Азитромицин инструкция по применению уколы


Терапия респираторной патологии нечасто обходится без антибактериальных препаратов. А иногда приходится использовать даже инъекционные формы, особенно при тяжелых инфекциях. Бывают и ситуации, при которых назначается азитромицин в уколах. Всю важную информацию о лекарственном средстве можно почерпнуть из инструкции по применению.

Характеристики

Азитромицин – это название лекарственного вещества. Как правило, каждая фармацевтическая фирма производит его под своим названием. Лиофилизат (порошок) для приготовления инъекционного раствора есть среди лекарственных форм у таких препаратов:

  • Сумамед.
  • Хемомицин.
  • Азитрал.
  • Азитрус.
  • Зитромин и пр.

Помимо активного вещества, в состав смеси водят вспомогательные компоненты, например, лимонная кислота, маннит, гидроксид натрия. Порошок с азитромицином расфасован во флаконы.

Действие

Независимо от лекарственной формы, свойства азитромицина остаются неизменными. Это антибиотик из группы макролидов-азалидов. Спектр его действия очень широк. Проникая в микробную клетку, препарат соединяется с рибосомальными субъединицами и нарушает синтез белка на этапе трансляции. Он активен в отношении следующих видов бактерий:


  • Стрепто- и стафилококки.
  • Пневмококки.
  • Гемофильная палочка.
  • Моракселла.
  • Коклюшная палочка.
  • Клебсиеллы.
  • Нейссерии.

Это те возбудители, которые чаще всего вызывают респираторные заболевания у человека. Крайне важной особенностью азитромицина также является способность подавлять развитие внутриклеточных микробов – хламидий, микоплазм, легионелл. Это существенно расширяет сферу его применения.

Азитромицин проявляет бактерицидный эффект в отношении многих бактерий: грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных.

Распределение в организме

Азитромицин инструкция по применению уколы

После парентерального введения препарат достаточно быстро переходит из крови в ткани. Азитромицин накапливается в фагоцитах и вместе с ними проникает в очаг инфекционного воспаления. Концентрация лекарства в бронхолегочной системе в десятки раз превышает плазменную. Там он сохраняется еще на протяжении 72 часов. Метаболизм осуществляется печенью, а выводится инъекционный азитромицин с желчью через кишечник и немного почками.

Показания


Парентеральные формы азитромицина показаны тем пациентам, кто страдает тяжелыми заболеваниями микробного происхождения. В основном это касается внебольничных пневмоний, вызванных чувствительными бактериями (в том числе атипичных). А помимо респираторной патологии, инъекции препарата используются при воспалении в малом тазу (эндометрит, сальпингит).

Применение

Стоит отметить, что порошок для приготовления инфузий – это не та лекарственная форма, которую можно использовать в амбулаторных условиях. Антибиотик в уколах врач назначает только в стационаре. Такая целесообразность определяется исходя из диагноза и состояния пациента.

Способ использования

Перед тем, как вводить препарат, необходимо правильно приготовить раствор. Сначала порошок во флаконе разводится в 5 мл стерильной воды для инъекций. Затем полученную жидкость добавляют к 0,9% хлориду натрия или 5% глюкозе для получения раствора с необходимой концентрацией.

При внебольничной пневмонии внутривенная инфузия азитромицина осуществляется медленно (на протяжении часа). Стандартная терапевтическая доза для взрослых и детей после 16 лет – один флакончик порошка в сутки. Так могут лечить пневмонию от двух дней и более, а после уколов назначают таблетированные формы, чтобы общая продолжительность курса была не менее недели. Критерием перехода на вторую ступень терапии становится нормализация температуры и улучшение общего состояния пациента. Но решение об отмене инъекций в любом случае принимается врачом.

