Метронидазол противопоказания


Имеет свои особенные противопоказания Метронидазол (антибиотический препарат), при наличии которых его использовать категорически не рекомендуется, так как возникает риск тяжелого нарушения работы внутренних органов. Что же это за препарат и когда от его использования лучше воздержаться?

Характеристика лекарства

Метронидазол относится к синтетическим препаратам, обладающим противомикробным действием. Свое клиническое действие препарат оказывает за счет входящей в его состав нитрогруппы, благодаря чему он встраивается в цепь метаболических реакций, проходящих внутри микробной клетки, тем самым способствуя нарушению выработки наследственного материала (цепей ДНК и РНК), а также препятствует осуществлению бактериального дыхания, что в совокупности приводит к гибели микроорганизма.

Описание препарата упоминает, что он хорошо проникает в различные жидкости организма, благодаря чему может оказывать свое действие в изолированных полостях тела. Практически полностью всасывается в кишечнике и не связывается с белками плазмы крови. Половина поступившего антибиотика метаболизируется до активного вещества, а остальная часть лекарства действует в неизмененном виде непосредственно в месте всасывания или введения.


Выводится из организма преимущественно почками, некотораяего часть удаляется с каловыми массами. Препарат активен в отношении большого спектра микроорганизмов при назначении его в максимально разрешенных терапевтических дозах (оказывает бактерицидное действие). В сочетании с антибиотиками пенициллинового ряда (в частности с Амоксициллином) может оказывать действие и на некоторые резистентные к чистому метронидазолу штаммы микроорганизмов.

Несмотря на такую явную пользу препарата, имеет он и определенные противопоказания, наличие которых делает его использование невозможным.

Иллюстрация 1

Ситуации в которых не следует употреблять средство

В каких же случаях следует отказаться от приема данного препарата?

Наиболее часто встречающиеся в инструкции по применению противопоказания следующие:

  1. 1Гиперчувствительность к компонентам средства. Как и при использовании любого другого лекарственного препарата, от Метронидазола следует отказаться в случае выраженной непереносимости как непосредственно действующего вещества, так и входящих в состав дополнительных компонентов (протекающей как в виде местных симптомов, так и развивающейся генерализованно).

    иболее опасным осложнением может выступать развитие отека Квинке (крайне опасно его развитие в амбулаторных условиях, когда не всегда имеется возможность оказания экстренной медицинской помощи). Не стоит использовать Метронидазол также и в случае появления гастроинтестинальных симптомов: тошноты, рвоты, изменения характера стула.
  2. 2Выраженная лейкопения (и ее случаи в анамнезе). Лейкопения характеризуется снижением количества циркулирующих в крови клеток лейкоцитарного ростка (в частности нейтрофилов). Использование Метронидазола на фоне выраженной депрессии иммунитета может спровоцировать еще большее снижение количества клеток и привести к тяжелым последствиям, в том числе и развитию трудноизлечимых заболеваний, сепсиса и последующего летального исхода.
  3. 3Поражения центральной нервной системы органического характера. В данном случае использование препарата противопоказано из-за того, что он обладает свойством проникать через гематоэнцефалический барьер и оказывать непосредственное влияние на ткань головного мозга. В случае развития органических поражений мозга препарат может спровоцировать обострение основного состояния, ухудшение ишемии (котораянаблюдается при нарушениях мозгового кровообращения). Абсолютным противопоказанием к использованию является эпилепсия, так как лекарство может спровоцировать развитие генерализованных судорог.

  4. 4Заболевания печени и печеночная недостаточность. Основной метаболизм метронидазола происходит в печени, где осуществляется конъюгация его с глюкуроновой кислотой и другими молекулами, обуславливающими повышение эффективности и проницаемости препарата. Если наблюдается нарушение работы данного органа, переработка препарата может пойти неправильно и приведет к образованию негативных веществ, способных усугубить состояние печени и вызвать тотальную интоксикацию организма. Кроме того, при нарушенном печеночном метаболизме может наблюдаться развитие кумулятивного эффекта, что приведет к угнетению нормальной кишечной микрофлоры и появлению симптомов дисбактериоза.
  5. 5Беременность. Еще одно абсолютное противопоказание к использованию Метронидазола (в течение первых 3 месяцев). В данном периоде его использование чревато значительным поражением зарождающегося плода (препарат обладает тератогенным эффектом). Во втором и третьем триместрах препарат можно использовать только по жизненным показаниям, когда польза от него превысит возможный риск для здоровья пациентки и плода. Кроме того, противопоказан прием данного препарата женщинам, кормящим грудью, так как он хорошо проникает в грудное молоко (если от использования препарата отказаться невозможно, следует на время прекратить грудное вскармливание).
  6. 6Болезнь Крона. Как показывают проведенные исследования, длительное лечение метронидазолом на фоне имеющейся болезни Крона значительно повышает риск развития рака кишечника и несколько меньше — онкологии другой локализации.

