Метронидазол в ампулах


Торговое название данного препарата полностью совпадает с непатентованным названием —  Метронидазол.

Этот препарат реализуется на фармакологическом рынке в различных формах: таблетки, свечи, гель для наружного применения, раствор для инъекций и внутривенного введения, чего вполне достаточно для широкого применения препарата.

Таблетированная форма

Хотелось бы рассмотреть состав одной таблетки, а также группу по фармакотерапевтическим свойствам.

МетронидазолАктивным веществом является метронидазол, который содержится в количестве 250 мг. Вспомогательными веществами являются картофельный крахмал в количестве 45 г, повидон в количестве 2 мг и стеариновая кислота в количестве 3 мг.

Метронидазол (таблетки) имеют белый цвет, возможно наличие  желтоватого или зеленоватого оттенка. Данная форма выпуска имеет плоскую форму. На таблетке есть риска и фаска. Этот препарат обладает антимикробным эффектом и широко применяется, как основное лечение заболеваний, вызванных протозойной флорой, в том числе при лямблиозе.

Основные свойства препарата преведены ниже.


  • Фармакодинамика (механизм и эффекты действия). Описанное лекарственное средство имеет огромный спектр действия, в частности, показания для его назначения — терапия в отношении анаэробных микроорганизмов по типу как пептострептококки, клостридии, бактероиды и т.д.

    ЛямблиозАктивно подавляет размножение простейших — при трихомониазе, лямблиозе, амебеазе. Такой широкий спектр действия препарата объясняется действием биохимического восстановительного процесса нитрогуппы, входящей в состав препарата, белками, находящимися внутри бактериальной клетки и выполняющими транспортную функцию.

    Восстановленная нитрогруппа контактирует с ДНК клеток, что приводит к подавлению ее размножения, и клетка погибает.

  • Фармакокинетика (процессы, происходящие под воздействием препарата). Препарат отлично всасывается после приема внутрь из ЖКТ, не зависимо от приема пищи. Очень быстро оседает во всех тканях и жидкостях организма, включая грудное молоко, проникает через плаценту и в головной мозг. Выводится из организма уже через 8 часов.

Необходимо обозначить основные показания к применеию таблеток Метронидазола:

  • Воспалительные заболевания слизистой оболочки влагалища и мочеиспускательного канала, вызванные трихомонадами.
  • ТаблеткаМетронидазол с успехом применяют при лямблиозе, амебной инфекции, дизентерии, анаэробных процессах.
  • Если комбинировать с другими антибиотиками, показанием является лечение хронического гастрита, язвы желудка, чего не возможно достигнуть в полной мере, сочетая с другими препаратами.
  • С целью профилактики развития хирургической инфекции, в частности на структурах брюшной полости.

Так же стоит обратить внимание на указания по применению.

Показания для применения препарата выставляет только врач. Таблетки принимают внутрь, не разжевывают.

  • Блистер с таблеткамиПри амебиазе — 7 дней подряд принимают три за в сутки: взрослые до 0,5 грамм, дети до 40 мг на килограмм массы тела.
  • При лямблиозе — 5 дней вполне достаточно до трех раз в сутки: взрослые до 0,5 грамм разовая доза, но не более 1 грамма за сутки, дети от 3-х до 5-ти лет по 0,25 грамм в сутки, дети от 6-ти до 10-ти лет по 0,375 грамм в утки, дети от 11 до 15 лет по 0,5 грамм в сутки также в 3 приема.

  • Для лечения трихомонадной инфекции препарат назначают один раз в дозировке 2 грамма либо курсом на 10 дней: по 0,25 грамм 2 раза в день. Обязательно совместное лечение полового партнера, чего ни в коем случае нельзя упускать из виду.
  • Лечение таблеткамиПри анаэробной инфекции взрослому нужно принимать до 1,5 грамм в сутки, ребенку — до 30 мг на килограмм массы тела в сутки.
  • В лечении хеликобактерной инфекции этот препарат применяется в комплексе в дозировке 500 миллиграмм троекратно в день в течение недели.
  • Метронидазол подлежит применению в целях профилактики инфекции перед операцией или 24 часа после операции.

к оглавлению ↑

Раствор для инфузий, свечи и гель

Полезной будет информация о составе раствора в расчете на 1 мл, его описание и форма выпуска.