Побочные эффекты


Азитромицин инструкция по применению уколы

Во время лечения инфузионной формой азитромицина могут появиться некоторые эффекты, отличные от терапевтических. Риск их появления есть у каждого пациента, но конечная реализация зависит от многих факторов и далеко не всегда сбывается на практике. Но все же стоит помнить о таких реакциях:

  • Локальные (покраснение и боль в месте укола).
  • Аллергические (кожная сыпь и зуд, отек Квинке, анафилаксия).
  • Диспепсические (тошнота, рвота, дискомфорт в животе, понос).
  • Нервно-психические (головокружение, тревога, сонливость или бессонница, шум в ушах, зрительные и вкусовые нарушения).
  • Сердечно-сосудистые (снижение артериального давления, учащение пульса, тахиаритмии).
  • Печеночные (желтуха, повышение активности трансаминаз и билирубина, гепатит).
  • Почечные (повышение креатинина, нефрит и острая недостаточность).
  • Гематологические (тромбоцито- и лейкопения, нейтрофилия).

Среди прочих явлений у пациента могут появиться общая слабость и недомогание. При использовании антибиотиков, включая азитромицин, нельзя также исключать вероятности развития дисбиоза и кандидоза.

Некоторые побочные реакции у инъекционного азитромицина могут иметь более выраженную форму. Но совсем необязательно, что они возникнут у каждого пациента.


Ограничения

Азитромицин инструкция по применению уколы

Перед тем, как назначить препарат в уколах, врач проведет полное обследование для выявления факторов, способных ограничить использование азитромицина. От этого может напрямую зависеть безопасность терапии.

Противопоказания

Состояния, при которых вводить лекарство нельзя, отнесены к противопоказаниям. Инструкция предупреждает о таких из них:

  1. Индивидуальная непереносимость азитромицина и других макролидов.
  2. Выраженная почечная и печеночная недостаточность.
  3. Детский возраст (до 16 лет).

С осторожностью препарат вводят пациентам с умеренными нарушениями функции почек и печени, склонности к аритмиям. В период беременности антибиотик применяют лишь тогда, когда польза от него однозначно выше, чем риск для плода. Азитромицин проникает в женское молоко, поэтому на время лечение кормление ребенка грудью следует приостановить.

Взаимодействие

Есть список лекарств, прием которых накладывает отпечаток на эффекты азитромицина или, наоборот, последний изменяет их фармакокинетические свойства. Так, необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном использовании антибиотика с дигоксином, варфарином, эрготамином, теофиллином. Это связано со способностью повышать их плазменную концентрацию, а значит, вызывать более выраженное действие (вплоть до токсического). Совместное применение нелфинавира повышает риск побочных эффектов азитромицина.

Особые указания


Препарат предназначен только для внутривенной инфузии. Вводить его струйно или внутримышечно нельзя. А применение азитромицина при недоказанной бактериальной инфекции или с профилактической целью не только неэффективно, но чревато развитием лекарственной устойчивости и побочных реакций. Учитывая вероятность сонливости и головокружения, на фоне лечения антибиотиком рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и работы с другими движущимися механизмами.

Одна из лекарственных форм азитромицина – это лиофилизат для приготовления инфузионного раствора. Инъекции антибиотика показаны при тяжелых бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микробами, в частности внебольничной пневмонии. Раствор готовится согласно инструкции, а лечение осуществляется под контролем врача в стационаре.

elaxsir.ru

Показания к применению

Антибиотик «Азитромицин» помогает вылечить такие заболевания:

  • Болезни ЛОР-органов и дыхательной системы инфекционной природы (ринофарингит, синусит, ларингит, хронический тонзиллит, обострение при хронической форме бронхита, воспаление среднего уха, пневмония)
  • Инфекционные недуги урогенитальной сферы бактериальной природы вне обострения (цервицит или же уретрит, спровоцированный хламидиями)
  • Скарлатина
  • Начальная форма развития боррелиоза
  • Болезни ЖКТ, вызванные бактерией Helicobacter pylori.

Состав

1 таблетка содержит азитромицина дигидрат в дозировке 250 мг и 500 мг. Антибиотик с повышенным содержанием действующего вещества (500 мг) имеет торговое название «Азитромицин форте».

