Метронидазол и его аналоги


Метронидазол – это антибиотик нитрофуранового ряда, являющийся препаратом второй линии при лечении большинства инфекционных бактериальных заболеваний, а также противомикробный и противопротозойный препарат для лечения заболеваний, вызванных инфекциями. Входит в число жизненно необходимых лекарственных средств.

Метронидазол – один из самых популярных и эффективных препаратов широкого спектра действия по доступной цене. Лекарства на основе этого вещества выпускают в разных формах (таблетки, свечи, крем, раствор для инфузий) для взрослых и детей. Название препарата считается говорящим, так как активное его вещество называется метронидазолом.

Действие Метронидазола осуществляется следующим образом: препарат блокирует образование генетического хранителя – нуклеиновых кислот, благодаря чему прекращается развитие популяции микроорганизмов, что способствует их гибели. Действует лекарство на анаэробные патогенные агенты (микроорганизмы, которым для нормального существования и развития не нужен доступ кислорода).


Действующее вещество Метронидазола оказывает противомикробное и противопротозойное действие в отношении: Peptococcus niger.; Bacteroides spp., включая Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus; Entamoeba histolytica; Clostridium spp.; Trichomonas vaginalis; Eubacterium spp.; Peptostreptococcus spp;

Таблетированный препарат практически полностью всасывается в ЖКТ и начинает оказывать свое действие через 3-4 часа после приема. Выводится из организма с мочой (60-80 %) и калом (6-15 %).

Показания по применению Метронидазол

  • трихомониаз (в том числе хронический осложненный);
  • лямблиоз;
  • амебиаз и амебный абсцесс печени;
  • инфекции, вызванные анаэробными бактериями (в том числе перитониты, абсцессы брюшной полости и печени; эндометриты, абсцессы яичников и фаллопиевых труб, послеоперационные осложнения);
  • пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого;
  • менингит, абсцесс головного мозга;
  • инфекции кожи;
  • инфекции костей;
  • сепсис;
  • эндокардит;
  • профилактика осложнений при хирургических вмешательствах на ободочной кишке, при аппендэктомии, гинекологических операциях (у пациентов из групп повышенного риска — в сочетании с в/в или в/м введением цефазолина);
  • смешанные бактерийные инфекции (аэробные и анаэробные), обычно в сочетании с соответственно подобранным антибиотиком;
  • эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, в сочетании с ингибиторами протонного насоса, препаратами висмута и антибиотиками (например, амоксициллином). Однако существуют предположения о его негативном сочетании с остальными компонентами лечения.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

Инструкция по применению Метронидазол, дозировки

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл/мин. Интервал между введениями — 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально.

Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Таблетки Метронидазол

Таблетированную форму употребляют после или во время еды. Желательно проглатывать капсулу целиком, не разделяя на части.


При трихомониазе суточный объем составляет 0,25 г. Курс применения – 10 дней. При повышении суточного объема до 0,4 г длительность приема сокращается до 8 суток. Женщинам предписано применение вагинальных таблеток и суппозиториев. Повторный курс осуществляют после месячного перерыва, во время которого изучают состояние пациента.

Кистозный амебиаз, протекающий без каких-либо признаков, лечат трехразовым приемом 0,5 г. Принимать нужно на протяжении недельного периода. При хронической форме заболевания дневная доза 1,5 г принимается за три раза. Терапию проводят в течение 5 — 10 суток.

Острую дизентерию, вызванную амебами, лечат большим объемом препарата 2,25 г. Дневную дозу делят на три части. Лечение продолжают до прекращения признаков патологии.

При абсцессе печени необходимо принять 2,5 г таблеток «Метронидазол», от чего улучшение наступает через 3-5 суток терапии. Дозу делят на 2-3 приема. Возможно сочетание средства с антибиотиками.

Избавиться от Helicobacter pylory позволяет трехразовое применение таблеток в объеме 0,5 г. Лечение сочетают с препаратом «Амоксициллин». Принимают на протяжении недели.

Гель вагинальный, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные:

Интравагинально, однократно 2 г или в виде курсового лечения по 500 мг/сут 2 раза в день (утром и вечером) в течение 10 дней. Во время курса лечения следует избегать половых сношений.

Наружно (гель, крем) Тонкий слой 1% геля наносят на предварительно очищенный пораженный участок кожи 2 раза в сутки (утром и вечером) и слегка втирают.