Иллюстрация 2

Когда еще не рекомендуется терапия

В некоторых источниках в качестве относительного противопоказания выступает нарушение работы поджелудочной железы. Препарат не следует применять ввиду того, что он может спровоцировать обострение панкреатита, однако достоверной информации и подтвержденных клинических данных об этом нет.

К числу относительных противопоказаний можно отнести и лечение некоторыми медикаментами. В частности, использование Метронидазола противопоказано в случае лечения антикоагулянтами (например Варфарином) с обязательным контролем МНО, а также применения Фторурацила. Метронидазол потенцирует их действие и может приводить к снижению количества факторов свертывания крови, к избыточному накоплению ионов в организме (при лечении Фторурацилом наблюдается накопление лития).

Иллюстрация 3

Побочные эффекты

Помимо противопоказаний к использованию лечение Метронидазолом в какой-то степени ограничено и широким спектром развивающихся на фоне его использования побочных эффектов. Некоторые из них могут не доставлять существенных неудобств пациенту, а другие — спровоцировать обострение тех или иных заболеваний и значительно ухудшить состояние здоровья. Какие же побочные эффекты встречаются чаще всего?


Иллюстрация 4

В первую очередь следует разобраться с возможными осложнениями в отношении нервной системы. В клинической практике известны случаи развития лекарственного менингизма и менингита, судорожных припадков (которые были упомянуты выше), симптомов поражения периферических нервов конечностей, нарушения статики и координации, головной боли.

Среди симптомов поражения желудочно-кишечного тракта обычно выступают тошнота, рвота, болезненные спазмы в животе, а в более тяжелых случаях — гепатотоксичность.

Побочные эффекты со стороны мочевыделительной системы проявляются в виде нарушений мочеиспускания и количества выделяемой мочи, изменения ее плотности и цвета.

В качестве побочного действия препарата можно рассматривать и его возможное влияние на результаты некоторых лабораторных обследований (было доказано, что препарат способен изменять результаты исследования на сифилис, приводя к ложноположительным данным).

Другие побочные эффекты развиваются несколько реже, чем вышеуказанные, однако, каким бы ни было негативное действие Метронидазола, при появлении первых симптомов его непереносимости лучше отказаться от использования данного антибиотика или заменить его другим, сходным по клиническому действию. Учитывая обилие всех вышеназванных противопоказаний, видно, что использование Метронидазола ни в коем случае не должно проводиться самостоятельно, без предварительной консультации лечащего врача.


mydoctorhouse.ru

Метронидазол (лат. Metronidazolum) — антимикробный препарат широкого спектра действия. По химической структуре относится к группе производных 5-нитроимидазола.

Метронидазол варианты препаратов

Проявляет активность в отношении анаэробных бактерий и некоторых простейших. Выпускается в форме таблеток, инъекций, суппозиториев и наружных гелей. Используется для лечения бактериальных и протозойных инфекций, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой.

Сфера применения включает хирургию, гинекологию, урологию, гастроэнтерологию и дерматологию. Назначение метронидазола при алкоголизме приводит к формированию отвращения к спиртным напиткам.

История

Предпосылками к созданию препарата стали поисковые исследования в ряду имидазольных соединений, начатые учеными-медиками в 1950-х гг. В ходе проведенных экспериментов выяснилось, что некоторые производные 5-нитроимидазола (5-НИМ) обладают противомикробными свойствами.


В 1957 г. специалисты французской компании Rhone Poulenc (ныне Sanofi) получили формулу метронидазола, для которого была установлена высокая трихоманадоцидная активность.

В 1960 г. после серии клинических испытаний препарат поступил на фармацевтический рынок под торговым названием «Флагил».