Капсулы содержат 250 мг и 500 мг азитромицина.

1 грамма антибиотика в порошкообразной форме содержит 15 мг, 30 мг и 75 мг действующего компонента.

Кроме основного компонента таблетки, капсулы и порошок содержат ряд вспомогательных ингредиентов.

Лечебные свойства

Препарат на основе азитромицина относят к бактериостатическим антибиотикам, входящим в группу макролидов-азалидов. Высокая активность против огромного спектра бактерий объясняется механизмом действия лекарственного средства, в результате чего угнетается синтез белка патогенной флоры, происходит приостановление роста и интенсивного размножения микроорганизмов. Высокая дозировка препарата оказывает на организм бактерицидное действие.

Действующее вещество лекарственного средства активно против грампозитивных, грамнегативных бактерий, а также иных микроорганизмов наряду с внутриклеточными.


Стоит учитывать, что патогенные клетки могут быть нечувствительны к действию азитромицина или же теряют чувствительность к нему во время проведения лечения.

После перорального приема препарата азитромицин достаточно быстро абсорбируется слизистой ЖКТ и постепенно распределяется в тканях и органах. При единоразовом приеме дозировки в 500 мг биодоступность действующего вещества составляет около 37%. Максимальная концентрация антибиотика в крови наблюдается по прошествии 2-3 часов после его приема.

Форма выпуска

Таблетки вместе с капсулами выпускаются в дозировке 250 мг и 500 мг.

Таблетки имеют продолговатую форму, покрыты белой пленочной оболочкой, расфасованы в картонных коробках по 3 штуки или 6 штук.

Плотные желатиновые капсулы имеют корпус голубого цвета и крышку насыщенного синего оттенка, внутри каждой капсулы содержаться гранулы белого цвета. В упаковке один блистер, содержащий 6 капсул.

Порошок белого или кремово-белого оттенка с выраженным ванильно-абрикосовым ароматом предназначен для изготовления суспензии в дозировке 100 мг, 200 мг и 500 мг в 5 мл. Выпускается во флаконе объемом 20 мл, дополнительно прилагается мерная емкость.

Азитромицин: инструкция по применению

Общая схема приема антибактериально препарата – 1 таблетка или же капсула в день за 60 мин. до предполагаемого приема пищи или же спустя 2 часа после этого. Суточная дозировка препарата для детей весом больше 45 кг, а также взрослых при лечении болезней мягких тканей, ЛОР-органов и заболеваний кожи составляет 500 мг. Курс лечения для детей и взрослых зачастую продолжается 3 дня.


При мигрирующей эритеме первые 24 часа показано принять 2 таблетки или же капсулы антибиотика в дозировке 500 мг. Начиная со второго дня лечения – 500 мг на протяжении суток.

При цервиците или уретрите (не осложненная форма) показано применении 1 г лекарственного средства единоразово, препарат эффективно действует против имеющейся инфекции.

Аналогичная схема приема при выборе «Азитромицина» в форме капсул.

Применение Азитромицин форте

При наличии недугов мягких тканей, заболеваний дыхательной системы и кожного покрова рекомендуется проведение курса лечения с приемом суточной дозировки 1,5 г. Принимать лекарство лучше всего в три приема, сохраняя между ними суточный интервал.

Лечебная терапия при обыкновенных угрях – 500 мг за сутки, на протяжении последующих 9 недель необходимо принимать по 500 мг препарата «Азитромицин форте» каждую неделю (единоразово). Четвертая таблетка принимается на 8 день от начала терапии. Все последующие дозы рекомендуется принимать с сохранением перерыва длительностью 7 дней.

Для детей суточная дозировка рассчитывается с учетом веса (10 мг – 1 кг). Схема лечебной терапии может быть такой:

  • Трехразовый прием рассчитанной дозы с сохранением временного промежутка, длительностью сутки
  • Единоразовый прием дозировки или разбивка дозы на 4 приема.

