Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Диэтилкарбамазин*
Латинское название: Diethylcarbamazine*
Химическое название.
N,N-Диэтил-4-метил-1-пепаразинкарбоксамид (в виде цитрата или фосфата)
Характеристика.
Производное пиперазина. Антигельминтное средство.
Диэтилкарбамазина цитрат — белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, трудно — в этаноле.
Фармакология.
Фармакология. Нарушает нервно-мышечную передачу у гельминтов, вызывает их гибель. Применяется в основном при лечении системных нематодозов (филяриатозов), в т.ч. с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Оказывает антигельминтное действие в организме, но лишен активности in vitro. Активен в отношении личиночных (микрофилярий) и взрослых форм нематод, в т.ч. Wuchereria bancrofti, Onchocerca volvulus, Brugia malayi, Mansonella ozzardi, Loo Loo, Dipetalonema perstans, Ancylostoma braziliense.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Tmax после однократной дозы — 1–2 ч. Метаболизируется в организме, выводится почками (50% — в неизмененном виде), T1/2 — 8 ч.; при щелочной реакции мочи повышается концентрация в крови и удлиняется T1/2.
Показания.
Филяриатоз (в т.ч. вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, мансонеллез, лоаоз, акантохейленематоз); Larva migrans; аскаридоз.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, онхоцеркоз с поражением глаз.
Побочные действия.
Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия. При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения).
Способ применения и дозы.
При филяриатозах: внутрь, 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней, максимальная суточная доза 0,4 г; в зависимости от переносимости и эффективности проводят 3–5 курсов с промежутком 10–12 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности не проводили).
Меры предосторожности.
Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни. При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В период лечения необходим тщательный медицинский контроль, проведение общего и биохимического анализов крови, осмотры окулиста.
‘
www.zdorovieinfo.ru
Структурная формула
Латинское название вещества Диэтилкарбамазин
Diaethylcarbamazinum (род. Diethylcarbamazini)
Химическое название
N,N-Диэтил-4-метил-1-пиперазинкарбоксамид (в виде цитрата или фосфата)
Брутто-формула
C10H21N3O
Фармакологическая группа вещества Диэтилкарбамазин
- Противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Диэтилкарбамазин
Производное пиперазина. Антигельминтное средство.
Диэтилкарбамазина цитрат — белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, трудно — в этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие — антигельминтное.
Фармакология. Нарушает нервно-мышечную передачу у гельминтов, вызывает их гибель. Применяется в основном при лечении системных нематодозов (филяриатозов), РІ С‚.С‡. с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Оказывает антигельминтное действие в организме, но лишен активности in vitro. Активен в отношении личиночных (микрофилярий) и взрослых форм нематод, РІ С‚.С‡. Wuchereria bancrofti, Onchocerca volvulus, Brugia malayi, Mansonella ozzardi, Loo Loo, Dipetalonema perstans, Ancylostoma braziliense.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Tmax после однократной дозы — 1–2 ч. Метаболизируется в организме, выводится почками (50% — в неизмененном виде), T1/2 — 8 ч.; при щелочной реакции мочи повышается концентрация в крови и удлиняется T1/2.
Применение вещества Диэтилкарбамазин
Филяриатоз (РІ С‚.С‡. вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, мансонеллез, лоаоз, акантохейленематоз); Larva migrans; аскаридоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, онхоцеркоз с поражением глаз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности не проводили).
Побочные действия вещества Диэтилкарбамазин
Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия. При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения).
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Диэтилкарбамазин
Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни. При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В период лечения необходим тщательный медицинский контроль, проведение общего и биохимического анализов крови, осмотры окулиста.
www.rlsnet.ru
Формы выпуска
Диэтилкарбамазин, производное пиперазина – основной препарат для профилактики и терапии лимфатических филяриатозов и легочной эозинофилии. Активен также в отношении лоаоза и онхоцеркоза. Но из-за гибнущих микрофилярий в результате действия средства часты тяжелые аллергические реакции. Поэтому онхоцеркоз сегодня лечится ивермектином. В остальных случаях, несмотря на токсичность диэтилкарбамазина, он остается лучшим препаратом.
