Бисептол побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Формы выпуска Бисептола:

  • таблетки по 120 и 480 мг: плоские, круглые, желтоватого цвета (в блистерах по 20 шт., по 1 блистеру в картонной пачке);
  • суспензия пероральная: светло-кремовая, с запахом земляники (в темных стеклянных флаконах по 80 мл, по 1 флакону в картонной пачке).     

В 1 таблетке содержатся:

  • сульфаметоксазол – 100 мг или 400 мг;
  • триметоприм – 20 мг или 80 мг.

В 5 мл суспензии содержатся:

  • сульфаметоксазол – 200 мг;
  • триметоприм – 40 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол – активное вещество Бисептола – комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в пропорции 5 : 1.

Сульфаметоксазол по строению сходен с ПАБК (парааминобензойной кислотой), в бактериальных клетках нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, что препятствует включению ПАБК в ее молекулу.


Триметоприм способствует усилению действия сульфаметоксазола, что происходит из-за нарушения восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, являющуюся активной формой фолиевой кислоты, которая отвечает за деление микробной клетки и белковый обмен.

При сочетанном воздействии компонентов нарушается процесс образования фолиевой кислоты, которая требуется для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а после этого и нуклеиновых кислот – ДНК и РНК (дезоксирибонуклеиновой и рибонуклеиновой кислот). Это приводит к нарушению образования белков и гибели бактерий.

Бисептол относится к числу бактерицидных препаратов широкого спектра действия, однако чувствительность его воздействия может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители [МПК (минимальная подавляющая концентрация) по сульфаметоксазолу – менее 80 мг/л)]: Haemophilus influenzae (бета-лактамазонеобразующие и бета-лактамазообразующие штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (в т. ч. энтеротоксигенные штаммы), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (в т. ч. S. flexneri. S. sonnet), Yersinia spp. (в т. ч. Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (в т. ч. С. freundii), Klebsiella spp. (в т. ч. К. pneumoniae, К. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т. ч. S. marcescens, S. liquefaciens).


Также чувствительность к Бисептолу могут проявлять Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Частично чувствительные возбудители (МПК по сульфаметоксазолу – 80–160 мг/л): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т. ч. метициллинчувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивые и пенициллинчувствительные штаммы), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Устойчивые возбудители (МПК по сульфаметоксазолу – более 160 мг/л): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

При эмпирическом назначении Бисептола должны быть учтены местные особенности устойчивости к его воздействию возможных возбудителей конкретной инфекционной болезни. При лечении инфекций, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, для исключения резистентности возбудителя рекомендовано проведение пробы на чувствительность.

Фармакокинетика

Абсорбция Бисептола при приеме внутрь быстрая и почти в полном объеме (90%).


После однократного применения 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола Cmax (максимальная концентрация вещества) триметоприма и сульфаметоксазола составляет 1,5–3 мкг/мл и 40–80 мкг/мл соответственно. Время достижения Cmax в плазме крови – от 1 до 4 часов. После однократного приема терапевтический уровень концентрации сохраняется на протяжении 7 часов. При многократном применении с перерывом в 12 часов минимальные Css (равновесные концентрации) стабилизируются в диапазоне 1,3–2,8 мкг/мл и 32–63 мкг/мл для триметоприма и сульфаметоксазола соответственно. Css достигается за 2–3 дня.

Ко-тримоксазол хорошо распределяется в организме. Vd (объем распределения) триметоприма и сульфаметоксазола составляет примерно 130 л и 20 л соответственно.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. В моче и легких создает концентрации, которые выше плазменных.

Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, секрет влагалища, желчь, семенную жидкость, слюну, воспаленную и здоровую ткань легких. В водянистую влагу глаза и спинномозговую жидкость оба активных компонента проникают одинаково хорошо.

Триметоприм (большое количество) и сульфаметоксазол (в несколько меньшем количестве) поступают из кровотока в интерстициальную и прочие экстравазальные жидкости организма. Концентрации активных веществ выше МПК для большинства патогенных микроорганизмов.


Связывание с белками плазмы: сульфаметоксазол – 66%, триметоприм – 45%.