На ранних стадиях развития болезни Лайма начальная дозировка для детей рассчитывается с учетом 20 мг – 1 кг. Последующие четыре дня необходимо принимать вдвое сниженную дозировку.

Схема лечения пневмонии подразумевает внутривенное введение антибиотика (минимально – 2 дня по 500 мг за сутки). После чего возможен переход на прием лекарства в капсулах в той же дозировке. Длительность лечения составляет 1-1,5 недели.

Лечение болезней органов малого таза при первых симптомах проводится путем инфузной терапии. Потом можно перейти на пероральное применение антибиотика «Азитромицин 250» (дважды в сутки на протяжении 7 дней).

Через сколько дней можно переходить на прием таблеток или капсул, определяет врач с учетом результатов анализов и клинических проявлений недуга.

Суспензия для перорального приема готовится следующим образом: 2 грамма порошка 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл разводится 60 мл очищенной воды.

Раствор для инъекций готовится путем разведения 500 мг порошка в 4,8 мл воды для инъекций.

При необходимости проведения инфузионной терапии 500 мг порошка (100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл) разводят до 1 или же 2 мг на 1 мл с добавление раствора Рингера, физраствора (0,9%) или раствора декстрозы (5%).

В первом варианте длительность инфузии (100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл) составляет 3 часа, во втором проведение процедуры – 1 час.


Лечение ЗППП (заболеваний, передающихся половым путем)

Лечебная терапия при ЗППП, а, в частности, против уреаплазмы проходит комплексно.

За несколько дней до проведения антибактериальной терапии необходимо принимать препараты – иммуномодуляторы, их прием продолжается на протяжении всего курса применения антибиотиков.

Далее показан прием антибиотика с бактерицидным действием, после чего происходит переход на антибактериальный препарат с азитромицином. Первые пять дней показан прием лекарства каждый день перед утренним приемом пищи (за 1,5 часа) в дозировке 1 г.

После пятидневного перерыва возобновляют прием лекарства в суточной дозировке 1 г. Через 5 дней последует третий этап лечения с использованием той же дозировки.

Во время терапии «Азитромицином» с целью лечения ЗППП показан одновременный прием препаратов-стимуляторов выработки интерферона, а также антимикотических лекарственных средств, входящих в полиеновый ряд.

Лечение ЗППП после применения антибактериальных препаратов завершается приемом лактобактерий, нормализующих естественную флору органов ЖКТ. Поддерживающая терапия при ЗППП проходит на протяжении 14 дней и более. Сколько продолжится лечение, определяет врач, опираясь на результаты анализов.

Схема лечения антибиотиком при хламидиозе

Применение «Азитромицина» возможно как в подростковом возрасте, так и в период беременности, что говорит о его относительной безопасности для детей и беременных.

При хламидиозе показано единоразовое применение лекарства в дозировке 1 г.

При поражении хламидиями верхней части урогенитально тракта рекомендовано проведение коротких курсов с сохранением длительных промежутков времени.

Длительность терапии при хламидиозе для взрослых подразумевает 3 приема препарата. Первый прием – 1 г лекарственного средства. Через 7 дней можно пить следующую дозу. Такая схема лечения рекомендована при хламидиозе в осложненной форме. Для проведения дальнейшего лечения болезни необходимо взять рецепт у врача, он определит, сколько будет продолжаться лечебная терапия.

Как принимать препарат «Азитромицин» при ангине

Пить «Азитромицин» при ангине лучше всего курсом, длительность которого составляет 3-5 дней. Сколько будет длиться лечение в отдельно взятом случае, решает врач.

Данный антибиотик переносится гораздо лучше при ангине, чем антибактериальные лекарственные средства группы пенициллинов.

Для взрослых и детей, вес которых более 45 кг, препарат показано пить по 500 мг в сутки.

Детям от 6 месяцев и до подросткового возраста (12 лет) лучше всего принимать антибиотик в виде сиропа (суспензия), пить единоразово в сутки. Длительность лечебной терапии составляет не меньше 3 дней, подбор дозировки проходит индивидуально.