МетронидазолАктивным веществом, как и в случае таблеток, является Метронидазол в количестве 5 грамм. Поддерживающие вещества в данном случае — это натрия хлорид изотонический 7,9 миллиграмм, моногидрат лимонной кислоты 0,23 миллиграмма, гидрофосфат натрия 0,48 миллиграмма, а также 1 мл воды для инъекций.


Раствор представляет собой прозрачную жидкость, оттенок зеленовато-желтый. Стоит привести информацию свечах и геле.

Свечи по 0,5 грамма представляют собой восковидные торпедки цветом от белого до желтоватого. Активным веществом является метронидазол в дозировке 0,5 грамма, дополняют его глицериды полусинтетического происхождения до 2 грамм.

Метронидазол гель  представляет собой субстанцию белого или бело-желтого цвета. В каждой тубе содержится 180 миллиграмм активного вещества.

Абсорбция и спектр действия препарата — немаловажный аспект разбора данного лекарственного средства.

Гелевая формаМетронидазол в  форме раствора, свечей и геля обладает тем же спектром действия, что и таблетки. При внутривенном введении максимально быстро проникает во все ткани и уже через час достигает максимальной концентрации. При вагинальном введении биодоступен на 20 %, а при наружном применении чуть меньше.  Через 11 часов выводится почками.

Спектр действия ничем не отличается от такового у таблеток.

Показания к применению геля, раствора и свечей довольно разнообразны.

  • Список рекомендацийПоказания применения раствора — при внекишечном и кишечном амебиазе, трихомониазе, лямблиозе, бактероидной инфекции, для профилактики осложнений в ходе операции, во время лучевой терапии у раковых больных.

  • Показания для применения свечей — в лечении трихомонадной инфекции влагалища и мочеиспускательного канала, неспецифических и анаэробных вагинитов.
  • Показания для применения геля – лечение подростковых розовых угрей, вульгарной сыпи, экземы, трофических язв конечностей, геморроя, плохо заживающих ран.

Дозировка и назначение широко варьируют в зависимости от возраста.

  • Детям возрастной категории старше 12 лет и взрослым обычно назначают до 1 грамма препарата капельно, что производится в течение времени от 30 минут до часа, после по 0,5 грамма трижды в сутки.

    Свечи МетронидазолаЛечить больного необходимо в течение недели. Малышам до 12 лет метронидазол назначают в разовой дозировке 7,5 миллиграмм на килограмм веса. При лямблиозе схема лечения точно такая же.

  • Свечи назначают один раз в дозировке 2 грамма или по 0,5 грамма 2 раза в день 10 дней.
  • Гель тоненьким слоем наносят на пораженный участок кожи 2 раза в сутки от 3х до 9 дней.

Благодаря своей дешевизне  препарат доступен к применению даже в самых малобюджетных больницах. Таблетки можно купить в государственных и интернет — аптеках  Москвы и Санкт-Петербурга уже от 3 рублей за 10 штук, раствор и гель от 38 рублей, а свечи от 55 рублей. Таким образом, лечение обойдется в считанные рубли.

к оглавлению ↑

Прочие указания

Противопоказания для назначения всех форм Метронидазола бывают абсолютными и относительными.

  • Обратите внимениВысокая чувствительность к какому-либо компоненту.
  • Поражение нервной системы, включая эпилепсию — абсолютные противопоказания.
  • Период беременности и лактации — абсолютные противопоказания.
  • Заболевания крови.
  • Дети до 3х лет.

При использовании Метронидазола возникают определенные нежелательные или побочные  эффекты.

Этот раздел лучше подать по системам органов.

  • Боль в животеПищеварительная система — наиболее распространены такие побочные эффекты как боли в области желудка, тошнота, жидкий стул (что при лямблиозе может ввести в заблуждение), воспаление слизистой рта и языка, снижение желания есть, воспаление поджелудочной железы, возможно изменение цвета языка, привкус металла во рту.