Метаболизм происходит в печени. Сульфаметоксазол метаболизируется главным образом N4-ацетилированием, в меньшей степени – путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Некоторые метаболиты имеют противомикробную активность.

Выводится преимущественно в виде метаболитов (на протяжении 72 часов – 80%) и как неизмененное вещество (сульфаметоксазол – 20%, триметоприм – 50%). Через кишечник выводится незначительная часть дозы.

Оба вещества и их метаболиты выводятся почками (как клубочковой фильтрацией, так и канальцевой секрецией). Вследствие этого концентрации обоих действующих компонентов в моче значительно превышают концентрацию в крови.

T1/2 (период полувыведения): сульфаметоксазол – 9–11 часов, триметоприм – 10–12 часов. У детей этот показатель значительно ниже и зависит от возраста: младше 1 года – от 7 до 8 часов, 1–10 лет – от 5 до 6 часов.

У пациентов пожилого возраста и/или больных с нарушениями почечной функции (при клиренсе креатинина 15–20 мл/мин) T1/2 увеличивается (необходима коррекция дозы).

Показания к применению

Согласно инструкции, Бисептол назначают при лечении инфекций:

  • мочеполовая система: пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит;
  • дыхательные пути: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит;
  • кожа и мягкие ткани: пиодермия, фурункулез;
  • желудочно-кишечный тракт: дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелые болезни крови, включая мегалобластную анемию, апластическую анемию, В12-дефицитную анемию, лейкопению, агранулоцитоз, анемию, которая связана с дефицитом фолиевой кислоты;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (связано с риском возникновения гемолиза);
  • тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин);
  • диагностированные повреждения паренхимы печени (таблетки);
  • выраженные нарушения почечной функции в случаях отсутствия возможности контролировать плазменную концентрацию препарата в крови (таблетки);
  • гипербилирубинемия у пациентов детского возраста (таблетки);
  • печеночная недостаточность (суспензия);
  • комбинированное применение с дофетилидом (суспензия);
  • возраст до 8 недель, либо до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией (суспензия), или до 3 лет (таблетки);
  • период лактации;
  • беременность (таблетки);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата и сульфаниламидов.

Относительные (Бисептол назначается под врачебным контролем):

  • болезни щитовидной железы;
  • бронхиальная астма;
  • дефицит фолиевой кислоты;
  • порфирия (суспензия);
  • отягощенный анамнез по тяжелым аллергическим реакциям (суспензия);
  • беременность (суспензия).

Инструкция по применению Бисептола: способ и дозировка

Схема приема препарата определяется врачом индивидуально. Обе лекарственные формы следует принимать до еды.

Суспензию и таблетки Бисептол детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают по 960 мг 2 раза в день, при продолжительной терапии разовую дозировку снижают в 2 раза. Продолжительность терапии определяется заболеванием и составляет от 5 до 14 дней.

Режим дозирования Бисептола для детей:

  • таблетки: от 6 до 12 лет – по 4 таблетки по 120 мг или по 1 таблетке по 480 мг; от 3 до 5 лет – по 2 таблетки по 120 мг;
  • суспензия: от 6 до 12 лет – по 480 мг, от 6 месяцев до 5 лет – по 240 мг, от 2 до 5 месяцев – по 120 мг.

Кратность приема Бисептола – 2 раза в день с соблюдением 12-часового интервала между приемами.

При лечении пневмонии дозу рассчитывают исходя из массы тела – по 100 мг/кг/сут. Интервал между приемами не должен превышать 6 часов, продолжительность терапии – 2 недели.

При лечении гонореи Бисептол принимают дважды в день по 2000 мг (в пересчете на сульфаметоксазол) с интервалом 12 часов.

Стандартная дозировка Бисептола может быть увеличена на 30–50% во время лечения хронических заболеваний, а пониженную дозировку обычно применяют в случаях длительного лечения.