Долгое время метронидазол рассматривался исключительно как средство для лечения трихоманиаза и ряда других протозойных заболеваний. Однако в 70-е гг. случайным образом были обнаружены его антибактериальные свойства. Оказалось, что соединение также высокоэффективно в отношении анаэробных бактерий.

Препарат начали применять для лечения бактериальных инфекций мочевых путей, дыхательных органов, кожи и желудочно-кишечного тракта.

После истечения срока патентной защиты право на производство метронидазола получили различные фармкомпании. Пациентам стали доступны его многочисленные дженерики: Трихопол, Метронидазол, Метрогил, Клион и др.

В 2000-х гг. список показаний противомикробного средства пополнила язвенная болезнь пищеварительного тракта. Полагают, что в развитии этого заболевания важную роль играет бактерия Helicobater pylori, на которую губительно воздействует метронидазол.

Свойства

Международное непатентованное название: метронидазол (англ. Metronidazole).


Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: 2-(2-метил-5-нитро-1H-имидазол-1-ил)-этанол.

Структурная формула:

Брутто-формула: C6H9N3O3

Молекулярный вес: 171.154

Метронидазол представляет собой белый или белый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и этаноле. Умеренно растворим в диметилформамиде. Устойчив на воздухе. Температура плавления — 159-163ºС. Плотность — 1,45 г/куб. см.

Сведения о канцерогенности

В 1985 г. американская организация FDA внесла метронидазол в список Национальной токсикологической программы (National Toxicology Program) в качестве средства, обладающего вероятной канцерогенностью для человека. Причиной послужил ряд исследований, в которых препарат продемонстрировал способность вызывать рак у подопытных животных.

Прием метронидазола вместе с пищей провоцировал развитие карциономы легких у мышей обоего пола, лимфомы у самок мышей (Rustia and Shubik 1972, IARC 1977), а также злокачественных опухолей печени и гипофиза у самцов крыс (IARC 1982).

Однако связь между использованием метронидазола и возникновением онкологии у человека остается неподтвержденной. В одной из работ (Beard et al. 1988) приводились данные, что длительный прием препарата повышает риски развития рака легких у женщин. В то же время в других исследованиях (IARC 1987, Thapa et al. 1998) никакой опасности обнаружено не было.

Несмотря на противоречивую информацию, в 2010 г. Международное агентство по изучению рака, входящее в состав Всемирной организации здравоохранения, также включило метронидазол в Перечень возможных человеческих канцерогенов.


Применение в разных странах

В настоящее время метронидазол остается одним из наиболее применяемых противомикробных препаратов. Он входит в международные рекомендации по лечению трихомониаза, амебиаза, лямблиоза и ряда анаэробных инфекций. Средство широко используется во всех странах мира.

В конце 80-х гг. метронидазол был внесен в Список основных лекарственных средств ВОЗ. В России он входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

В США препарат используется с 1963 г. По состоянию на 2015 г., организацией FDA допущены к продажам 42 медикамента, активным соединением которых является метронидазол.

Из-за потенциальных канцерогенных свойств лекарственное средство запрещено добавлять в корма сельскохозяйственных животных в США (Указ 21CFR530.41), Канаде, Австралии и странах Европейского союза. В России контролю подлежит остаточная концентрация метронидазола в животноводческих продуктах.
information_items_11562

Состав и формы выпуска

В РФ зарегистрированы следующие лекарственные формы метронидазола:

  • 0,5% раствор для инфузий,
  • таблетки с содержанием активного вещества 200, 250, 400, 500 или 600 мг,

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с содержанием активного вещества 200, 250, 400 или 500 мг,
  • суспензия для перорального приема с концентрацией активного компонента 200мг/5мл,
  • суппозитории вагинальные по 125, 250 и 500 мг,
  • таблетки вагинальные по 250 и 500 мг,
  • 1% гель вагинальный,
  • 1% гель для наружного применения,
  • 1% крем для наружного применения.

В аптеках других странах также можно встретить 0,75% гель для наружного использования и 0,75% лосьон.

Механизм действия

Метронидазол обладает бактерицидным и протистоцидным действием. Попадая в клетки бактерий и простейших, препарат подвергается воздействию особых ферментов — нитроредуктаз. В результате ряда химических превращений образуются активные метаболиты, которые блокируют синтез микробных ДНК. Этот процесс приводит к гибели патогенных организмов.