  • Иммунная система — аллергический отек, шок.
  • Нервная система — нейропатия, боль по типу мигрени, судорожный синдром, энцефалопатия, мозжечковые нарушения.
  • Изменения психики — спутанное сознание, галлюцинации, нарушение сна.
  • Зрение — аллергия, двоение в глазах, нечеткость контуров предметов, уменьшение остроты видения, изменения восприятия цвета.
  • Кроветворная система — снижение числа, лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов.
  • Гепатобилиарная система — повышение печеночных проб, развитие гепатита, возможно появление желтухи, тотальное поражение печени.
  • Кожный зудКожные покровы — аллергия, ощущение зуда, гиперемия кожи, сыпь, токсический дерматит.
  • Почки и выделительная система — изменение окраски мочи — красно-коричневый цвет, увеличениие количества мочи, цистит, недержание мочи, грибковые поражения.
  • Общие изменения- повышение температуры тела, боли в суставах, тромбофлебит- основные побочные действия.

Лечение таких осложнений зачастую проводится в стационаре.

Закончить статью хотелось бы некоторой дополнительной информацией.

К применению Метронидазола ни в коем случае нельзя добавлять алкоголь. Совместное употребление грозит развитием болей в животе, тошноты, рвоты.


Лицам, не достигшим  совершеннолетия,  запрещено принимать этот препарат вместе с амоксициллином даже при лямблиозе. При длительном применении препарата необходимо периодически сдавать общий анализ крови и биохимию, коагулограмму, лекарство способно усиливать действие антикоагулянтов.  При появлении побочных действий обязательно прекратить прием препарата.

Рецепт на лекарствоПри внутривенной инфузии во флакон не добавлять больше ничего!!!

Циметидин и сульфаниламиды потенцируют действие Метронидазола, а фенобарбитал элиминирует препарат, в результате чего снижается его концентрация в плазме.

Препарат отпускается из аптек по рецепту.  Хранится в темном месте, без превышения температурного режима в 25 С. Детям категорически запрещено контактировать с ним!!!

Таким образом, Метронидазол является одним из наиболее назначаемых средств в комплексной терапии заболеваний в различных отраслях медицины, чего не скажешь о других препаратах. Он эффективен не только при лямблиозе, но и широко применяется в гинекологии (свечи), хирургии и оториноларингологии.

vidigribka.ru

Раствор для инъекций Метронидазол (Metronidazole)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Содержание


  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Меры предосторожности при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.


lgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,5% 1 мл
метронидазол 0,5%

во флаконе полиэтиленовом 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).

Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori(амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие).

Фармакокинетика

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Vd: взрослые — примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Связь с белками плазмы — 10-20%.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Сmax в сыворотке крови через 1 ч — 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч — 33.9 мкг/мл, через 8 ч — 25.7 мкг/мл; Cminпри последующем введении — 18 мкг/мл. Тmах — 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т1/2 при нормальной функции печени — 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 недель — 35 ч, 36-40 недель — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Использование во время беременности

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям.

Противопоказания к применению

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Способ применения и дозы

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл/мин. Интервал между введениями — 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средствавводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 недель лечения.

Метронидазол для в/в вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства — судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Меры предосторожности при приеме

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней — только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре; не замораживать.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01X Другие антибактериальные препараты

J01XD Производные имидазола

www.medicine.regnews.info

Действие лекарства

Механизм действия Метронидазола объясняется изменением структуры ДНК у восприимчивых к нему патогенных микроорганизмов. Что приводит к их гибели. Это представители простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli; анаэробные грамотрицательные палочки (Bacteroides spp., Fusobacterium spp.); грамположительные (Clostridium spp., Еubacterium spp.); грамположительные кокки (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.); а также Gardnerella vaginalis и Helicobacter рylori.

Метронидазолу свойственна высокая степень биодоступности. Он легко проникает в разные ткани и структуры организма: кости, кожные покровы, печень, желчь, слюну, плевральную жидкость.

Доказано его легкое проникновение сквозь гематоэнцефалический барьер, плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

Препарат метаболизируется клетками печени. Выводится из организма человека почками и с желчью.

Показания

Инструкция к применению рекомендует использование данного лекарства внутривенно в условиях стационара, если имеет место тяжелое течение заболевания. Капельница с Метронидазолом назначается также, если по каким-то причинам принимать таблетки внутрь не представляется возможным.

Основные показания:

  • септические осложнения;
  • перитонит;
  • абсцессы в брюшной полости, легких, костях, коже;
  • гинекологические инфекционные патологии;
  • инфекции мозга;
  • трихомониаз;
  • профилактика послеоперационных инфекций после хирургических вмешательств в брюшной полости, при гинекологических операциях.