Выраженный клинический эффект отмечается через 3 нед. терапии.


Особенности применения

В процессе терапии Метронидазолом нельзя употреблять алкоголь. Во время лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздерживаться от половой жизни; одновременное лечение обоих партнеров является обязательным.

Ни в коем случае не прерывайте курс лечения при первых признаках улучшения или исчезновении симптомов болезни: это не означает, что вы избавились от инфекции. Кроме того, несоблюдение дозировки и нерегулярный прием метронидазола может привести к формированию у бактерий устойчивости к антибиотику.

Побочные эффекты Метронидазол

Боль в эпигастральной области, нарушения пищеварения, стоматит, нарушения вкуса, отсутствие аппетита; кожные реакции повышенной чувствительности; головная боль, судороги, головокружение. Окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет. Шелушение, жжение, сухость кожи (для местного нанесения).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства — судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Противопоказания

В инструкции к Метронидазолу отмечено, что данный препарат нельзя назначать при лейкопении и органических поражениях ЦНС. Кроме того, противопоказаниями к применению Метронидазола являются гиперчувствительность к препарату, I триместр беременности и лактационный период.


С осторожностью Метронидазол следует назначать во II-III триместрах беременности, при почечной или печеночной недостаточности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

aptechka-online.com

Клинико-фармакологическая группа:

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью

Фармакологическое действие

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.


В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм с антибиотиками, эффективными в отношении обычных аэробов.

Метронидазол повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарат внутрь метронидазол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет не менее 80%. Cmax метронидазола в плазме крови достигается через 1-3 ч. Прием пищи снижает скорость всасывания и Cmax метронидазола в сыворотке крови.

Распределение

Связывание метронидазола с белками плазмы составляет менее 20%.

Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Vd у взрослых составляет около 0.55 л/кг, у новорожденных — 0.54-0.81 л/кг.


Метаболизм

В печени метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие.

Выведение

T1/2 при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 ч до 12 ч).

Метронидазол выводится почками — 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс метронидазола составляет 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при алкогольном поражении печени составляет 18 ч (от 10 ч до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель — около 75 ч; 32-35 недель — 35 ч, 36-40 недель — 25 ч соответственно.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 уменьшается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводятся в незначительных количествах.

У пациентов с нарушением функции почек после повторного приема возможна кумуляция метронидазола в сыворотке крови (поэтому у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени частоту приема препарата следует уменьшить).

У пациентов пожилого возраста уменьшается выведение метронидазола почками.

Показания к применению препарата ТРИХОПОЛ®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:


  • трихомониаз;
  • бактериальный вагиноз;
  • все формы амебиаза (заболевания кишечной и внекишечной локализации, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, а также бессимптомный амебиаз);
  • лямблиоз;
  • инфекции периодонта (в т.ч. острый язвенный гингивит, острые одонтогенные инфекции);
  • анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции ЦНС, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и анаэробами, чувствительными к метронидазолу;
  • лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в сочетании с препаратами висмута и антибиотиком, например, амоксициллином.
  • Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на ЖКТ и репродуктивных органах.

 

Режим дозирования для таблетированной формы препарата:

Препарат назначают внутрь, во время или после еды, таблетки принимают не разжевывая.

Трихомониаз

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки или по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.


Альтернативной схемой терапии является назначение 750 мг (3 таблетки) утром и 1250 мг (5 таблеток) вечером или 2000 мг (8 таблеток) в сутки однократно. Продолжительность лечения составляет 2 дня. Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.

Детям в возрасте от 3 до 7 лет назначают по 125 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки; в возрасте от 7 до 10 лет — 125 мг (1/2 таблетки) 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 7 дней.

Бактериальный вагиноз

Взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней или 2000 мг (8 таблеток) в сутки однократно. Одновременное лечение полового партнера не требуется.

Амебиаз

При инвазивных формах амебиаза кишечника у восприимчивых пациентов (в т.ч. при амебной дизентерии) взрослым и детям старше 10 лет назначают по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; в возрасте от 7 до 10 лет — по 375 мг (1.5 таблетки) 3 раза в сутки. Курс лечения составляет обычно 5 дней.