Нитроредуктазы имеются только у анаэробных бактерий и некоторых протозоа, поэтому на аэробов и клетки человека метронидазол негативного влияния не оказывает. Установлено, что степень выраженности противомикробного эффекта напрямую зависит от концентрации препарата в крови.

Применение метронидазола при алкоголизме обусловлено его способностью блокировать фермент ацетальдегиддегирогеназу, который участвует в расщеплении этилового спирта. Это приводит к увеличению концентрации токсичных метаболитов этанола в крови и развитию таких неприятных ощущений, как тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, жар в области лица. В итоге у пациента формируется условно-рефлекторное отвращение к принятию спиртных напитков.

Также есть данные, что метронидазол стимулирует регенеративные процессы в организме и повышает чувствительность злокачественных образований к облучению.

Спектр противомикробной активности

Спектр действия препарата в отношении возбудителей протозойных инфекций включает:

  • трихомонад (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
  • лямблий (Lamblia intestinalis),
  • амеб (Entamoeba hystolytica),
  • балантидий (Bаlantidium coli),
  • лейшманий (Leishmania spp.).

Среди бактерий к метронидазолу чувствительны анаэробы:

  • клостридии (Clostridium spp.),
  • фузобактерии (Fusobacterium spp.),
  • бактероиды (Bacteroides spp.),
  • вейлонеллы (Veillonela spp.),
  • превотеллы (Prevotella spp.),
  • пептококки (Peptococcus spp.).

По своим антибактериальным свойствам метронидазол сопоставим с клиндамицином.

В комбинации с амоксициллином препарат губителен для Helicobacter pylori (антибиотик подавляет развитие устойчивости к метронидазолу).

Метаболизм и выведение

При внутреннем применении препарат практически полностью всасывается через слизистые оболочки кишечника. В кровь попадает до 80-100% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Часть метронидазола незначительно связывается с белками крови (не более 20%).

Средство быстро распределяется по организму, создавая высокие концентрации в слюне, желчи, вагинальной слизи, коже, легких, печени, головном мозге и почках. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

При вагинальном и ректальном использовании препарат также хорошо всасывается со слизистых оболочек, оказывая как местное, так и системное действие.

Метаболизируется в печени до гидроксипроизводных. Метаболиты проявляют аналогичную антимикробную активность.

До 80% метронидазола выводится с мочой, остальная часть — через кишечник. Период полувыведения составляет 6-10 часов, у новорожденных — до 24 часов.

При длительном лечении препарат может накапливаться в тканях.

Показания

Метронидазол эффективен при различных протозойных и бактериальных инфекциях:

  • кишечном и внекишечном амебиазе,
  • лямблиозе,
  • трихомониазе у мужчин и женщин (включая бессимптомные формы),
  • балантидиазе,
  • кожном лейшманиозе,
  • кожных анаэробных инфекциях (в том числе вульгарных угрях),
  • инфекциях мягких тканей и суставов,
  • инфекциях органов малого таза (эндометрите, инфицированном аборте и др.),
  • бактериальных вагинозах,
  • инфекциях брюшной полости (перитоните),
  • эндокардитах,
  • инфекциях дыхательных органов (абсцессе легкого, аспирационной пневмонии),
  • менингите,
  • инфекциях полости рта,
  • псевдомембранозном и некротическом колите.

Также препарат применяется при язвенной болезни пищеварительного тракта и алкоголизме.

Противопоказания

Метронидазол не назначается при следующих состояниях:

  • аллергические реакции на производные 5-нитроимидазола,
  • органические поражения центральной нервной системы,
  • тяжелая печеночная недостаточность,
  • лейкопения.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Адекватных исследований по поводу применения метронидазола у беременных не проводилось. Под строгим контролем врача допустимо проведение терапии во 2 и 3 триместрах вынашивания. Абсолютно противопоказан препарат в 1 триместре. При лечении во время лактации грудное вскармливание рекомендуется прерывать.

В США препарату присвоена категория безопасности В (означает, что при тестировании на животных негативных влияний на плод обнаружено не было).

Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

Препарат может снижать скорость психических реакций, поэтому в период лечения следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Метронидазол применяют внутрь, парентерально, интравагинально, ректально и наружно.