Действующее вещество диэтилкарбамазина производится в форме водорастворимой соли лимонной кислоты, не имеющей вкуса и запаха, устойчивой к высоким температурам. Эти свойства препарата позволяют некоторым странам добавлять его в поваренную соль. В фармакологии же основная форма выпуска – таблетки.
Фармакологическое действие
На фоне лечения диэтилкарбамазином количество микрофилярий в крови быстро снижается. Механизм действия препарата полностью не ясен. Предположительно, активное вещество нарушает обмен арахидоновой кислоты как у червей, так и в эндотелиальных клетках носителя. В итоге сужаются сосуды, а вокруг паразитов с поврежденными тканями концентрируются тромбоциты и гранулоциты. Черви теряют подвижность.
По некоторым данным, противопаразитарное средство влияет лишь на неспецифические факторы защиты. В иных источниках можно прочитать информацию о том, что препарат активирует специфический иммунитет. Но механизм этого действия пока не объясняется.
Диэтилкарбамазин приводит к гибели взрослых червей Wuchereria bancrofti, Brugia Malaya и Loa loa. На глистов Onchocerca volvulus вещество практически не влияет.
Механизм действия на взрослых паразитов неизвестен. Некоторые ученые считают, что препарат нарушает транспорт белков к клеточной мембране.
Фармакокинетика
Особенности усвоения и выведения препарата:
- Стремительно всасывается в желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация после однократного приема в сыворотке крови – через 1-2 часа.
- Период полувыведения – 2-10 часов. Конкретная скорость зависит от кислотности мочи.
- Значительная часть препарата преобразуется в диэтилкарбамазин-1-оксид. В результате действия этого вещества происходит гибель глистов.
- Вещество выводится с мочой и каловыми массами.
Щелочная реакция мочи может привести к удлинению периода полувыведения и увеличению концентрации лекарства в сыворотке. В результате усиливается токсичность лекарства. Поэтому при дисфункции почек или высокой кислотности мочи нужна корректировка дозы.
Показания к применению
Средства на основе диэтикарбамазина эффективны при следующих гельминтозах:
- Вухерериоз. Возбудитель – Wuchereria bancrofti. Паразиты мигрируют в кровеносных сосудах внутренних органов и периферических сосудах кожи. Характерные симптомы – отеки, аллергические реакции, слоновость, увеличение размеров половых органов, груди.
- Бругиоз. Возбудитель – Brugia malayi. Паразитирует в кровеносных и паразитических сосудах. Источники инвазии – комары-переносчики и человек. Симптомы – местные аллергические реакции, отеки кожи, увеличение лимфатических узлов, боль в животе.
- Лоаоз. Возбудитель – Loa loa. Паразитируют в подкожной жировой клетчатке, личинки – в капиллярах легких и периферических сосудах. Заболевание распространено в тропических африканских лесах.
- Онхоцеркоз. Возбудитель – Onchocerca volvulus. Паразитируют в лимфоузлах, поражают глаза, кожные покровы.
Инструкция к применению диэтилкарбамазина зависит от диагноза и возраста пациента.
Порядок терапии
Дозы и инструкция зависят от региона, характера и продолжительности поражения.
- При тропической легочной эозинофилии (реакции на микрофилярий, осевших в легких) назначают диэтилкарбамазин в дозировке 2 мг на 1 кг веса. Употреблять 14 суток по 3 раза в день.
- При бессимптомной микрофиляриемии – 2-3 мг на 1 кг веса 3 раза в день на протяжении 2-3 недель.
- При неосложненном бругиозе лечение начинают с пробной дозировки 50 мг. Курс – 21 день. При лимфангите и слоновости препарат неэффективен.
- Инструкция к применению при лоаозе: по 1 мг на 1 кг массы тела в течение первых 2-3 суток; дальнейшее увеличение дозы до 8-10 мг на 1 кг массы тела на протяжении двух-трех недель. Чтобы ослабить реакцию организма на гибель глистов, в первые 2-3 дня одновременно принимают глюкокортикоиды. Через 3-4 недели может потребоваться повторный курс.
