сравнению с хинином. Во-вторых, кроме положительного влияния на организм — он не лишён отрицательных качеств.

    Побочные действия

    Когда медицина только развивалась и не было достаточно средств лечения тяжёлых недугов, получение хинина можно было сравнить с открытием антибиотиков. Влияние на сердце, нервную систему, снижение температуры и обезболивание — все эти лечебные эффекты от применения хинина были раньше весьма востребованы. Лекарство было незаменимым ещё несколько десятилетий назад, но сейчас ситуация резко изменилась.


    женщина зажмурилась из-за звона в ушахХинин в медицине сейчас используется редко, так как после его применения наблюдается много побочных эффектов.

    1. Если передозировать с любым успокоительным препаратом, то он вызывает угнетение нервной системы. Хинин не исключение — оглушение, головная боль и головокружение грозят любому, кто примет его слишком много.
    2. Препараты хинина при длительном использовании вызывают шум или даже звон в ушах, нарушение зрения.
    3. Антиаритмический эффект иногда не действует, так как само лекарство приводит к учащённому сердцебиению и другим видам нарушения ритма сердца.
    4. Возможно, развитие анемии.
    5. В ответ на регулярное применение хинина в организме человека развивается воспаление печёночной ткани — медикаментозный гепатит.
    6. у девушки кружится головаЕщё одни серьёзные побочные эффекты хинина — головокружение и сильная длительная депрессия.
    7. Его использование может привести к выраженной аллергии. Она проявляется от покраснения участка кожи до выраженной крапивницы или даже анафилактического шока.
    8. Лекарства на основе хинина отрицательно влияют на желудочно-кишечный тракт. Неправильная доза или длительное применение может вызвать тошноту, рвоту, послабление стула и боль в животе по ходу кишечника.

    Выраженные побочные эффекты после применения хинина привели к постепенному запрету на использование препарата. И хотя в наше время в некоторых источниках можно встретить рекомендации по применению — на практике о нём стараются забыть.

    Показания к применению

    При каких заболеваниях показано назначение хинина?

    1. Сейчас его назначают при развитии малярии, не поддающейся лечению другими препаратами.
    2. пачка и блистер таблеток «Анальгин-Хинин»Таблетки «Анальгин-Хинин» применяют для избавления от головных болей. В этом сочетании лекарство лучше работает, воздействуя на многие причины возникновения болей. Плюс ко всему это два препарата в одном — с жаропонижающим и обезболивающим эффектом.
    3. В гинекологии соли хинина применяли для усиления или возбуждения родовой деятельности, для сокращения матки.
    4. Ранее его применяли в кардиологии для коррекции различных нарушений ритма сердца: при экстрасистолии (внеочередные сокращения сердечной мышцы), для уменьшения приступов тахикардии (учащённого сердцебиения).
    5. В качестве успокоительного препарата при невралгиях, неврозах.
    6. В гастроэнтерологии использовали таблетки с хинином для стимуляции секреции желёз желудка.

    Сегодня о хинине постепенно забывают, так как есть много аналогов с меньшим количеством побочных эффектов. Но даже сейчас он остаётся запасным вариантом при всех вышеназванных состояниях и заболеваниях.

    Противопоказания

    В случае назначения хинина нужно внимательно читать инструкцию, ведь лекарство противопоказано при некоторых заболеваниях.

    1. Не назначают хинин для профилактики малярии, в этом случае он абсолютно не эффективен.
    2. Противопоказан он при заболевании внутреннего и среднего уха.
    3. При развитии аллергии на предыдущее введение.
    4. Если есть нарушения функции печени и почек. Особенно, людям в возрасте стоит воздержаться от применения лекарства.
    5. женщина кормит грудью ребёнкаНельзя применять при беременности и во время кормления грудью, так как алкалоид хинин легко проникает через плаценту и в грудное молоко мамы. Это может навредить малышу, за исключением случаев, когда его назначение необходимо по жизненным показаниям.
    6. Не назначается людям с врождёнными заболеваниями сердца, чтобы не спровоцировать нарушение ритма.
    7. При тяжёлых заболеваниях печени и почек его лучше заменить другим лекарством.