Побочные действия

Применение Бисептола может привести к нарушению со стороны различных систем организма:


  • дыхательная система: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит;
  • нервная система: нервозность, головная боль, галлюцинации, асептический менингит, головокружение, периферические невриты, атаксия, судороги, депрессия, звон в ушах, апатия;
  • органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия;
  • пищеварительная система: острый панкреатит, стоматит, гипербилирубинемия, гепатонекроз, гастрит, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
  • костно-мышечная система: миалгия, артралгия, рабдомиолиз;
  • мочевыделительная система: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, гематурия, гиперкреатининемия, кристаллурия.

Также во время приема Бисептола могут развиваться различные аллергические реакции, проявляющиеся обычно в виде повышения температуры тела, ангионевротического отека, зуда, фотосенсибилизации, кожной сыпи, крапивницы, мультиформной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза, эксфолиативного дерматита, гиперемии конъюнктивы, сывороточной болезни, узелкового периартериита, волчаночноподобного синдрома.

Среди прочих побочных эффектов во время применения Бисептола были отмечены: бессонница, гипогликемия, гиперкалиемия, усталость, слабость, кандидоз.

Передозировка

Основные симптомы:

  • сульфаметоксазол: рвота, тошнота, кишечная колика, отсутствие аппетита, головная боль, головокружение, потеря сознания, сонливость; также возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии. К более поздним симптомам относятся желтуха и угнетение костного мозга;
  • триметоприм (острое отравление): депрессия, рвота, тошнота, головная боль, головокружение, угнетение функции костного мозга, расстройство сознания.

Какая доза ко-тримоксазола может представлять опасность для жизни, неизвестно.

Хроническое отравление ко-тримоксазолом (при длительном применении в высоких дозах) может привести к появлению угнетения функции костного мозга, проявляющегося тромбоцитопенией, мегалобластной анемией или лейкопенией.

Терапия: отмена Бисептола и проведение мероприятий, которые направлены на его удаление из желудочно-кишечного тракта (следует не позднее двух часов после приема препарата провести промывание желудка либо вызвать рвоту), обильное питье в случаях, если диурез является недостаточным, а почечная функция не нарушена. Также показано введение фолината кальция (внутримышечно, 5–15 мг в день). Выведение триметоприма ускоряет кислая среда мочи, но в этом случае возрастает вероятность кристаллизации сульфонамида в почках.

Рекомендован контроль картины крови, состава электролитов в плазме и прочих биохимических параметров. Гемодиализ имеет умеренную эффективность, перитонеальный диализ при передозировке неэффективен.

Особые указания


Во время терапии рекомендуется избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения.

Риск развития побочных эффектов значительно выше у пациентов со СПИДом.

Бисептол не рекомендуется принимать при фарингитах и тонзиллитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А.

При продолжительных курсах лечения (дольше 1 месяца) из-за высокой вероятности возникновения гематологических изменений необходимо регулярно проводить анализы крови.

Особой осторожности требует лечение пожилых больных и пациентов с подозрением на исходную недостаточность фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно при продолжительном приеме Бисептола в высоких дозах.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами в период терапии следует учитывать вероятность развития таких побочных реакций, как чувство усталости, головная боль, нервозность, тремор.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности таблетки Бисептол противопоказаны, суспензия может применяться после оценки соотношения пользы с риском. На поздних сроках беременности приема препарата рекомендовано избегать, что связано с вероятностью возникновения ядерной желтухи у новорожденных. Бисептол может оказывать влияние на обмен фолиевой кислоты, поэтому на фоне применения препарата беременным женщинам назначают по 5 мг фолиевой кислоты в день.

В период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Противопоказания к Бисептолу для детей:

  • суспензия: до 8 недель, либо до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ-инфекцией;
  • таблетки: до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Терапия Бисептолом при выраженных нарушениях почечной функции (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин) противопоказана.

При назначении Бисептола в форме таблеток пациентам с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин следует применять половину стандартной дозы.

При нарушениях функции печени

Противопоказание:

  • таблетки: диагностированные повреждения паренхимы печени;
  • суспензия: печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого и старческого возраста Бисептол должен назначаться как можно более коротким курсом.