При амебиазе кишечника у менее восприимчивых пациентов и при хроническом амебном гепатите взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375 мг (1.5 таблетки) 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки; в возрасте от 7 до 10 лет — 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней.


При амебном абсцессе печени и других формах внекишечного амебиаза взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375 мг (1.5 таблетки) 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки; в возрасте от 7 до 10 лет — по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

При бессимптомном носительстве цист взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375-750 мг (1.5-3 таблетки) 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки; в возрасте от 7 до 10 лет — по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней.

Лямблиоз

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5 — 7 дней; или по 2000 мг (8 таблеток) 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 250-375 мг (1-1.5 таблетки) 1 раз в сутки в течение 5 дней, или по 500-750 мг (2-3 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3 дней. Детям в возрасте от 7 до 10 лет — по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 5 дней, или по 1000 мг (4 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Инфекции периодонта

При остром язвенном гингивите взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 125 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки; в возрасте от 7 до 10 лет — по 125 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 3 дня.

При острых одонтогенных инфекциях взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 3-7 дней.

Инфекции, вызванные анаэробными бактериями

Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с в/в инфузий. Как только становится возможным, лечение должно быть продолжено метронидазолом в форме таблеток.

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Детям младше 10 лет при лечении анаэробных инфекций рекомендуется применение метронидазола в форме инфузионных растворов.

Эрадикация Helicobacter pylori

Назначают по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2.25 г в сутки).

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве)

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250-500 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 7 дней.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) суточную дозу Трихопола следует уменьшить в 2 раза.

Режим дозирования для внутривенной формы препарата:

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными бактериями, взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают внутривенно каждые 8 ч по 100 мл 0.5% раствора (500 мг). Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин.

Максимальная суточная доза для в/в введения — 4 г. Курс инфузионной терапии составляет 7-10 дней, при необходимости — 2-3 недели. Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0.5% раствора метронидазола) каждые 8 ч.

Препарат вводят в/в капельно, медленно. Трихопол назначают также внутрь в разовой дозе 250-500 мг.

Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на брюшной полости, в акушерско-гинекологической практике), применение инфузионного раствора Трихопола следует начать за 5-10 мин до хирургической операции.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат вводят в дозе 500 мг (100 мл 0.5% раствора) в/в капельно медленно, инфузию повторяют через 8 ч. Профилактически препарат применяют не более 12 ч после операции.

Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0.5% раствора метронидазола). Трихопол назначают также внутрь.

Правила введения инфузионного раствора

Трихопол 0.5% раствор для в/в введения в полиэтиленовых флаконах по 100 мл готов к применению. Раствор, который остался после введения, не должен использоваться повторно. При наличии в растворе видимых изменений препарат применять не следует.

Режим дозирования для вагинальных таблеток:

При трихомонадном вагините препарат назначают по 1 вагинальной таблетке в сутки в течение 7-10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках.

При неспецифическом вагините, бактериальном вагинозе препарат назначают по 1 вагинальной таблетке в сутки в течение 7 дней, при необходимости в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках.

Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.

Таблетку вагинальную следует извлечь из контурной упаковки, смочить кипяченой охлажденной водой и ввести глубоко во влагалище.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко — отклонение от нормы функциональных тестов печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко — энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Со стороны половой системы: избыточное развитие грибковой флоры влагалища (в т.ч. кандидоз влагалища), боль во влагалище.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения; редко — агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко — ототоксичность; гнойничковые высыпания.

Противопоказания к применению препарата ТРИХОПОЛ®

  • лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
  • печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах);
  • I триместр беременности;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, во II и III триместрах беременности.

Применение препарата ТРИХОПОЛ® при беременности и кормлении грудью

Метронидазол проникает через плацентарный барьер, поэтому Трихопол® противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку метронидазол выделяется с грудным молоком, достигая в нем концентраций, близких к концентрации в плазме крови, при необходимости применения Трихопола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении Трихопола больным с нарушениями функции печени следует провести коррекцию режима дозирования препарата из-за возможной кумуляции метронидазола в организме.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) суточную дозу Трихопола следует уменьшить в 2 раза.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Трихопол® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает.

Требуется осторожность при назначении Трихопола пациентам с угнетением костномозгового кроветворения и функций ЦНС, а так же пациентам пожилого возраста. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При длительной терапии метронидазолом (более 10 дней) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Пациентам необходимо воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии метронидазолом, а также в течение, по крайней мере, 48 ч после завершения лечения, из-за возможности развития дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.