    Сейчас в медицине хинин применяют только инфекционисты при тяжёлых формах малярии, которая не поддаётся лечению другими более безопасными аналогами. В гинекологии от него уже отказались. Но несколько десятилетий назад это был практически идеальный препарат для коррекции и лечения многих заболеваний.

    Где сейчас применяют хинин

    Современная медицина постепенно отходит от применения этого алкалоида. Постоянно ведутся разработки по внедрению новых безопасных медикаментов. Но в пищевой промышленности хинин до сих пор остаётся востребованным. В каких напитках или продуктах содержится это вещество? В чём ещё можно его обнаружить?

    1. бутылки с газировкой ШвепсВ каких продуктах содержится хинин? Его добавляют в напитки: джин-тоник различных фирм (Швепс, индийский тоник и другие). Изначально такое производство было задумано с целью лечения от малярии людей в Индии и Африке. Так как хинин обладал выраженным горьким вкусом — в напиток добавили джин. Сейчас множество разновидностей тоника с различными вкусами, подсластителями и красителями. Но чистый медицинский напиток всегда содержал лишь газировку и сам алкалоид.
    2. Его стали применять в косметологии, добавляют в шампуни для стимуляции роста волос. Рекомендуется это косметическое средство для жирных волос.
    3. Совместно с успокаивающими травами и химическими веществами его применяли не только в неврологии, но и в быту: с бромом, пустырником, валерьянкой для быстрого снятия напряжения или систематически для нормализации сна.
    4. Сейчас в медицине применяют производные хинина — «Лариам» тоже предназначен для борьбы с малярией.

    Сегодня напитки, содержащие хинин, более востребованы, чем лекарства на его основе. Их употребление не просто уменьшает жажду. Это профилактика и защита малярии для людей, проживающих в странах с частыми вспышками заболевания. В дополнение к этому джин-тоник обладает лёгким тонизирующим действием и полностью сохраняет все положительные эффекты хинина.

    Отравление хинином

    Любой препарат при неправильном употреблении может вызвать симптомы интоксикации или отравления. Хинин тоже в числе тех, с дозой которого не нужно шутить. При незначительном увеличении количества или кратности приёма он вызовет слабость, головокружение, тошноту.

    Необоснованное самостоятельное увеличение дозы препарата напоминает иногда синдром отмены алкоголя или другого сильнодействующего вещества.

    Симптомы отравления хинином, следующие:

    • головные боли и головокружение;
    • отравление приведёт к развитию дрожания во всём теле и тремора рук;
    • шум в ушах;
    • снижение остроты зрения;
    • постоянная тошнота и рвота;
    • после введения или употребления большого количества хинина появляются симптомы нарушения работы центральной нервной системы: сонливость или, наоборот, резкое возбуждение;
    • оглушение;
    • глаз человека с расширенным зрачкомрасширение зрачков;
    • брадикардия или редкое сердцебиение;
    • снижение количества выделенной за сутки мочи;
    • судороги;
    • при поражении дыхательного центра возможна остановка дыхания и смерть.

    Чаще отравление наблюдается при самостоятельном увеличении дозы препарата или при введении инъекционных форм лекарства. Смертельная доза хинина — около 10 грамм.

    Первая помощь при отравлении

    Лечение отравления хинином — задача врачей реанимации, так как со многими симптомами нельзя справиться доступными подручными средствами. Неправильно оказанная или несвоевременная помощь может привести к тяжёлым последствиям. При подозрении на отравление данным алкалоидом следует незамедлительно вызвать скорую помощь или самостоятельно доставить пострадавшего до ближайшей больницы.

    В больших количествах хинин — это сильнодействующее вещество. Его нельзя полностью нейтрализовать, приняв обычные препараты для промывания желудка. Лечение отравления этим алкалоидом нужно проводить только лишь в стационаре.

    До приезда скорой можно попытаться оказать первую помощь:

    • промыть желудок обычной водой, после чего дать пострадавшему выпить активированного угля — 1 таблетка на 10 кг веса;
    • после промывания верхних отделов пищеварительной системы можно сделать очистительную клизму или дать слабительное на случай, если препарат был выпит давно.