Лекарственное взаимодействие

  • фенитоин: снижается интенсивность печеночного метаболизма фенитоина, из-за чего его эффект и токсическое действие усиливаются;
  • диуретики (наиболее часто тиазиды и у пациентов в пожилом возрасте): увеличивается риск развития тромбоцитопении;
  • препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: возрастает риск миелосупрессии;
  • ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента): может развиться гиперкалиемия (особенно высок риск у пациентов пожилого возраста);
  • непрямые антикоагулянты: увеличивается антикоагулянтная активность (требуется коррекция доз антикоагулянтов);
  • дигоксин: может повыситься его сывороточная концентрация, в связи с чем требуется осуществлять мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке (особенно высок риск у пациентов пожилого возраста);
  • дофетилид: увеличивается Cmax дофетилида на 93%, AUC – на 103%, такое повышение концентрации дофетилида может вызвать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, в том числе аритмию типа пирует (данная комбинация противопоказана).

Аналоги

Аналогами Бисептола являются:

  • по активным компонентам: Ко-тримоксазол, Би-Септин, Брифесептол, Двасептол, Метосульфабол, Бактрим;
  • по терапевтическому действию: Сульфатон.

Сроки и условия хранения

Срок годности при температуре до 25 °C:

  • таблетки – 5 лет;
  • суспензия – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Отзывы о Бисептоле

Согласно отзывам, Бисептол применяют при лечении различных воспалительно-инфекционных болезней. Стоимость препарата оценивается как доступная. Во многих случаях отмечают его высокую эффективность в короткие сроки. Некоторые пользователи указывают на отсутствие терапевтического действия.

Главным недостатком Бисептола считают развитие побочных реакций, среди которых чаще всего выделяют аллергические реакции. Также отмечают, что таблетки по 480 мг сложно проглатывать из-за большого размера.

Бисептол в виде суспензии имеет много положительных отзывов благодаря удобной форме приема и возможности применения как взрослыми, так и детьми. К другим достоинствам относят приятный аромат и вкус, долгий срок хранения после вскрытия упаковки.

Цена на Бисептол в аптеках

Примерная цена на Бисептол составляет: таблетки (20 шт. по 120 мг) – 25–37 руб., таблетки (28 шт. по 480 мг) – 80–95 руб., суспензия (1 флакон по 80 мл) – 111–137 руб.

www.neboleem.net

Бисептол: описание 

Данное медикаментозное средство состоит из двух действующих компонентов – триметоприма и сульфаметоксазола. Также Бисептол характеризуется наличием вспомогательных веществ – талька, пропиленгликоля, картоельного крахмала, поливинилового спирта, стеарата магния, асептина М/П.

Благодаря наличию в составе данного медикаментозного средства данных веществ обеспечивается бактерицидное действие препарата. Препарат способен максимально эффективно уничтожать бактерии различного происхождения.

Бисептол способен полноценно бороться с грамотрицательными и грамположительными бактериями.

Благодаря наличию блокирующего дейцствия бактрима на метаболизм обеспечивается бактерицидный эффект данного лекарственного средства. Нарушение биосинтеза дигидрофолиевой кислоты производится благодаря сульфаметоксазолу, а блоктровка следующей стадии метаболизма – благодаря триметоприму.

С помощью Бисептола производится борьба с:

  • Стрептококками
  • Стафилоккоками
  • Пневмококками
  • Протей
  • Дизентерией
  • Кишечной палочкой
  • Брюшным тифом

Препарат характеризуется слабой эффективностью в борьбе с синегнойной палочкой, микробактериями туберкулеза, спирохетом. После приема данного лекарственного средства он концентрируется в крови в максимальном количестве по истечении трех часов. Самая высокая концентрация Бисептола создается в таких органах, как почки и легкие.