При беременности, а также грудном вскармливании

Применение препарата «Азитромицин» при беременности и во время кормления грудью показано в исключительных случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери существенно превышает возможные риски для ребенка.

«Азитромицин» при беременности можно принимать только по назначению врача.

Противопоказания

Препарат не назначается при наличии чрезмерной чувствительности к макролидным антибактериальным препаратам, при имеющихся нарушениях работы почек и печени.

Суспензия «Азитромицин» для грудных детей противопоказана, если вес ребенка менее 5 кг.

Меры предосторожности

Если прием препарата был случайно пропущен, стоит принять лекарство в дозе, равной изначальной, как можно скорее. Последующая доза должна приниматься по установленной схеме через сутки.

Нужно соблюдать двухчасовой интервал при совместном применении препаратов-анатацидов.

На сегодняшний день нет данных о безопасности применение таблеток и капсул у детей до 16 лет, в этом возрасте можно принимать суспензию (сироп).

После завершения курса лечения может наблюдаться реакция чрезмерной чувствительности у ряда пациентов, при этом показана симптоматическая терапия по рекомендации лечащего врача.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

«Азитромицин» и алкоголь лучше не совмещать, так как во время лечения может существенно снизиться терапевтическая эффективность антибиотика.

Совместимость данного препарата с макролидами и варфарином низкая, так как такая комбинация может усилить антикоагуляционный эффект, необходим контроль за уровнем тромбоцитов.

Совместимость «Азитромицина» с «Терфенадином» не доказана, возможна развитие аритмии на фоне комбинированного приема препаратов.

Макролиды могут повышать плазменную концентрацию лекарства в крови, а также его токсичность, они замедляют процесс выведения ряда лекарственных средств наряду с Метилпреднизолоном.

Совместное применение с «Хлорамфениколом», а также «Тетрациклином» повышает эффективность антибиотика, линкозамиды, в свою очередь, провоцируют обратный процесс.

«Гепарин» несовместим с «Азитромицином».

При необходимости приема других лекарственных средств вместе с «Азитромицином» стоит проконсультироваться с врачом, он выпишет рецепт.

Побочные эффекты

Во время лечения «Азитромицином» могут возникнуть следующие реакции:

  • ЖКТ: нарушение работы желудка и кишечника (тошнота вместе с болезненными ощущениями в абдоминальной области, повышенное газообразование, диарея, высокая активность печеночных ферментов, развитие гастрита, грибковые заболевания слизистых оболочек)
  • ССС: нарушение сердечного ритма, боли в области грудной клетки
  • ЦНС: головные боли, вялость, вертиго, повышенная нервная возбудимость, нарушение качества сна
  • Мочеполовая система: грибковое поражение половых органов, довольно редко – нефрит
  • Аллергические проявления: высыпания, синдром Квинке, проявление фотосенсибилизации.

Вертиго — головокружение — опасно отсутствием ориентации в пространстве, чтобы узнать, как его вылечить, читайте статью: лечение головокружения.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться тошнота, позывы к рвоте и нарушение работы кишечника.

При наличии перечисленных симптомов показано проведение симптоматической терапии.

Условия и срок хранения

Хранение антибиотика в трех лекарственных формах подразумевает соблюдение температурного режима (15-25С). Готовая к применению суспензия должна храниться при температуре 2-8С.

Срок годности антибиотика (порошок и капсулы) составляет 2 года. Таблетки годны на протяжении 3 лет с момента изготовления. Приготовленную суспензию хранят 3 суток со дня изготовления.

Аналоги

«Эритромицин»

азитромицин 250 инструкция по применению для детейСинтез, Россия
Цена от 21 до 157 руб.

«Эритромицин» является бактериостатическим антибиотиком, применяется с целью лечения заболевания бактериальной природы и профилактики развития стрептококковой инфекции. «Эритромицин» выпускается в форме таблеток, мази, раствора, глазной мази. Основным действующим компонентом препарата является эритромицин.