Особенности применения

Инструкция Метронидазола запрещает смешивать его с другими лекарствами в одном флаконе.
Скорость, с которой вводится препарат в вену, не должна быть больше 5 мл в минуту. Учитывая период полувыведения, повторять введение препарата нужно через 8 часов.

Для детей до 12 лет, если нет других врачебных рекомендаций, инструкция указывает дозировку, исходя из веса ребенка: 7,5 мг/кг. Вводится трижды в сутки.
Для взрослых рекомендуется вводить по 500 мг также трижды в сутки. В некоторых случаях, по рекомендации специалиста, дозировка может быть увеличена. За сутки можно вводить до 4 г Метронидазола.

Так как, чаще всего именно тяжелое состояние больного является показанием к внутривенному применению препарата, то дозировки и длительность лечения часто бывают индивидуальными для каждого пациента. При улучшении состояния больному может быть рекомендован переход на приём пероральных (таблетированных) форм препарата.

Метронидазол актуален для профилактики послеоперационной инфекции. Взрослым пациентам и детям до 12 лет он назначается инфузией по 1-2 флакона (500 мг) перед операцией. После оперативного вмешательства по флакону трижды в сутки. Потом больному рекомендуют перейти на приём таблеток, если есть необходимость в продолжении антибиотикотерапии. Дозировки и длительность лечения Метронидазолом зависят от вида операции, изменений в её ходе, общего состояния больного.

Если имеет место тяжелая недостаточность функционирования печени и почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), то инструкция рекомендует не превышать суточную дозу в 1000 мг за два приёма.

Метронидазол рекомендуется к применению как радиосенсибилизирующее средство. Вводят препарат за полчаса, час до облучения. Доза рассчитывается на вес пациента: 160 мг/кг веса, но не более 1000 мг за одно введение. Принимают Метронидазол в течение недели, двух. За весь курс его количество не должно превысить 60000 мг. Дальнейшая лучевая терапия проводится без Метронидазола.

При онкологическом поражении кожи, шейки и тела матки используют препарат за 2 часа перед процедурой облучения. Используют раствор местно, проводя аппликации пропитанными Метронидазолом тампонами. Если наблюдается очищение опухолевого образования от некроза, то аппликации Метронидазолом проводят пару недель. Если регрессия слабая, то аппликации делают в течение всего курса проведения лучевого лечения.

Дополнительные рекомендации

При смешанной инфекции допускается применение Метронидазола и других антибактериальных препаратов без их непосредственного смешивания в одном флаконе.

Метронидазол не рекомендуется к применению с Амоксициллином пациентам до 18 лет.

Категорически не рекомендуется терапия данным препаратом на фоне употребления этанола. Вероятно формирование дисульфирамоподобной реакции с болями в голове, тошнотой, рвотой, покраснением кожи лица в результате прилива крови.

Обязательно, при длительном лечении, периодически проводить мониторинг анализа крови, учитывая риск снижения объёма лейкоцитов. Вопрос о прекращении приема препарата решается лечащим врачом, и зависит от выраженности инфекционного процесса.

При лечении трихомониаза обязательно лечение обоих партнёров и воздержания на время терапии от половых отношений.

При появлении побочных неврологических реакций терапия Метронидазолом прекращается. Учитывая возможное влияние на нервную систему, скорость реакции, не рекомендуется при терапии Метронидазолом управлять транспортом.

Взаимодействие с другими препаратами

Дисульфирам: усиливается вероятность побочных неврологических явлений. Перерыв между приемом Дисульфирама и Метронидазола должен быть от 2 недель.

  1. Циметидин: увеличивается риск побочных действий.
  2. Группа сульфаниламидов: усиливается противомикробное влияние.
  3. Фенобарбитал: активируют расщепление Метронидазола печенью. В результате чего уменьшается концентрации Метронидазола в плазме.
  4. Преднизолон: снижает эффективность лекарства.
  5. Непрямые антикоагулянты: усиливается их действие.
  6. Литий: Метронидазол способствует увеличению его концентрации в крови. В результате чего возможна интоксикация литием.
  7. Фторурацил: усиливается токсическое воздействие.
  8. Недеполяризующие миорелаксанты: усиливается миорелаксирующий эффект.