Назначение

Препарат предназначается при:

  • Инфекциях дыхательных путей, к которым относят бронхиты острого и хронического характера.
  • Если у больного наблюдается воспаление легочной ткани, которое имеет название пневмония, то ему также производят назначение данного лекарственного средства.
  • При бронхоэктатической болезни, которая характеризуется хроническим нагноительным процессом в бронхах, имеющих патологии, назначается Бисептол.
  • Прием препарата назначается при не специфическом воспалении легочных тканей, которое называется абсцессом легкого.
  • Если в плевральной полости скапливается гной, то это говорит о наличии эмпиемы плевры, лечение которой производится данным лекарственным средством.
  • При инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожных покровов также производится назначение данного медикаментозного средства. Наиболее часто Бисептол прописывается при пиодермии или фурукнкулезе, то есть при гнойном поражении кожных покровов или множественном высыпании фурункулов.
  • При наличии инфекций желудочно-кишечного тракта производится назначение препарата. Холера является острым инфекционным заболеванием, которое приводит к поражению ЖКТ, в результате чего организм пациента обезвоживается, а водно-солевой обмен нарушается. Именно поэтому лечение этого заболевания производится Бисептолом.
  • При наличии у пациента диареи, которая сопровождается частым и жидким стулом принимается данное медикаментозное средство.
  • Брюшным тифом называют кишечную инфекцию, которая возникает в результате атаки микроорганизмов, относящихся к роду сальмонелла. Данное лекарственное средство способно максимально эффективно устранить заболевание.
  • Препарат широко применяется при дизентерии – общей инфекционной интоксикации, при протекании которой поражаются органы желудочно-кишечного тракта.
  • Бисептол является достаточно эффективным препаратом в лечении инфекций мочевыводящих путей. При воспалительном поражении предстательной железы, которая называется простатитом, применяется данное медикаментозное средство. Препарат применяется при цистите, которые являются воспалением мочевого пузыря, которое возникает в результате инфекции.
  • Бисептол является достаточно эффективным при пиелите, который характеризуется воспалением почечных лоханок.
  • Если у пациента диагностируется пиелонефрит хронического характера, то ему назначают прием препарата.
  • Гонококковым уретритом называют процесс воспалительного характера, местом дислокации которого является стенка мочеиспускательного канала. Возникает данное заболевание в результате воздействия гоноккоков, с которыми максимально эффективно способно бороться лекарственное средство.

Бисептол является универсальным медикаментозным средством, которое способно максимально эффективно бороться с различными заболеваниями воспалительного характера.

Дозировка

Перед применением данного лекарственного средства пациенту в обязательном порядке назначается проба, с помощью которой определяется чувствительность микрофлоры к препарату.

Дети с 12 лет и взрослые пациенты должны принимать 4 таблетки данного медикаментозного средства в день. Если пациентом будет осуществляться прием таблеток форте, то их необходимо 2 штуки в сутки, а если сироп, то его прием осуществляется в количестве восьми мерных ложек.

Если больному назначается длительная терапия препаратом, то ему необходимо принимать, как минимум, две таблетки в день. Если у больного наблюдается особо тяжелый случай, то максимальное количество данного лекарственного средства должно составлять 6 таблеток. Эту дозу препарата можно заменить 12 мерными ложками сиропа или тремя таблетками форте.

Количество Бисептола определяется только врачом и зависит от индивидуальных особенностей пациента и особенностей заболевания.

Прием препарата осуществляется после еды. Его необходимо запивать водой в большом количестве. Если у пациента наблюдаются заболевания острого инфекционного характера, то прием данного лекарственного средства осуществляется в течение пяти суток. Принимать Бисептол необходимо до тех пор, пока пациент не заметит отсутствие симптомов в течение двух дней.

Больше информации о бронхите и его лечении можно узнать из видео.

Если у пациента наблюдается гонорея, то ему необходимо принимать 10 таблеток в сутки. Суточная доза Бисептола при этом разделяется на два приема. Острые инфекции мочевыводящих путей, которые характеризуются отсутствием осложнений, излечиваются при приеме таблеток 2-3 раза в сутки. Прием таблеток должен осуществляться в утреннее время после еды, а вечером перед сном.

Дозировка для детей:

  • Если у новорожденных детей в первые месяцы жизни диагностируется пневмоцистоз, то им назначается прием данного лекарственного средства в количестве 0,1 грамм на один килограмм массы тела.
  • Если возникает необходимость в приеме препарата детям до 12 лет, то им необходимо принимать сиром. Прием Бисептола в данной форме осуществляется два раза в день.
  • Количество препарата в один прием строго определяется врачом в зависимости от возраста ребенка.
  • Если у детей имеются тяжелые инфекции, то производится увеличение суточной дозы на 50 процентов.