При трихомониазе взрослым назначают 0,25-0,5 г препарата внутрь 2-3 раза в сутки. Курс лечения — 5-7 дней. Детям рекомендуют 0,25-0,5 г в сутки, разделенные на 3 приема. Вагинальные таблетки вводят 1 раз в день на протяжении недели. Во избежание реинфицирования лечение партнеров проводят одновременно.

При лямблиозе взрослым назначают внутрь 0,75-2 г препарата в сутки, детям — 0,5-1,2 г. Суточную дозу разделяют на 2-3 приема. Длительность лечения — 5-7 дней.

Для лечения амебиаза используют таблетки или инфузии. Взрослым рекомендуют 0,75-2,25 г метронидазола в сутки, детям — 0,25-0,5 г. Курс лечения — 10 дней.

При кожном лейшманиозе взрослым достаточно принимать внутрь по 0,2 г препарата 4 раза в день, детям — по 0,1-0,2 г 3 раза в день на протяжении 7 дней. После этого делают недельный перерыв и терапию продолжают еще в течение 14 дней.

При аэробных инфекциях дозы колеблются от 1,2 до 1,8 г в сутки для взрослых и от 0,25 до 1,2 г для детей. При необходимости средство назначают ректально (в форме свечей) или парентерально.

При бактериальных вагинозах прописываются суппозитории или вагинальные таблетки — по 1 свече/таблетке на ночь на протяжении 10 дней.

При кожных заболеваниях наружные гели и кремы наносят не чаще 2 раз в сутки.

При алкоголизме таблетки принимают в дозе 0,5-0,75 г в день после еды на протяжении 3 дней. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 1,5 г и проводят терапию еще в течение 10 дней. Затем суточное количество препарата снова понижают до 0,5 г. и продолжают лечение до полугода.
врач

Побочные эффекты

При использовании в терапевтических дозах метронидазол хорошо переносится большинством пациентов. Побочные реакции отмечаются не более чем в 1-10 случаях из 1000.

При внутреннем применении могут наблюдаться:

  • тошнота,
  • диарея,
  • появление металлического вкуса или сухости во рту,
  • боли в животе,
  • головная боль,
  • головокружения,
  • судорожные состояния,
  • вялость,
  • расстройства сна,
  • нарушения координации движений,
  • аллергические реакции (в виде сыпи, покраснения кожи, заложенности носа, суставных болей),
  • снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов в крови,
  • недержание мочи,
  • цистит,
  • окрашивание мочи в темный цвет.

В комбинации с амоксициллином препарат может провоцировать:

  • запоры,
  • стоматит,
  • глоссит,
  • колит,
  • нарушения кроветворения,
  • гепатит.

При парентеральном использовании возможны:

  • флебиты,
  • боль и покраснение в месте введения раствора.

Наружные формы иногда провоцируют:

  • сухость кожных покровов,
  • жжение,
  • покраснение.

При интравагинальном введении могут отмечаться:

  • отек вульвы,
  • зуд во влагалище,
  • учащение мочеиспусканий,
  • усиление выделений.

Негативные явления проходят после завершения курса терапии.

Информация о передозировке

При превышении рекомендуемых доз возможно отравление внутренними формами метронидазола. Состояние проявляется тошнотой, болями в животе, рвотой, судорожными реакциями, слабостью. Специфических антидотов нет. Лечение проводят симптоматически.

Особые указания

При лечении трихомониаза необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательна одновременная терапия обоих партнеров.

При длительном приеме метронидазола следует контролировать показатели крови.

Через месяц после завершения лечения лямблиоза необходимо сдать 3 анализа кала с интервалами в 3-4 дня.

При возникновении головокружений, мышечной слабости прием препарата следует прекратить.

Во время лечения возможно развитие кандидозов, поэтому в целях профилактики рекомендуется одновременный прием противогрибковых препаратов.

В сочетании с амоксициллином метронидазол не назначается детям младше 18 лет.

В период терапии недопустим прием алкоголя.

При использовании наружных гелей и кремов следует избегать их попадания в глаза.

Под строгим контролем врача должна проводиться терапия у пациентов, принимающих кортикостероиды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол потенциирует эффекты сульфаниламидов и непрямых антикоагулянтов (варфарина и т. д.).