Плюсы:

  • Низкая цена
  • При приобретении не нужен рецепт на латинском
  • «Эритромицин» эффективно лечит гнойничковые поражения кожи.

Минусы:

  • Таблетки «Эритромицин» не назначаются при беременности
  • «Эритромицин» может вызвать ототоксичность
  • Часто вызывает побочные реакции.

«Сумамед»

азитромицин инструкцияПлива, Хорватия
Цена от 200 до 1759 руб.

«Сумамед» является полным аналогом «Азитромицина», так как имеет в составе азитромицина дигидрат, отличия между препаратами только в торговом названии. Свойства данного препарата и его характеристики полностью совпадают с лекарством-аналогом. «Сумамед» имеет следующие лекарственные формы: таблетки, порошок (100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл), капсулы.

Плюсы:

  • «Сумамед» эффективно лечит недуги инфекционно-воспалительной природы
  • Можно применять для лечения детей до года (суспензия)
  • Различные лекарственные формы препарата «Сумамед» упрощаю процесс принятия антибиотика у пациентов разных возрастных групп.

Минусы:

  • Для приобретения препарата «Сумамед» необходим рецепт
  • Действующий компонент азитромицин и алкоголь не совместимы
  • Во время антибиотика «Сумамед» может наблюдаться расстройство кишечника.

lekhar.ru

Состав

Одна капсула содержит: действующее вещество — азитромицина (в виде азитромицина дигидрата) — 250,0 мг.

Описание

Азитромицин — представитель новой группы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким спектром антибактериального (бактериостатического) действия. В высоких концентрациях действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus pneumomiae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae, стрептококки группы С, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans); грамотрицательных бактерий {Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторых анаэробных микроорганизмов (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Peptostreptococcus spp.), а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемной: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-перекрестная устойчивость, пенициллин-устойчивые). Виды, для которых отмечается врожденная резистентность: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococci MRSA, MRSE; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis group. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Механизм устойчивости: устойчивость к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Существует три основных механизма устойчивости: изменение мишени действия антибиотика, активное выведение антибиотика из микробной клетки и модификация антибиотика. Полная перекрестная устойчивость существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный S. Aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Фармакологическое действие

Противомикробное действие осуществляется за счет связывания с 508-субъединицей рибосом, угнетения пептидтранслоказы в стадии трансляции и подавления биосинтеза белка, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий. 

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ (что обусловлено устойчивостью азитромицина в кислой среде и его липофильностью). После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Концентрация в тканях в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким значением pH, в лизосомах. Это в свою очередь предполагает большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат к месту инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и его накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствуют повышению антимикробной активности препарата in vivo. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. В очагах инфекции азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 суток после приема последней дозы препарата, что позволяет назначать препарат короткими (трех- и пятидневные) курсами лечения. В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов. Элиминация препарата происходит в 2 этапа: между 8 и 24 ч после приема (Т1/2 составляет 14-20 ч) и между 24 и 72 часами после приема (период полувыведения составляет 41 ч), что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. С желчью в неизмененном виде выводится 50 %, с мочой — 6 %. У мужчин пожилого возраста (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — повышается максимальная концентрация в плазме крови на 30-50 %. Прием пищи значительно замедляет фармакокинетику: на 52 % снижается максимальная концентрация в плазме крови.

Почечная недостаточность. Фармакокинетика азитромицина у субъектов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (скорость клубочковой фильтрации — 10-80 мл/мин) не менялась после введения одноразовой дозы 1 г азитромицина с немедленным высвобождением. Между группой с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) и группой с нормальной функцией почек была получена статистически значимая разница показателей 0-120 AUC — 8,8 мг-ч/мл по сравнению с 11,7 мг-ч/мл; Сmax — 1,0 мг/мл по сравнению с 1,6 мг/мл и почечного клиренса (CLr) — 2,3 мл/мин/кг по сравнению с 0,2 мл/мин/кг соответственно.

Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью), умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью не доказано наличие существенных изменений фармакокинетики азитромицина в сыворотке крови по сравнению с лицами с нормальной функцией печени. У этих пациентов возможно повышение клиренса азитромицина в моче, вероятно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.

Дети и подростки. Среди детей в возрасте от 4 мес до 15 лет проводилось исследование фармакокинетики азитромицина в форме капсул, таблеток, покрытых оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для перорального применения. После назначения дозы 10 мг/кг в 1-е сутки и 5 мг/кг со 2-х по 5-е сутки Сmax было значительно ниже в сравнении со взрослой популяцией. У детей старшей возрастной группы Т1/2 составлял 36 ч. 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и JIOP-органов (ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
  • скарлатина;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения);
  • инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия.
  • инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит, кольпит), в том числе урогенитальный хламидиоз;
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии). 

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, повышенная чувствительность к макролидам или кетолидам, к эритромицину, беременность, лактация (на время лечения кормление грудью приостанавливают), детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы

Препарат принимают 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 часа после еды.

Взрослым, при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, подкожной жировой клетчатки (кроме хронической мигрирующей эритемы): 1-й день — 500 мг (2 капсулы) однократно; со 2-го по 5-й день — 250 мг (1 капсула) в сутки или по 500 мг (2 капсулы) в течение 3-х дней.

При хронической мигрирующей эритеме: 1-й день — 1 г (4 капсулы) однократно; со 2-го по 5-й день — по 500 мг (2 капсулы) в сутки, курсовая доза составляет 3 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капе, по 250 мг).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капе, по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывом 24 ч.

Описанные дозы рекомендованы для взрослых и детей с массой тела более 45 кг. Применение у больных пожилого возраста. Для больных пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет ограничен.

Почечная недостаточность. Не требуется коррекции дозы у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 10-80 мл/мин). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин).

Печеночная недостаточность. Поскольку препарат метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Исследования по лечению таких пациентов препаратом не проводились. 

Побочное действие

Со стороны ЖКТ, печени: возможны тошнота, анорексия, диспепсические расстройства, диарея, боль в животе; редко — рвота, мелена, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, которая редко может привести к летальному исходу, некротический гепатит, кроме того, у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидомикоз слизистой оболочки полости рта, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (в 1 % случаев и менее), пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт, желудочковая аритмия, гипотензия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, агрессия, невроз, нарушение сна (в 1 % случаев и менее), парестезии, дисгевзия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, потеря вкуса, миастения, нарушения зрения, нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата, глухота, шум в золах.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, острая почечная недостаточность, отек, нефрит (1 % и менее).

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке, крапивница, зуд кожи, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Прочие: повышенная утомляемость, недомогание, псевдомембранозный колит, эозинофилия, нейтропения и нейтрофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, артралгия, повышение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, билирубина крови, креатинина крови, мочевины в сыворотке крови, изменения концентрации калия в крови, удлиненный интервал QT на ЭКГ. 

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (алюминий — и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС. Повышает концентрацию дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсичности (вазоспазм, дизестезия). Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином. Цетиризин — у здоровых добровольцев одновременное применение в 5-дневном курсе азитромицина с 20 мг цетиризина в равновесном состоянии не вызывало фармакокинетически взаимодействующих изменений интервала Q-T. Диданозин — одновременное применение 1200 мг/сут азитромицина с 400 мг/сут диданозина ВИЧ-положительными пациентами не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо. Зидовудин — одновременное применение азитромицина (однократно 1000 мг и многократно 1200 или 600 мг дозы) оказывает незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина способствовало повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта не установлено, но он может оказаться полезным для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считают, что препарат фармакокинетически не взаимодействует с лекарственными средствами, подобно эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не вызывает индукции или инактивации цитохрома Р450 через цитохром-метаболический комплекс. Производные спорыньи — учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием цитохрома Р450. Аторвастатин — одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Карбамазепин — в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не было выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин. Циметидин — в фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромиина. Пероральные антикоагулянты (кумарин) — азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина, предназначенной здоровым добровольцам. Сообщалось о потенцировании антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена не была, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные антикоагулянты кумарина. Циклоспорин — в фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали азитромицин в дозе 500 мг/сут перорально, а затем приняли разовую дозу циклоспорина 10 мг/кг массы тела, было выявлено достоверное повышение значений AUC и Сmax циклоспорина. Поэтому следует быть осторожным, рассматривая одновременное назначение этих препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу. Эфавиренз — одновременное применение разовой дозы азитромицина 600 и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий. Флуконазол — одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не меняло фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая экспозиция и Т1/2 азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение Сmax азитромицина (на 18%), которое не имело клинического значения.