- При токсокарозе – 2 мг диэтилкарбамазина на 1 кг веса трижды в день на протяжении 7-10 суток.
Механизм действия диэтилкарбамазина позволяет использовать его в профилактических целях. Дозировки – 300 мг в неделю (для лечения лоаоза), 50 мг в месяц (для профилактики лимфатического филяриатоза).
В аптеках проблематично купить дитразина цитрат, Дитразин или другие торговые марки «чистого» диэтилкарбамазина. Поэтому для лечения филяриатозов используются аналоги: Локсуран, Карбамазин, Карицид, Деказин, Диэтилкарбамизина цитрат, Баноцид, Супатонин, Гетразан, Дитразин цитратный.
Побочные явления
При небольших дозировках диэтилкарбамазина (не более 10 мг на 1 кг массы тела в сутки) негативные явления проявляются слабо и через пару дней проходят самостоятельно, без отмены препарата. Это такие побочные эффекты, как:
- ухудшение аппетита;
- тошнота;
- головная боль.
При больших дозах может появляться рвота. При тяжелых инвазиях гибель паразитов вызывает такие сложные реакции организма, как:
- тахикардия,
- лихорадка,
- поражения глаз (лимбит, кровоизлияние в клетчатку, точечный кератит и др.);
- энцефалит;
- лейкоцитоз.
Обычно симптомы постепенно ослабевают и проходят через несколько дней. Дальнейшее лечение проходит легче.
Терапия филяриатозов («ниточных» нематодозов) с диэтилкарбамазином достаточно эффективна. Многие побочные эффекты объясняются реакцией организма на массовую гибель паразитов. Дозировка и курс подбираются в зависимости от тяжести и характера заболевания, региона проживания пациента.
parazitinfo.ru
Диэтилкарбамазин цена, инструкция
Диэтилкарбамазин цена 110 € (Diethylcarbamazine)
Химическое название
N,N-Диэтил-4-метил-1-пепаразинкарбоксамид (в виде цитрата или фосфата).
Характеристика
Производное пиперазина. Антигельминтное средство.
Диэтилкарбамазин цитрат — белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, трудно — в этаноле.
Фармакология
Диэтилкарбамазин нарушает нервно-мышечную передачу у гельминтов, вызывает их гибель.
Диэтилкарбамазин применяется в основном при лечении системных нематодозов (филяриатозов), в т.ч. с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Оказывает антигельминтное действие в организме, но лишен активности in vitro.
Активен в отношении личиночных (микрофилярий) и взрослых форм нематод, в т.ч. Wuchereria bancrofti, Onchocerca volvulus, Brugia malayi, Mansonella ozzardi, Loo Loo, Dipetalonema perstans, Ancylostoma braziliense.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Tmax после однократной дозы — 1–2 ч. Метаболизируется в организме, выводится почками (50% — в неизмененном виде), T1/2 — 8 ч.; при щелочной реакции мочи повышается концентрация в крови и удлиняется T1/2.
Показания
Филяриатоз (в т.ч. вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, мансонеллез, лоаоз, акантохейленематоз); Larva migrans; аскаридоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, онхоцеркоз с поражением глаз.
Побочные действия
Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия.
При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения).
Способ применения и дозы
При филяриатозах: внутрь, 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней, максимальная суточная доза 0,4 г; в зависимости от переносимости и эффективности проводят 3–5 курсов с промежутком 10–12 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности не проводили).
Меры предосторожности
Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни.
При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
В период лечения необходим тщательный медицинский контроль, проведение общего и биохимического анализов крови, осмотры окулиста.
Уважаемые посетители Вы не можете использовать данную инструкцию в качестве медицинских советов и рекомендаций. Данная инструкция носит всего лишь описательный характер и может использоваться только в ознакомительных целях.
Перед применением препарата Диэтилкарбамазин необходимо проконсультироваться с врачом!!!
Для того что бы Диэтилкарбамазин купить в Москве или в любом точке России Вам всего лишь надо на этом сайте оформить заказ, так же Вы можете связаться с нами по телефону и сделать заказать или же просто написать нам на электронную почту.
lekargermany.ru
Добавить комментарий