Если у взрослого пациента имеется диарея, то ему необходимо осуществлять прием двух таблеток Бисептола каждые 12 часов. Данное лекарственное средство может приниматься как профилактическое средство при пневмонии. При приеме препарата в течение 5 дней и более необходимо обращать внимание на картину крови. Если у пациента наблюдаются изменения, то ему производят назначения фолиевой кислоты.

Побочные эффекты

Побочные эффектыВо время приема Бисептола у некоторых пациентов наблюдаются побочные эффекты:

  • Некоторые из пациентов жалуются на появление головных болей при лечении данным медикаментозным средством.
  • В определенной группы больных может возникать апатия или депрессия.
  • Побочным эффектом препарата также является тремор, который проявляется в непроизвольных колебательных движениях определенных частей тела или всего организма.
  • Во время лечения данным лекарственным препаратом у больных могут наблюдаться головокружения.
  • Прием Бисептолда может сопровождаться такими заболеваниями, как асептический менингит или периферический неврит. Во время приема данного лекарственного средства могут страдать и дыхательные системы, что проявляется в виде легкоспазм или легочных инфильтратов.
  • Использование Бисептола для лечения разнообразных заболеваний может негативно отразится на работе пищеварительной системы. Некоторые из пациентов жалуются на то, что снижается аппетит.
  • В определенной группы больных после приема препарата может возникать рвота или тошнота. Наиболее часто дети жалуются на появление болей в области живота и диарея.
  • Данное медикаментозное средство в определенных случаях может вызывать заболевания в виде стоматита, гепатита, гастрита, глоссита, псевдомембранозного энтероколита.
  • Во время приема Бисептола у многих пациентов страдает кровеносная система, что проявляется в виде мегаобластной анемии, лейкопении, агрунолоцитоза, нейропении, тромбоцитопении.
  • Мочевыделительная система может отреагировать на прием препарата полиурией, которая проявляется увеличением образования урины. При приеме данного лекарственного средства в некоторых пациентов работоспособность почек нарушается.
  • Определенная группа больных жалуется на появление крови в мочи, которое имеет название гематургия.
  • Также при использовании препарата может наблюдаться кристаллургия, полиургия.
  • Бисептол может негативно отразится на работе опорно-двигательного аппарата. Наиболее часто у пациентов в результате приема данного медикаментозного средства появлялась миалгия, которая имела форму спонтанной боли в мышцах.
  • В некоторых случаях во время приема данного лекарственного средства у пациентов наблюдается артралгия.

Противопоказания

Несмотря на то что Бисептол 120 является достаточно эффективным препаратом в лечении разнообразных заболеваний, он имеет свои противопоказания.

Если у пациента наблюдается повышенная чувствительность к определенным составляющим препарата, то принимать его категорически запрещается. Прием данного лекарственного средства пациентам с почечной или печеночной недостаточностью осуществляется с осторожностью.

Беременным и кормящим мамам прием Бисептола категорически запрещается. В детском возрасте препарат не принимается при наличии желтухи у детей.

Для детей до 3 месяцев применение данного лекарственного средства для лечения инфекционных заболеваний категорически запрещен.

Если у пациента резко уменьшается количество лейкоцитов в крови уменьшено, то ему лучше не принимать препарат. Противопоказанием к приему Бисептола является апластическая анемия, которая характеризуется прекращением созревания эритроцитов, гранулоцитов или тромбоцитов. При наличии у больного лейкопении прием данного лекарственного средства категорически запрещен.

Передозировка

При передозировке данного медикаментозного средства практически у всех больных наблюдается отсутствие аппетита. В определенной группы пациентов может наблюдаться кишечная колика. Также передозировка может характеризоваться тошнотой и рвотой.

В достаточно редких случаях наблюдалась потеря сознания у больных. После приема Бисептола пациенты становятся сонными и очень часто жалуются на возникновение головокружений. Достаточно редко передозировка характеризуется гематургией, лихорадкой, кристаллургией.