Побочное действие

Для Метронидазола характерны редкие побочные явления, при условии, что выдержаны дозы и рекомендации к применению.

Со стороны ЖКТ: диспепсические симптомы (тошнота, рвота, понос), привкус металла во рту.

Нервная система: судороги, парестезии в конечностях, головокружение, нарушение ориентации и скорости реакции, нервозность, нарушение сна, боль в голове, обморочные состояния, ощущение шума и звона в ушах, снижение остроты слуха.

Реакции гиперчувствительности: покраснение кожи, сыпь, зуд.

Органы кроветворения: снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, аплазия костного мозга.

Кандидоз разной локализации.

Противопоказания

Метронидазол не назначается при:

  • повышенной чувствительности к нитроимидазолам;
  • беременности 1 семестра;
  • в период лактации.

oglistah.ru

На странице представлена инструкция по применению Метронидазола. Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 250 мг, свечи 100 мг и 500 мг, крем, гель и уколы в ампулах для инъекций в растворе), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Метронидазола, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (трихомониаз, вагинит, уретрит и другие инфекционные заболевания). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Метронидазолом может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

 

При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г в сутки. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет — 250 мг в сутки; 5-10 лет — 250-375 мг в сутки, старше 10 лет — 500 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

 

При лямблиозе — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг в сутки, 2-4 лет — по 250 мг в сутки, 5-8 лет — по 375 мг в сутки, старше 8 лет — по 500 мг в сутки (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.

 

При гиардиазисе — по 15мг/кг в сутки в 3 приема в течение 5 дней.

 

Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.

 

При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.

 

При острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

 

При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.

 

При балантидиазе — 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.

 

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

 

При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза в сутки.

 

Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г в сутки).

 

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза — 1.5-2 г.

 

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг в сутки на период до 6 (не более) мес.

 

Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг в сутки в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг в сутки в течение 7 дней.

 

Мазь и гель

 

Назначают интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения — 5 дней.

 

Формы выпуска

 

Таблетки 250 мг.

 

Свечи вагинальные 500 мг и 100 мг.

 

Крем для наружного применения 1%.

 

Гель для наружного применения 1%.

 

Гель для вагинального применения 1%.

 

Раствор для инфузий (уколы в ампулах для инъекций) 0,5%.

 

Метронидазол — противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

 

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

 

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

 

Фармакокинетика

 

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%.

 

Показания

  • протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
  • инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
  • инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;
  • псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
  • гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
  • алкоголизм;
  • профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
  • лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

 

Противопоказания

  • лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
  • печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
  • беременность (1 триместр);
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность.

 

Особые указания

 

В период лечения противопоказан прием этанола (алкоголя) (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

 

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

 

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

 

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

 

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

 

Окрашивает мочу в темный цвет.

 

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

 

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

 

Побочное действие

  • диарея;
  • анорексия;
  • тошнота, рвота;
  • кишечная колика;
  • запоры;
  • металлический привкус во рту;
  • сухость во рту, глоссит;
  • стоматит;
  • головокружение, нарушение координации движений;
  • атаксия;
  • спутанность сознания;
  • раздражительность;
  • депрессия;
  • повышенная возбудимость;
  • слабость;
  • бессонница;
  • головная боль;
  • судороги;
  • галлюцинации;
  • крапивница, кожная сыпь;
  • гиперемия кожи;
  • заложенность носа;
  • лихорадка;
  • кандидоз;
  • нейтропения, лейкопения.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

 

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола (алкоголя).

 

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).

 

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

 

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

 

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

 

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

 

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

 

Аналоги лекарственного препарата Метронидазол

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Бацимекс;
  • Дефламон;
  • Клион;
  • Метровагин;
  • Метрогил;
  • Метроксан;
  • Метролакэр;
  • Метрон;
  • Метронидазол Никомед;
  • Метронидазол АКОС;
  • Метронидазол ЛекТ;
  • Метронидазол УБФ;
  • Метронидал;
  • Метросептол;
  • Орвагил;
  • Розамет;
  • Розекс;
  • Сиптрогил;
  • Трихо ПИН;
  • Трихоброл;
  • Трихопол;
  • Трихосепт;
  • Флагил;
  • Эфлоран.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Противопоказан в 1 триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во 2 и 3 триместрах беременности.

preparatnik.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*