Циметидин усиливает побочные реакции препарата.

Фенобарбитал и прочие средства, активирующие микросомальные ферменты в печени, ускоряют выведение метронидазола из организма.

Комбинированная терапия с дисульфирамом («Тетурамом» и др.) приводит к усилению негативных неврологических реакций.

Не рекомендуется принимать препарат одновременно с миорелаксантами и препаратами лития.

Условия отпуска

Все лекарственные формы метронидазола, за исключением крема и геля для наружного применения, отпускаются по рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Внутренние формы в аптеках и лечебных учреждениях хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Для таблеток — 3-5 лет (в зависимости от производителя).

Для инфузионных растворов — 2-3 года.

Для суппозиториев и вагинальных таблеток — 2-3 года.

Для наружных лекарственных форм — 2-3 года.
лабаратория

Производители

Препараты метронидазола изготавливаются различными зарубежными и российскими предприятиями. В общей сложности в мире насчитывается более 300 его производителей.

Различные компании выпускают лекарственные средства под марками «Метронидазол», «Метронидазола гемисукцинат» или под брендовыми наименованиями («Флагил», «Трихопол», «Медазол», «Метробак» и др.).

Некоторые препараты метронидазола, зарегистрированные на территории РФ:

Торговое наименование Лекарственные формы Производитель
Флагил Раствор для инфузийСуппозитории вагинальные 500 мгТаблетки, покрытые пленочной оболочкой,250 мг Sanofi (Франция)
Клион Инфузионный растворТаблетки 250 мг Gedeon Richter (Венгрия) и Гедеон Рихтер-Рус (Россия)
Трихопол Инфузионный растворТаблетки вагинальные 500 мгТаблетки пероральные 250 мг Polpharma (Польша)
Метрогил Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 и 400 мг1% гель вагинальный1% гель для наружного примененияРаствор для инфузийСуспензия для внутреннего применения Unique Pharmaceutical Laboratories (Индия)
Метровагин Суппозитории 500 мг Алтайвитамины (Россия)
Трихоброл Таблетки 250 мг Брынцалов-А (Россия)
Эфлоран Раствор для инфузийТаблетки 400 мг KRKA (Словения)
Розекс 1% гель для наружного применения1% крем для наружного примения Laboratoires Galderma (Франция)
Розамет 1% крем для наружного применения Jadran Galenski Laboratorij (Хорватия)
Метронидазол Разные Nycomed (Австрия)Teva (Израиль)Braun (Германия)ЗАО Вифитех (Россия)ОАО Дальхимфарм (Россия)ОАО Фармстандарт (Россия)

ОАО Уралбиофарм (Россия)

ОАО Биохимик (Россия)

Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь)

Аквариус Интерпрайзис (Индия) и др.

 

Аналоги

Сходными с метронидазолом эффектами обладают другие производные 5-нитроимидазола:

  • тинидазол,
  • орнидазол,
  • ниморазол,
  • тенонитрозол.

Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия, но отличаются по фармакокинетическим параметрам и профилю безопасности.

В сравнении со своими аналогами, метронидазол характеризуется более низкой активностью в отношении простейших микроорганизмов и большим спектром побочных реакций. Однако несмотря на это, согласно рекомендациям ВОЗ, он остается препаратом выбора для лечения протозойных и анаэробных бактериальных инфекций. Все остальные представители класса рассматриваются как резервные препараты, к терапии которыми следует прибегать только при неэффективности метронидазола.

Основным фактором, ограничивающим применение современных производных 5-НИМ, является высокий риск развития у возбудителей перекрестной резистентности. Несоблюдение международных рекомендаций грозит потерей терапевтических альтернатив для пациентов с протозойными заболеваниями.