    рисунок человека, который промывает водой желудок

    Первая помощь медработников при отравлении препаратом заключается в симптоматическом лечении:

    • при резком снижении артериального давления назначают кофеин;
    • во время появления судорог показано введение диазепама;
    • с целью проведения детоксикации вводят внутривенно раствор натрия хлорида и другие солевые препараты;
    • при нарушении функции дыхания показана искусственная вентиляция лёгких.

    Вреден или нет хинин? — он опасен не более чем любой другой препарат. Неумелое обращение даже с безобидными веществами всегда приведёт к негативным последствиям. И хотя этот алкалоид условно можно отнести к категории сильнодействующих для организма человека — он в своё время спас не одну жизнь. Нет отрасли медицины, где бы в прошлом это лекарство ни использовали. Сегодня его применяют в качестве резервного препарата в борьбе с малярией, а также в пищевой промышленности для изготовления напитков.

    otravleniy.com

    ХИНИН
    ХИНИН ( Chininum ). Алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Chinchona). По химической структуре является (6′-метоксихинолил-4′) -(5-винилхинуклидил-2)-карбинолом. Хинин оказывает разностороннее влияние на организм человека. Он угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период и несколько уменьшает ее сократительную способность; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку. Хинин угнетает ЦНС; в больших дозах вызывает состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокружение; может вызвать нарушение зрения. Основной особенностью хинина является его противомалярийное действие. По типу действия, он сходен с хингамином (хлорохином), но уступает ему по активности. Хинин быстро выводится из организма. В настоящее время хинин в основном используют при устойчивости малярийного паразита к хингамину (и к другим противомалярийным препаратам), так как в ряде случаев, малярийный паразит остается чувствительным к действию хинина. В медицинской практике, применяют следующие соли хинина. Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum; синонимы: Chininum hydrochloricum, Quinini hydrochloridum). Бесцветные блестящие иголочки или белый мелкокристаллический порошок, очень горький на вкус. Растворим в воде (легче в горячей). Хинина дигидрохлорид (Chinini dihydrochloridum). Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде. Хинина сульфат (Chinini sulfas, синонимы: Chininum sulfuricum, Quinini sulfas). Бесцветные блестящие шелковистые, игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде. Гидрохлорид и сульфат хинина назначают в таблетках, порошках, капсулах; дигидрохлорид — в виде инъекций. При малярии, хинина сульфат или гидрохлорид взрослые принимают внутрь в суточной дозе 1,0 — 1,2 г (в 2 — 3 приема) в течение 5 — 7 дней. Суточная доза для детей до 1 года — 0,01 г на месяц жизни ребенка (но не более О,1 г), от 1 года до 10 лет — по 0,1 г на 1 год жизни, от 11 до 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого. Инъекции хинина детям не рекомендуются ввиду возможности образования некрозов. В тяжелых случаях малярии дают внутрь взрослым по 1,5 г хинина гидрохлорида в сутки в 2 — 3 приема. При злокачественном течении малярии хинина дигидрохлорид вводят глубоко в подкожную жировую клетчатку (но не в мышцы) в 1-й день в дозе 2 г (4 мл 25 % или 2 мл 50 % раствора хинина дигидрохлорида, двукратно с перерывом между инъекциями 6 — 8 ч). При крайне тяжелом течении делают первую инъекцию внутривенно, вводя 0,5 г хинина дигидрохлорида, для чего 1 мл 50 % раствора препарата, разводят в 20 мл 40 % раствора глюкозы или 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Внутривенно вводят очень медленно. Раствор предварительно подогревают до + 35 С. Вслед за введением в вену, вводят 0,5 г (1 мл 50 % — раствора) хинина дигидрохлорида в подкожную жировую клетчатку. Остальное количество хинина (1 г) вводят подкожно спустя 6 — 8 ч. Перед внутривенным введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин. При наличии идиосинкразии к хинину внутривенное введение может вызвать внезапную смерть. При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены), одновременно вводят под кожу изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норадреналин, коразол и др. В последующие дни цикла лечение проводят инъекциями хинина также в дозе 2 г в сутки. По возвращении сознания и при отсутствии поноса хинин назначают внутрь. Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах, головокружение, рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бессонницу. При идиосинкразии к хинину, уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку. Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, указания на дефицит фермента глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха. Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной деятельности и поздние месяцы беременности. При назначении хинина беременным во избежание выкидыша, суточная доза не должна превышать 1 г, причем эту дозу следует делить на 4 — 5 приемов. Для возбуждения и усиления родовой деятельности, соли хинина (чаще гидрохлорид) ранее назначали обычно в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогены, окситоцин, кальция хлорид и др.). Принимают внутрь по 0,1 — 0,15 г 4 — 6 раз в день (через 15 — 30 мин после приема других препаратов). При гипотонии матки в раннем послеродовом периоде иногда вводят внутривенно 1 — 3 мл 50 % раствора хинина дигидрохлорида в 20 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В настоящее время, в связи с появлением новых эффективных средств (см. Средства, стимулирующие мускулатуру матки), хинин в акушерской практике не применяют. В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерный период, хинин ранее использовали для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки. Для предупреждения приступов пароксизмальной тахикардии, назначали длительно (по 7 — 10 дней в месяц) по 0,1 г хинина гидрохлорида внутрь 2 — 3 раза в день. При приступах пароксизмальной тахикардии иногда прибегали к внутривенному введению раствора хинина дигидрохлорида: вводили медленно 1 — 2 мл 50 % или 2 — 4 мл 25 % раствора. В настоящее время относительно широкое применение в качестве антиаритмического средства имеет изомер хинина хинидина сульфат (см.). Формы выпуска: порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0,25 и 0,5 г; 50 % раствор хинина дигидрохлорида в ампулах по 1 мл. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

