Действие метронидазола

Метронидазол — антибактериальный и антипротозойный препарат. Оказывает на организм выраженное бактерицидное и противоязвенное действие. Лекарственное средство применяется в медицинской практике для лечения протозойных инфекционных заболеваний, недугов костей и суставов инфекционного характера, инфекционных болезней брюшной полости. 

Действующее вещество

Метронидазол (Metronidazole).

Форма выпуска и состав

Метронидазол выпускается в нескольких лекарственных формах.

Суппозитории вагинальные – свечи белого или белого с желтоватым оттенком цвета и торпедообразной формы. Упаковывается в ячейковые блистеры по 5 штук.

Таблетки – белые либо с желтовато-зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Упаковываются в блистеры по 10, 20 и 30 штук.

Раствор для инфузий 0,5% — прозрачный раствор, светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком. Упаковывается во флаконы из полиэтилена по 100 мл. Содержит 5 мг активного вещества на 1 мл, и такие вспомогательные вещества, как: хлорид натрия, гидрофосфата дигидрат натрия, вода для инъекций.


Метронидазол, гель вагинальный 1% — бесцветная, желтоватая или желто-зеленоватая субстанция. Упаковывается в алюминиевые тубы по 30 г. В состав препарата входит: метронадазол 1г на 100 г готового средства и вспомогательные вещества: пропиленгликоль, карбомер (карбопол), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), натрия гидроксид, вода очищенная.

Показания к применению

Метронидазол применяют в следующих случаях:

  • при инфекциях, спровоцированных Bacteroides spp. (инфекциях брюшной полости, органов таза, инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожи, абсцессе яичников и фаллопиевых труб, инфекциях свода влагалища после оперативного вмешательства);
  • для лечения гастрита и язвы двенадцатиперстной кишки;
  • при протозойных инфекциях (кишечном или внекишечном амебиазе, балантидиазе, кожном лейшманиозе, трихомониазе, трихомонадном уретрите, гиардиазисе, трихомонадном вагините);
  • при алкоголизме;
  • для лечения инфекционных болезней ЦНС, костей и суставов, спровоцированных активностью Bacteroides spp.;
  • при псевдомембранозном колите, связанном с применением антибиотиков; для профилактики послеоперационных осложнений при аппендэктомии, гинекологических оперативных вмешательствах, операциях на околоректальной области.

Свечи Метронидазол применяются для лечения урогенитального трихомониаза и бактериальных вагинитов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. 

Противопоказания

Противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

  • лейкопения,
  • органические поражения ЦНС,
  • гиперчувствительность к компонентам препарата,
  • I триместр беременности,
  • лактационный период.

С осторожностью следует назначать во II и III триместрах беременности, при почечной или печеночной недостаточности. 

Инструкция по применению Метронидазол (способ и дозировка)

Таблетки: внутрь взрослым и детям старше 12 лет – по 7,5 мг/кг каждые 6 ч или по 250 – 750 мг 3 – 4 раза в сутки. Детям до 12 лет: по 5 – 16,7 мг/кг 3 раза в сутки.

При в/в введении взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 6 ч или в зависимости от этиологии заболевания  по 500 – 750 мг каждые 8 ч. Длительность курсов лечения и частота их проведения определяется индивидуально.

Суппозитории: интравагинально — по 500 мг 1 раз на ночь.

В комбинации с амоксициллином (2,25 г в сутки) суточная доза метронидазола  —  1.5 г; кратность приема — 3 раза в сутки. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек и/или печени суточная доза – 1 г (амоксициллина – 1,5 г в сутки); кратность приема – 2 раза в сутки.


Гель: наружно и местно применяют 2 раза в сутки, дозу устанавливают индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 4 г.

Раствор вводится внутривенно. Такая форма метронидазола назначается при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл/мин. Интервал между введениями — 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в виде инфузий в дозе 500–1000 мг в день операции, и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1–2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек и/или печени суточная доза — 1000 мг (кратность приема — 2 раза).