На сегодняшний день не установлена определенная доза препарата, которая может быть опасной для жизни.

При наличии передозировки прием препарата необходимо в обязательном порядке отменить. Также необходимо принять специальные меры, с помощью которого будет произведено устранение данного медикаментозного средства из желудочно-кишечного тракта. В данном случае можно вызвать рвоту у пациента или промыть желудок. Больному необходимо давать питье в больших количествах. При передозировке пациентам очень часто вводят кальция фолинат.

Способ хранения

Препарат теряет свои качества при контакте со светом, поэтому в период хранения его воздействие необходимо ограничить. При контакте с влагой препарат становиться непригоден к применению. Во время хранение Бисептола необходимо ограничить возможность доступа детей к нему.

Хранить препарат необходимо при температуре не выше показателя в +25 градусов.

После производства препарата его можно применять для лечения инфекционных заболеваний в течение 5 лет.

tvojlor.com

Действующее вещество:

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim])

АТХ

J01EE01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм]

Фармакологическая группа

  • Противомикробное комбинированное средство [Сульфаниламиды]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A00.9 Холера неуточненная
  • A01.0 Брюшной тиф
  • A01.4 Паратиф неуточненный
  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A37 Коклюш
  • A38 Скарлатина
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A54 Гонококковая инфекция
  • A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
  • A57 Шанкроид
  • B40 Бластомикоз
  • B54 Малярия неуточненная
  • B59 Пневмоцистоз
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
  • H60 Наружный отит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J04.0 Острый ларингит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K65 Перитонит
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L08.0 Пиодермия
  • L70 Угри
  • M86 Остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • N45 Орхит и эпидидимит
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Вs».

Таблетки 480 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской и гравировкой «Bs».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp., (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ. Cmax активных компонентов препарата наблюдается через 1–4 ч.

Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T1/2 составляет в норме 8,6–17 ч. Основной путь выведения — через почки (50% в неизмененном виде).

Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы составляет 66%, T1/2 в норме — 9–11 ч. Основной путь элиминации — через почки, причем 15–30% в активной форме.

Показания препарата Бисептол®

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит);

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), РІ С‚.С‡. гонорейной природы;

инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея);

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина <15 мл/мин);

тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза).

С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты; бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы.

Побочные действия

Обычно препарат хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (РІ С‚.С‡. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Рў1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК, — снижают эффект препарата.

Между диуретиками (РІ С‚.С‡. тиазиды, фуросемид) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) — с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами — с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК — усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч  до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Детям: от 3 до 5 лет — по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 4 табл. (120 мг) или по 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки.

При пневмонии — 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами — 6 ч, курс лечения — 14 дней.

При гонорее — 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%.

В случае продления курса лечения более чем на 5 дней и/или увеличения дозы необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5–10 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью: пациентам с Cl креатинина 15–30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина <15 мл/мин — ко-тримоксазол применять не рекомендуется.

Передозировка

Неизвестно какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Симптомы: при передозировке сульфонамида — отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии, позднее — угнетения костного мозга и желтухи.

При передозировке триметоприма — тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата) или индукция рвоты, обильное питье (если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена). Введение фолината кальция — 5–10 мг/сут. Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Контроль картины крови, состава электролитов в плазме и других биохимических параметров.

Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ — неэффективен.

Хроническая передозировка ко-тримоксазола (при применении высоких доз в течение продолжительного периода ) — угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При длительных (свыше 1 мес) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную недостаточность фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений от сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).

Форма выпуска

Таблетки 120 и 480 мг. По 20 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Производитель

Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО.

Ул. марш. Пилсудского, 5, 95-200 Пабянице, Польша.

Претензии и рекламации принимаются по адресу Представительства в РФ:

ЦИЭХ Польфа.

121248, Москва, Кутузовский просп., 7/4, корп. 5, кв.12.

Тел.: (499) 243-16-63, (495) 974-80-12; факс: (499) 243-77-27.

Условия хранения препарата Бисептол®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бисептол®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*