    Словарь медицинских препаратов. 2005.

    dic.academic.ru

    Химическое название

    (8S,9R)-6′-Метоксицинхонан-9-ол

    Химические свойства

    Хинин — что это?

    Данное вещество – один из основных алкалоидов коры хинного дерева. Кора обладает характерным горьким вкусом, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, способностью бороться с малярийным плазмодием. Долго средство использовали для лечения малярии.

    Кору дерева завезли на территорию Европы еще в 30 годах 17 веса. Лекарство от малярии, сделанное из порошка толченой иезуитской коры, было известно под названием “порошок графини” и вскоре получило распространение на всей территории Европы.

    Хинин – это он из многочисленных алкалоидов коры хинного дерева, кроме него в сырье обнаружили цинхонин, хинидин, цинхонидин. Молекула вещества содержит хинолиновый и хинуклидиновый циклы, которые связаны группой атомов (СН-ОН). По своему строению средство представляет собой изомер хинидина.

    Вещество можно экстрагировать с помощью органического растворителя из щелочных водных р-ов. Наиболее эффективно процесс протекает при водородном показателе от 9 до 10. Согласно Википедия молекулярная масса средства = 324,4 грамма на моль. Вещество плавится при 177 градусах Цельсия.

    В медицине используют сульфат, гидрохлорид или дигидрохлорид хинина. Основание хорошо растворимо в этиловом эфире, диэтиловом эфире и хлороформе, плохо растворятся в воде. Гидрохлорид растворим в этаноле, воде и хлороформе, слаборастворим в диэтиловом эфире. Сульфат же легко разбавить этиловым эфиром.

    Гидрохлорид и сульфат Хинина выпускают в таблетированной форме, дигидрохлорид – раствор для инъекций. На данный момент в медицинской практике чаще всего используют хинидин или другие лекарственные средства.

    Фармакологическое действие

    Антиаритмическое, седативное, обезболивающее, жаропонижающее.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Что такое Хинин?

    Хинин – лекарство, оказывающее многостороннее и сложное воздействие на организм человека.

    Данное соединение – антиаритмическое средство, обладает способностью замедлять проводимость и снижать возбудимость сердечной мышцы. При этом вещество оказывает слабовыраженное антропиноподобное действие. Лекарство относят к антиаритмическому средству первого а класса. Однако, Хинин значительно уступает хинидину, обладает большим количеством побочных действий, по сравнению с активным изомером.