Индинавир — одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который назначали по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Метилпреднизолон — азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Мидазолам — одновременное применение 500 мг азитромицина в течение 3 дней не оказывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики разовой дозы 15 мг мидазолама. Нелфинавир — применение нелфинавира вызывает повышение концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдан постоянный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина. Рифабутин — одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина отмечали случаи нейтропении. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинная связь с применением комбинации с азитромицином не была установлена. Сильденафил — у здоровых добровольцев-мужчин не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmax сильденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин — в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о доказательствах взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось об единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие выявлено. Теофиллин — доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами получено не было. Триазолам — одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг триазолама во 2-й день не оказывало существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с применением триазолама и плацебо. Триметоприм/сульфаметоксазол — одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день существенно не влияло на Сmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были близки к концентрациям, которые отмечали в других исследованиях. 

Особенности применения

Нет необходимости применять препарат в течение более продолжительного времени, чем рекомендуется, и изменять дозу для лиц пожилого возраста.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

Реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться после отмены лечения, (требуется специфическая терапия под наблюдением врача).

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.

Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 16 лет .

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение препарата во время беременности и в период лактации. 

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать азитромицин больным с тяжелым нарушением функции почек и печени (зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, который может привести к тяжелой печеночной недостаточности). В случае появления признаков и симптомов нарушения функции печени таких, как быстро развивающаяся астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, прием препарата следует прекратить и выполнить необходимые исследования пациента. Несмотря на то, что азитромицин слабее, чем эритромицин, ингибирует цитохром Р450, требуется тщательный контроль состояния пациентов при одновременном назначении препаратов, метаболизирующихся в печени.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим препараты спорыньи из-за возможности развития эрготизма.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q-T, которые ассоциировались с риском развития сердечной аритмии и пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу «пируэт», отмечали при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам: с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q-T, которые в данный момент получают лечение с применением других активных веществ, которые, как известно, удлиняют интервал Q-T, например антиаритмические препараты класса IA и III, цизаприд и терфенадин; с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии; с клинически релевантными брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Как и при лечении любым другим антибиотиком, необходимо наблюдать за признаками развития суперинфекции из-за нечувствительных к препарату микроорганизмов, включая грибки.

О возникновении диареи, связанной с Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами подавляет нормальную флору кишечника, что приводит к усиленному росту С. difficile. С. difficile продуцирует токсины А и В, имеющие значение в развитии CDAD. Гипертоксин, который продуцируют штаммы С. difficile, приводит к росту показателей заболеваемости и смертности, поскольку эти микроорганизмы могут быть рефрактерными к антимикробной терапии, что может привести к необходимости проведения колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательно собрать анамнез болезни, поскольку о возникновении CDAD сообщалось через 2 месяца после назначения антибактериальных средств.

Азитромицин эффективен против стрептококка, вызывающего заболевания ротоглотки, но нет данных, доказывающих его эффективность при острой ревматической лихорадке.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) отмечали 33% увеличение системной экспозиции с азитромицином.

Препарат может вызвать обострение симптомов миастении или привести к развитию миастенического синдрома.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом. 

Форма выпуска

По 6 капсул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в пачку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.  

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

apteka.103.by


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*