Сравнительная характеристика метронидазола и некоторых его аналогов (на примере пероральных форм):

Лекарственное вещество Некоторые торговые наименования препаратов и страны-производители Режим дозирования при лечении трихомониаза Эффективность в лечении больных с трихомониазом Основные побочные реакции
Метронидазол Трихопол (Польша),Флагил (Франция),Метронидазол (разные страны) 2 г однократно или по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 5 дней 77-80% Боли в животе, тошнота, рвота, металлический вкус во рту, головокружения, головные боли, возбудимость, депрессии, судороги, цистит, частые мочеиспускания, аллергии, лейкопения, боли в мышцах и суставах
Тинидазол Фазижин (Бельгия)Тиниба (Индия)Тинидазол (Россия, Украина и др.) 2 г однократно 90-93% Сухость во рту, тошнота, рвота, головокружения, головные боли, аллергические реакции
Орнидазол Дазолик (Индия)Гайро (Индия)Тиберал (Швейцария)Орнисид (Турция)Орнидазол (Россия, Индия и др.) 1,5 г однократно 95-98% Тошнота, сонливость, головная боль, судороги, аллергические реакции
Тенонитрозол Атрикан (Франция) По 250 мг 2 раза в день в течение 4 дней 93-96% Диспепсические расстройства, аллергические реакции
Ниморазол Наксоджин (Италия) 2 г однократно или по 2 г 1 раз в сутки в течение 2 дней 90-93% Тошнота, головокружения, сонливость, кожная сыпь

Об авторе

Метронидазол противопоказания Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmamir.ru

farmamir.ru

Форма выпуска и состав препарата

В настоящее время в аптечных сетях можно приобрести следующие формы медикамента «Метронидазол»:

  • Прозрачный раствор для инфузий (может быть с зеленым оттенком). 1 мл данного препарата содержит в себе 5 мг метронидазола. Продается такое средство в картонной упаковке, где находится флакон со 100 миллилитрами лекарственного вещества.
  • Таблетки в ячейковой упаковке по 10 штук (в картонной пачке может быть 5, 2 и 1 упаковка). 1 таблетка данного препарата содержит в себе 0,25 грамм метронидазола.
  • Вагинальные суппозитории торпедообразной формы белого цета или с желтоватым оттенком. Помимо метронидазола, свечи могут содержать в себе и такие вспомогательные вещества, как полютиленоксид и полиэтиленоксид. Выпускаются суппозитории по 10 штук в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Для чего врачи назначают своим пациентам средство «Метронидазол»? Показания к применению этого препарата будут рассмотрены в следующем разделе. Сейчас же хочется рассказать о том, как воздействует данное средство на организм человека. Механизм действия противопротозойного и противомикробного препарата заключается в биохимическом восстановлении органических соединений внутриклеточных транспортных белков простейших и анаэробных микроорганизмов. В результате этого 5-нитрогруппа начинает взаимодействовать с ДНК-клетками микроорганизмов, снижая скорость синтеза их нуклеиновых кислот, что в итоге приводит к гибели бактерий. Представленный препарат особенно активен в отношении Entamoeba histolytic и Trichomonas vaginalis, а также облигатных анаэробов Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis и некоторых грамположительных микроорганизмов. Нельзя оставить без внимания и тот факт, что в сочетании с антибиотическим препаратом «Амоксициллин» медикамент «Метранидазол» проявляет особую активность по отношении к хеликобактер пилори. Кроме этого, такое средство значительно увеличивает чувствительность различных новообразований к облучению, а также вызывает сенсибилизацию к спирту.

Медикамент «Метронидазол»: показания к применению

Данный препарат обладает широким спектром действия. Как правило, его назначают пациентам со следующими отклонениями:

  • Протозойные инфекции. К таким патологическим состояниям можно отнести кишечный и внекишечный амебиаз, трихомониаз, кожный лейшманиоз, лямблиоз (или жиардиаз), трихомонадный уретрит, балантидиаз и трихомонадный вагинит.
  • Инфекции, которые были вызваны Bacteroides spp. (то есть пневмония, инфекции нервной системы, костей, суставов, бактериальный эндокардит, абсцесс легких и эмпиема).
  • Инфекции, которые были вызваны Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Clostridium spp. и пр. (то есть инфекции кожи и других мягких тканей, органов малого таза, брюшной полости и т.д.).
  • Сепсис, который был вызван Bacteroides spp. и Clostridium spp.
  • Гастрит, а также язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, которые были связаны с хеликобактер пилори.
  • Псевдомембранозный колит, возникший после применения антибиотиков.
  • Алкоголизм.

Другие показания к применению противомикробного препарата

Помимо всего прочего, препарат «Метронидазол» довольно часто используют для радиосенсибилизации во время лучевой терапии, но только в тех случаях, когда резистентность имеющейся опухоли связана с гипоксией в клетках новообразования. Также данный медикамент применяют для профилактики послеоперационных инфекций (например, после хирургического вмешательства в околоректальной области, аппендэктомии, на ободочной кишке и пр.).