    Алкалоид хинного дерева обладает характерным горьким вкусом, свойствами горечи. Вещество стимулирует выработку желудочного сока и повышает аппетит. Средство влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, нормализуя температуру тела. Повышает тонус матки.

    Вещество хорошо обезболивает, в частности избавляет от головной боли, усиливает действие наркотических и ненаркотических обезболивающих средств. Средство часто используют в комбинации с анальгином.

    Хинин угнетает процессы размножения эритроцитарных форм возбудителя маляриималярийного плазмодия. По своему механизму действия вещество сходно с хингамином, однако его активность несколько ниже. Вещество накапливается в лизосомах плазмодий, повышает водородный показатель внутриклеточных органелл, таким образом нарушая транспорт фосфолипазы. Средство не влияет на тканевые и половые формы вредоносного агента. В наше время лекарство используют при особо устойчивых формах малярии. Средство активно по отношению к Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

    Также данное соединение обладает антимиотоническим эффектом. Оно удлиняет рефрактерный период работы скелетной мускулатуры, нарушая транспорт кальция сквозь полунепроницаемую мембрану. Таким образом, нарушается ответ нервной системы на мышечную стимуляцию, снижается возбудимость окончаний двигательного центра.

    После приема внутрь вещество полностью и быстро усваивается пищеварительной системой. Его биологическая доступность составляет порядка 80%. После приема таблеток максимальная концентрация лекарства наблюдается уже через 4 часа. Средство имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови. Хинин преодолевает гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

    Метаболизм лекарства происходит в печени, метаболиты менее активны. Выводится через почки в течение 16-18 часов.

    Показания к применению

    Лекарство назначают:

    • для стимулирования тонуса матки при слабой родовой деятельности;
    • в составе комплексного лечения гипотонии матки в раннем послеродовом периоде;
    • при тяжелом и злокачественном течении малярии и устойчивости возбудителя к другим лек. средствам;
    • в рамках комплексной терапии при сердечно-сосудистой недостаточности.

    Противопоказания

    Средство противопоказано:

    • при геморрагической лихорадке;
    • пациентам с заболеваниями внутреннего и среднего уха и со сниженным слухом;
    • при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегиидрогеназы;
    • беременным женщинам (если нет необходимости вызова родовой деятельности);
    • при аллергии на действующее вещество;
    • во время лактации.

    Особую осторожность рекомендуется соблюдать:

    • на поздних сроках беременности;
    • при резком снижении насосной функции сердечной мышцы.

    Побочные действия

    Лекарство часто вызывает следующие побочные эффекты:

    • шум в ушах, бессонницу, тошноту и рвоту, головокружение;
    • увеличение ЧСС, тремор, эритему, крапивницу.

    При гиперчувствительности к веществу повышается температура тела, возникают маточные кровотечения, осложнение течения малярии, которое возникает из-за распада эритроцитов. Известны летальные исходы.

    Хинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Лекарство, как правило, принимают внутрь, Хинина гидрохлорид вводят внутривенно или подкожно.

    Инструкция на препарат при малярии

    Взрослым назначают по 1-1,2 грамма в сутки внутрь. При тяжелом течении болезни – по 1,5 грамма в день, распределенных на 2-3 приема в течение 5-7 дней.

    При злокачественном течении заболевания лекарство вводят подкожно глубоко по 2 грамма, 4 раза в день. Также показано медленное внутривенное введение вещества. Перед процедурой 1 мл 50% раствора Хинина разводят в декстрозе или хлориде натрия, предварительно прогрев р-р до 35 градусов. В крайне тяжелом состоянии внутривенно можно ввести 0,5 грамм полученного раствора и еще 0,5 грамм подкожно. Кратность инъекций – от 3 до 4 раз в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма вещества.

    Хинин, инструкция по применению

    При сердечной недостаточности, признаками которой являются учащенное сердцебиение, запавшие вены и т.д., средство используют в сочетании с другими препаратами (эфедрин, камфора, кофеин). Лекарство вводят подкожно. После того, как состояние пациента стабилизировалось, рекомендуется перейти на таблетированную форму.