Во время лечения метронидазолом моча может приобрести темную или красно-коричневую окраску в связи с присутствием водорастворимых красителей.

Трихопол® может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

Использование в педиатрии

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять Трихопол® у детей и подростков моложе 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций, особенно вождения транспортных средств и обслуживания механизмов.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, главным образом, тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях возможны атаксия, парестезии и судороги. Летальная доза для человека неизвестна.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового (при данной комбинации требуется уменьшение доз обоих препаратов).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих активность микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бисульфана.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Аналогично дисульфираму метронидазол вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение Трихопола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 недель).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

аналоги-лекарств.рф

Клинико-фармакологическая группа

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Метронидазол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки Метронидазол имеют белый или белый с желто-зеленым оттенком цвет, плоскоцилиндрическую форму с разделительной риской. Основным действующим веществом препарата является метронидазол, его содержание в одной таблетке составляет 250 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты:

  • Тальк.
  • Картофельный крахмал.
  • Стеариновая кислота.

Таблетки Метронидазол расфасованы в блистере по 10 и 20 штук. Картонная пачка содержит от 1 до 10 блистеров с соответствующим количеством таблеток и инструкцию по применению препарата.

Фармакологический эффект

Антибактериальный препарат обладает особым механизмом действия, который заключается в активации биохимического восстановления пятой нитрогруппы с помощью внутриклеточных транспортных протеинов простейших и анаэробных механизмов, как описывает инструкция по применению. Восстановленные клетки взаимодействуют с ДНК микроорганизмов, что сопровождается ингибированием синтеза их нуклеиновой кислоты. Вследствие этого и происходит незамедлительная гибель бактерий.

Инструкция антибактериального таблетированного препарата содержит сведения о том, что он эффективен против грамотрицательных и некоторых положительных анаэробов. Минимальной подавляющей концентрацией для уничтожения патогенных микроорганизмов считается доза в 0,125-6,25 мкг/мл. Антибиотик совместно с амоксициллином активен против хеликобактер пилори, так как подобное сочетание лекарственных средств способствует подавлению развития резистентности.

Препарат «Метронидазол» не активен против аэробных микроорганизмов и факультативных форм анаэробов. Следует отметить, что при наличии смешанной флоры данный препарат действует синергически с антибактериальными средствами, обладающими эффективностью против простых аэробов. Метронидазол оказывает воздействие на опухоли, увеличивая их чувствительность к облучению. Препарат обладает дисульфирамоподобным действием, вызывая сенсибилизацию к алкоголю, а также оказывается стимулятором репаративных процессов.

Показания к применению

От чего помогает? Метранидазол применяют в следующих случаях:

  • при алкоголизме;
  • для лечения гастрита и язвы двенадцатиперстной кишки;
  • при инфекциях, спровоцированных Bacteroides spp. (инфекциях брюшной полости, органов таза, инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожи, абсцессе яичников и фаллопиевых труб, инфекциях свода влагалища после оперативного вмешательства);
  • при протозойных инфекциях (кишечном или внекишечном амебиазе, балантидиазе, кожном лейшманиозе, трихомониазе, трихомонадном уретрите, гиардиазисе, трихомонадном вагините);
  • для лечения инфекционных болезней ЦНС, костей и суставов, спровоцированных активностью Bacteroides spp.;
  • при псевдомембранозном колите, связанном с применением антибиотиков; для профилактики послеоперационных осложнений при аппендэктомии, гинекологических оперативных вмешательствах, операциях на околоректальной области.

Свечи Метронидазол применяются для лечения урогенитального трихомониаза и бактериальных вагинитов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Метронидазол и его аналоги

Противопоказания

  • период лактации;
  • лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
  • повышенная чувствительность к составу препарата Метронидазол, от чего могут развиться побочные эффекты;
  • печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
  • беременность (1 триместр).

Использование при беременности и лактации

Препарат категорически противопоказан в I триместре. Во II и III ЛС назначается исключительно на усмотрение лечащего врача.