Побочные эффекты

Может вызывать следующие побочные действия:


  • со стороны ЦНС: судороги, слабость, головные боли, сонливость, бессонница, раздражительность, головокружение, повышенная возбудимость, спутанность сознания, атаксия, депрессия, нарушение координации движений, периферическая невропатия, галлюцинации;
  • со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения;
  • со стороны пищеварительной системы: обложенность языка, тошнота, потеря аппетита, запор, рвота, диарея, сухость во рту, кишечная колика, стоматит, металлический привкус во рту, панкреатит, глоссит;
  • со стороны мочеполовой системы: кандидоз слизистой оболочки влагалища, цистит, дизурия, недержание мочи, полиурия;
  • местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции.

Метронидазол может вызывать такие аллергические реакции, как:

  • крапивница,
  • зуд и сыпь на коже,
  • заложенность носа,
  • артралгия,
  • гиперемия кожи,
  • многоформная экссудативная эритема,
  • лихорадка,
  • анафилактическая реакция,
  • ангионевротический отек. 

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Аналоги Метронидазол

Аналоги по коду АТХ: Бацимекс, Метрогил, Клион, Метронидал, Нирмет.

Препараты, обладающие схожим фармакологическим действием: Наксоджин, Мератин.

Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Метронидазол оказывает на организм выраженное противомикробное и противопротозойное действие. Проявляет активность в отношении анаэробов Bacteroides spp., Entamoeba histolytica, Fusobacterium spp., Trichomonas vaginalis и отдельных грамположительных микроорганизмов. 

Особые указания


При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь. Во время курса лечения пациенты должны следует избегать половых контактов.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

В детском возрасте

Разрешен в детском возрасте.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Метронидазол можно принимать с антибиотиками широкого спектра (например, пенициллинового ряда, цефалоспоринами).

В комбинации с непрямыми антикоагулянтами приводит к увеличению периода образования протромбина.

В комбинации с дисульфирамом возможно развитие неврологической симптоматики, поэтому следует соблюсти перерыв 14 дней между лечением препаратами.


Вызывает непереносимость этанола, аналогично дисульфираму.

Совместное лечение с циметидином приводит к ингибированию метаболизма метронидазола, что приводит к повышению его сывороточной концентрации и, соответственно, увеличению риска формирования побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином и фенобарбиталом возможно ускорение элиминации метронидазола. Это приводит к понижению его концентрации в плазме крови.

При назначении с препаратами лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови с развитием признаков интоксикации.

Сульфаниламидные препараты усиливают противомикробный эффект метронидазола.

Не следует принимать одновременно с недеполяризующими миорелаксантами.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре +15… +25°С.

Срок годности – 2 года.

dolgojit.net

МЕТРОНИДАЗОЛ: Клинико-фармакологическая группа

07.001 (Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью)

МЕТРОНИДАЗОЛ: Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

метронидазол группа фармакологическаяЧитайте также:
МЕТРОНИДАЗОЛ


1 таб.
метронидазол 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, тальк.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (400) — коробки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (400) — пачки картонные.

МЕТРОНИДАЗОЛ: Фармакологическое действие


Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

МЕТРОНИДАЗОЛ: Фармакокинетика


Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Vd: взрослые — примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг.

Cmax препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения Cmax — 1-3 ч. Связь с белками плазмы — 10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности — 28-30 недель — примерно 75 ч, соответственно, 32-35 недель — 35 ч, 36-40 недель — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%.

Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

МЕТРОНИДАЗОЛ: Дозировка


Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сут. в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сут. в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недель с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям 2-5 лет — 250 мг/сут.; 5-10 лет — 250-375 мг/сут., старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

Детям до 1 года — по 125 мг/сут., 2-4 года — по 250 мг/сут., 5-8 лет — по 375 мг/сут., старше 8 лет — по 500 мг/сут. (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.

Взрослым при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза в сут.) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии – 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени — максимальная суточная доза – 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.

Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сут. в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза в сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза в сут. в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут.).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза – 1.5-2 г.

Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут. в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сут. после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут. в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

МЕТРОНИДАЗОЛ: Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

МЕТРОНИДАЗОЛ: Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.

С осторожностью: беременность (II-III триместры).