    Для детей до 12 месяцев суточная дозировка распределяется из соотношения 10 мг препарата на один месяц жизни ребенка. В возрасте до 10 лет – 100 мг на 1 год, до 15 лет рекомендуется давать пациенту не более 1 грамма средства в сутки. Чтобы избежать развития некрозов в месте введения препарата детям до 15 лет нельзя производить инъекции лекарства.

    Для стимуляции родовой деятельности и повышения тонуса матки препарат сочетают с другими стимуляторами (Окситоцином, эстрогеном, серотонином, пахикарпином). Лекарство назначают внутрь, по 100-150 мг, каждые пол часа, до 6 раз.

    Для повышения тонуса матки после родов внутривенно вводят от 1 до 3 мл раствора Хинина (50%), растворенного декстрозой или хлоридом натрия.

    Передозировка

    При передозировке чаще всего увеличивается частота и сила проявлении побочных реакций, возникают болезненные ощущения в животе, общая слабость, снижается артериальное давление, пациент внезапно утрачивает зрение, наблюдается сердечная аритмия, расстройства работы дыхательной системы, повышается судорожная активность, может остановиться сердце.

    В качестве терапии промывают желудок, дают пострадавшему энтеросорбенты, показано введение лекарств, понимающих рН мочи (например, хлорида аммония), проводят реанимацию пациента и симптоматическое лечение.

    Взаимодействие

    Средство нарушает процессы синтеза протромбина и прочих факторов свертываемости крови, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

    Сочетанный прием Хинина с дигоксином может привести к повышению плазменной концентрации последнего и усилению его эффективности.

    Индукторы микросомального окисления снижают эффективность препарата. Ингибиторы микросомального окисления увеличивают вероятность развития побочных эффектов и эффективность средства.

    Условия хранения

    Таблетки рекомендуется хранить в оригинальной упаковке, в хорошо закупоренной таре, без воздействия солнечных лучей.

    Особые указания

    Перед введением препарата внутривенно необходимо удостовериться, что пациент нормально переносит данное вещество, чтобы избежать развития идиосинкразии и внезапной смерти.

    Необходимо учитывать, что при введении препарата внутримышечно велика вероятность развития абсцесса, некроза мягких тканей и резкой боли в месте инъекции. По возможности средство желательно использовать в виде таблеток.

    Во время проведения терапии рекомендуется производить периодический контроль периферической картины крови и мочи.

    Детям

    Для детей необходимо скорректировать дозировку, согласно указаниям в инструкции. Крайне не рекомендовано парентеральное введение.

    При беременности и лактации

    В целом средство противопоказано к использованию во время лечения беременным и кормящим женщин. Кроме случаев, когда Хинин применяют в акушерской практике в составе комплексной терапии или в раннем послеродовом периоде.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Вещество входит в состав таблеток от головной боли Анальгин-Хинин, Хинина Гидрохлорид, Сульфат Хинина в таблетках.

    Также данное средство можно встретить в составе некоторых продуктов питании и напитков, например Хинин в Швепсе в качестве синтетического ароматизатора: Schweppes Bitter Lemon, Schweppes Indian Tonic Water, Джин-тоник «Джамбо», Evervess.

    Хинин также входит в состав косметических средств (шампунь Клорал с Хинином).

    Что такое Хинин в Швепсе?

    Химическое соединение изначально добавляли в воду в качестве профилактического средства от малярии. Существует мнение, что лимон в напиток добавили, чтобы отбить вкус горечи. На данный момент заменено на ароматизатор, идентичный натуральному.

    Отзывы о Хинине

    Отзывы о Хинине в составе лекарства от головной боли хорошие. Таблетки надолго избавляют от неприятных ощущений, обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.

    Также положительные отзывы имеет шампунь с Хинином Клорал. Он защищает волосы от интенсивного выпадения, хорошо обезжиривает и стимулирует рост волос.

    Цена Хинина, где купить

    Купить Хинин можно при наличии рецепта в аптечной сети или любой Интернет-аптеке.

    Цена Хинина в составе препарата Анальгин-Хинин – примерно 55-70 рублей за 20 таблеток в пленочной оболочке.

    medside.ru


    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    *