Грудного ребенка при необходимости  назначения Метронидазола матери целесообразно перевести на искусственное вскармливание.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Метронидазол  принимают внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

  1. При гиардиазисе — по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
  2. При лямблиозе — по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
  3. При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.
  4. Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.
  5. При острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
  6. При балантидиазе — 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.
  7. При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
  8. При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза/сут.
  9. При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
  10. При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.
  11. При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
  12. Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
  13. Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).
  14. При трихомониазе — по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Побочные эффекты

Препарат имеет ряд побочных действий со стороны многих систем организма.

  1. Со стороны пищеварения могут наблюдаться рвота, тошнота, сухость во рту, глоссит, панкреатит.
  2. Со стороны мочеполовой системы могут быть цистит, кандидоз, недержание мочи, окрашивание мочи.
  3. На коже может наблюдаться крапивница, зуд, гиперемия.
  4. Нервная система может отреагировать головной болью, бессонницей, периферической невропатией, галлюцинациями, спутанностью сознания, раздражительностью, возбудимостью, нарушением координации движений атаксией, депрессией.

Все вышеперечисленные признаки относятся к симптомам интоксикации, при их возникновении нужно срочно прекратить лечение, затем промыть желудок или кожные покровы и обратиться к врачу. Симптомы лямблиоза могут появляться при успешном лечении патологии, их нужно перепроверять каждые 3-4 дня 3 раза.

Передозировка

Если произошла передозировка препарата, у пациента может наблюдаться атаксия, тошнота, рвота. В случае тяжелой передозировки может проявляться периферическая нейропатия, а также припадки.

В таком случае практикуется симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Окрашивает мочу в темный цвет.
  2. В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
  3. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
  4. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
  5. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
  6. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
  7. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
  8. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Совместимость с алкоголем

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
  2. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
  3. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
  4. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
  5. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
  6. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
  7. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
  8. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).

Метронидазол и его аналоги

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей принимавших препарат Метронидазол:

  1. Екатерина. Пила его по 2 таблетки утром и вечером вместе доксициклином в течение 7 дней. Сначала не поняла от чего кружится голова, шумит, меня шатает и тошнит. Прочитала про побочки-ужас, половину из них я точно собрала. Надеюсь он действительно помогает и я не зря мучалась.
  2. Елена. Для всех кто заметил побочные эффекты от лечения препаратом: имейте ввиду, что такие симптомы может давать интоксикация продуктами распада лямблий, которые погибают от метронидазола, возможно у вас просто хронический латентный лямблиоз…
  3. Карина. Я использовала метронидазол при сильной угревой сыпи, мне его врач косметолог прописывала, эффект мне понравился, прыщиков стало намного меньше. Вот только немного тошнило после приема, а потом тошнота прошла как-то сама.
  4. Татьяна. Метронидазол для меня является лекарством «палочкой-выручалочкой». Оно всегда есть в моей сумочке. Как многие женщины, я часто страдаю от цистита. Бывает, что этот недуг застает врасплох на работе. На этот случай у меня есть метронидазол, и я знаю, что он точно поможет. Это старое проверенное средство, которым пользовалась еще моя мама. Это противомикробное и противовосполительное лекарство. Таблетки круглого цвета, с легкой желтизной. На вкус сильно горчат, и это единственный минус для меня. При обострении цистита мне помогает в течение 20 минут после приема. Единственное, что хотелось бы сказать, что и как любое действенное противомикробное лекарство метронидазол убивает и полезную микрофлору, поэтому, чтобы не было проблем с кишечником, после его приема желательно пропить бифидобактерии.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Бацимекс;
  • Дефламон;
  • Клион;
  • Метровагин;
  • Метрогил;
  • Метроксан;
  • Метролакэр;
  • Метрон;
  • Метронидазол Никомед;
  • Метронидазол-АКОС;
  • Метронидазол-Альтфарм;
  • Метронидазол-ЛекТ;
  • Метронидазол-УБФ;
  • Метронидал;
  • Метросептол;
  • Орвагил;
  • Розамет;
  • Розекс;
  • Сиптрогил;
  • Трихо-ПИН;
  • Трихоброл;
  • Трихопол;
  • Трихосепт;
  • Флагил;
  • Эфлоран.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Держать таблетки нужно в местах с пониженной влажностью, экранированных от солнечных лучей, при температуре ≤ 25°С. Беречь от детей!

Срок хранения составляет 2 года с даты выпуска; не применять после истечения срока годности.

simptomy-lechenie.net


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*