МЕТРОНИДАЗОЛ: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

МЕТРОНИДАЗОЛ: Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

МЕТРОНИДАЗОЛ: Показания

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

МЕТРОНИДАЗОЛ: Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (ЦНС) (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

С осторожностью: беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

МЕТРОНИДАЗОЛ: Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

МЕТРОНИДАЗОЛ: Применение при нарушении функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

МЕТРОНИДАЗОЛ: Применение при нарушении функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности нельзя назначать большие дозы.

МЕТРОНИДАЗОЛ: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

drugfinder.ru

Фармакологическое действие

Действующее вещество Метронидазола оказывает противомикробное и противопротозойное действие в отношении:

  • Peptococcus niger.;
  • Bacteroides spp., включая Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus;
  • Entamoeba histolytica;
  • Clostridium spp.;
  • Trichomonas vaginalis;
  • Eubacterium spp.;
  • Peptostreptococcus spp;

Метронидазол в сочетании с амоксициллином также эффективен в отношении Helicobacter pylori.

По инструкции Метронидазол вызывает сенсибилизацию к алкоголю, увеличивает чувствительность опухолей к облучению и стимулирует репаративные процессы.

Форма выпуска

Метронидазол выпускают в различных лекарственных формах:

  • Плоскоцилиндрических белых таблетках Метронидазол, по 250 мг действующего вещества, по 20 штук в банках, по 10 штук в блистере;
  • Свечей Метронидазол, содержащих по 0,1 г препарата в каждом суппозитории. По 10 свечей в упаковке;
  • Желтоватого прозрачного раствора для инфузий в полиэтиленовых флаконах, содержащих 500 мг действующего вещества;
  • Бесцветного 1% вагинального геля. В 100 г геля Метронидазол содержится 1 г действующего вещества. В алюминиевых тубах по 30 г в комплекте с аппликатором.

Показания к применению Метронидазола

Согласно инструкции Метронидазол применяют для лечения:

  • Инфекций, которые вызваны видами Bactеroides – брюшной полости, включая перитонит и абсцесс печени, органов таза, включая эндомиометрит, эндометрита, инфекции свода влагалища после операций, абсцесса фаллопиевых труб и яичников, а также инфекции мягких тканей и кожи;
  • Инфекций, которые вызваны видами Bacteroides и Clostridium – сепсиса;
  • Гастрита или язвы двенадцатиперстной кишки, которые вызваны Helicobacter pylori;
  • Протозойных инфекций – кишечного амебиаза, балантидиаза, внекишечного амебиаза, трихомониаза, включая амебный абсцесс печени, трихомонадного вагинита, гиардиазиса, кожного лейшманиоза, трихомонадного уретрита;
  • Инфекций, которые вызывает Bacteroides spp., включая В. distasonis, В. fragilis, В. vulgalus В. ovatus, В. thetaiotaomicron – инфекции суставов, костей, центральной нервной системы, включая абсцесс мозга и менингит, а также пневмонии, бактериального эндокардита, эмпиемы и абсцесса легких;
  • Алкоголизма;
  • Псевдомембранозного колита, который связан с применением антибиотиков.

Также Метронидазол по инструкции применяют:

  • Для профилактики послеоперационных осложнений на околоректальной области и ободочной кишке, гинекологических операциях и аппендэктомии;
  • Для лучевой терапии в онкологии, как радиосенсибилизирующее средство.

Свечи Метронидазол применяют при урогенитальном трихомониазе и бактериальных вагинитах, которые вызывают чувствительные к препарату микроорганизмы.

Противопоказания

Согласно инструкции Метронидазол противопоказано применять при:

  • Органических поражениях центральной нервной системы, включая эпилепсию;
  • Лейкопении, в т.ч. в анамнезе;
  • Печеночной недостаточности, если назначаются большие дозы.

Прием Метронидазола противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также в первый триместр беременности и период лактации.

Метронидазол назначают с осторожностью во втором и третьем триместрах беременности, а также при почечной или печеночной недостаточности.