Противопоказания к применению препарата «Метронидазол»

Как и у всех медицинских средств, представленный препарат тоже имеет свои противопоказания. К ним относятся:

  • лейкопения, в том числе в анамнезе;
  • эпилепсия;
  • беременность (особенно I триместр);
  • органические поражения нервной системы;
  • грудное вскармливание;
  • печеночная недостаточность (если необходимо принимать препарат в высоких дозах);
  • повышенная чувствительность к медикаменту.

Медикамент «Метронидазол Никомед»: инструкция по применению

В зависимости от назначения и формы препарата, его дозировка может значительно различаться. Перед тем как принимать «Метронидазол» для лечения того или иного заболевания, следует обязательно проконсультироваться с врачом. При парентеральном введении детям старше 13-ти лет и взрослым: 100 мл инфузионного раствора (или 500 мг) внутривенно трижды в день. Детям до 13-ти лет: исходя из расчета 20 мг/кг в сутки (также в 3 приема). Вводить препарат следует капельно с раствором глюкозы или натрия хлорида на протяжении 23-30 минут. Данный способ применяется только при острых и тяжелых случаях, а также тогда, когда оральный прием по каким-либо причинам невозможен.

Перорально такой препарат назначают при:

  • трихомониазе (дважды в день по 250 мг в течение 9-ти дней);
  • неспецифическом бактериальном вагините (дважды в день по 500 миллиграмм в течение 8-ми дней);
  • амебном абсцессе и острой амебной дизентерии печени (взрослым – на протяжении 3-х дней 2 г в сутки, детям – в 3 приема на протяжении 5-ти дней 35–45 мг/кг в сутки);
  • бессимптомном амебиазе кишечника (трижды в сутки по 750 мг в течение 11-ти дней);
  • лямблиозе (взрослым – однократно по 2 г в сутки, детям – в три приема 25-45 мг/кг на протяжении 7-ми дней);
  • язвенном гингивите (трижды в день по 250 мг на протяжении 3-ех дней);
  • бактериальных инфекциях (детям – в три приема 20 мг/кг в день, взрослым – трижды в сутки по 500 мг);
  • болезни Крона (детям – в два приема 20 мг/кг в день, взрослым – дважды в день по 500 миллиграмм).

Препарат, предназначенный для интравагинального использования, следует вводить заостренным концом глубоко во влагалище. Для терапии трихомонадного вагинита суппозитории применяют по 1 штуке (1/4 г) дважды в день на протяжении 10-ти суток. Для лечения вагинита (неспецифического) используют по одной свече (1/2 г) дважды в день в течение недели.

Возможные побочные действия после приема

Как и другие лекарственные средства, лекарство «Метронидазол» (показания к применению препарата были представлены выше) может вызвать некоторые побочные явления, а именно:

  • тошноту, диарею, рвоту, потерю аппетита, кишечную колику, панкреатит, запоры, обложенность языка налетом, металлический и горький привкус во рту, стоматит;
  • лейкопению, спутанность сознания, чувство онемения конечностей, депрессию, судороги, головные боли, головокружение, сонливость, атаксию, нарушения в координации движений, слабость, повышенную возбудимость, галлюцинации, бессонницу, раздражительность;
  • крапивницу, кожную сыпь, лихорадку, заложенность носа;
  • дизурию, цистит, недержание мочи, полиурию и пр.

Особые указания

  1. Во время использования препарата «Метронидазол» противопоказан прием этанола (алкогольной продукции, спиртовых настоек и прочих ингредиентов, включающих в себя спирт).
  2. При длительной терапии желательно контролировать картину крови.
  3. При проявлении неврологических симптомов требуется прекратить использование средства.
  4. Во время лечения трихомонадного уретрита и вагинита необходимо отказаться от половой жизни.
  5. Если после терапии лямблиоза сохраняются симптомы заболевания, то через 3-5 недель необходимо провести повторный анализ кала с интервалами в несколько суток.
  6. Крайне нежелательно применять препарат в комбинации с антибиотиком «Амоксициллин» пациентам моложе 18-ти лет.

www.syl.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*