Читайте также:

11 продуктов, способствующих очищению печени

Частые женские болезни и их симптомы

9 мифов об алкоголе

Инструкция по применению Метронидазола

Согласно описанию таблетки Метронидазол принимают после еды. Дозировка и продолжительность лечения зависит от заболевания:

  • При трихомониазе – дважды в день по 2 таблетки Метронидазола на протяжении 10 дней. Также во время лечения необходимо применять интравагинально свечи Метронидазол, по 2 суппозитория дважды в сутки – вечером и утром. При этом терапию свечами Метронидазол рекомендуется начинать в начале менструального цикла, и в этот период избегать спринцеваний. При необходимости курс лечения трихомониаза можно повторить через месяц. Дозировка препарата для детей зависит от возраста – в 2-5 лет назначают 250 мг в сутки, в 5-10 лет – до 375 мг, старше – до 500 мг в сутки;
  • При лямблиозе Метронидазол применяют в течение 5-7 дней дважды в день по 2 таблетки;
  • При выявлении кисты при бессимптомном амебиазе – в течение 5-7 дней по 2 таблетки Метронидазола до 3 раз в сутки;
  • При хроническом амебиазе суточная доза Метронидазола составляет 1,5 г, которую можно разделить на три приема. Принимают в течение 5-10 дней;
  • При острой амебной дизентерии – до прекращения симптомов принимают 2,25 г, разделенных на 3 приема;
  • При абсцессе печени в комбинации с антибиотиками тетрациклиновой группы и другими методами терапии – в течение 3-5 дней максимально 2,5 г Метронидазола;
  • При балантидиазе – в течение 5-6 дней 750 мг 3 раза в сутки;
  • При язвенном стоматите – по 2 таблетки Метронидазола дважды в сутки, до 5 дней;
  • Для лечения хронического алкоголизма принимают по 2 таблетки Метронидазола в сутки до полугода.

Метронидазол свечиСуточную дозу при выраженных нарушениях функции почек необходимо уменьшить вдвое.

При невозможности применять Метронидазол внутрь, а также при тяжелом течении инфекции, препарат применяют внутривенно.

Обычно доза составляет 500 мг, но не более 4 г в день. При наступлении улучшения осуществляют переход на пероральный прием препарата.

Побочные действия Метронидазола

По отзывам Метронидазол может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Диарею, анорексию, запоры, тошноту, глоссит, сухость во рту, рвоту, металлический привкус во рту, панкреатит;
  • Цистит, дизурию, недержание мочи, полиурию, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет;
  • Головокружение и нарушение координации движений, спутанность сознания, раздражительность, депрессию, галлюцинации, повышенную возбудимость;
  • Крапивницу, лихорадку, кожную сыпь, гиперемию кожи, заложенность носа, артралгии;
  • Нейтропению и лейкопению.

Согласно описанию Метронидазол чаще всего вызывает бессонницу, головную боль и слабость.

Кишечную колику, стоматит, судороги, атаксию и лихорадку Метронидазол, по отзывам, вызывает значительно реже.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Метронидазола с другими лекарственными препаратами из-за возможности развития нежелательных побочных эффектов. Во время терапии Метронидазолом по отзывам не рекомендуется применять алкоголь из-за возможности развития неврологических симптомов и появления абдоминальной боли спастического характера, рвоты и тошноты.

Условия хранения

Препарат отпускается только по рецепту врача. Срок хранения таблеток и свечей Метронидазол – 2 года.

www.neboleem.net

Медицинское применение

Метронидазол в основном используется для лечения бактериального вагиноза, воспалительных заболеваний тазовых органов (наряду с другими антибактериальными средствами, такими как цефтриаксон), псевдомембранозного колита, аспирационной пневмонии, розацеа (местно), некротические раны (местно), внутри-брюшных инфекций, абсцесса легкого, гингивита, амебиаза, лямблиоза, трихомониаза, и инфекции, вызванных чувствительными анаэробными организмами, такими как Bacteroides fragilis spp, Fusobacterium spp, Clostridium spp, Peptostreptococcus spp и Prevotella spp. Он также часто используется для искоренения Helicobacter Pylori наряду с другими препаратами и, чтобы предотвратить инфекцию у людей, выздоравливающих после операции.

Видео о метронидазоле

Преждевременные роды

Метронидазол также использовался для женщин, как мера профилактики преждевременных родов, связанных с бактериальным вагинозом, помимо других факторов риска, в том числе присутствие шеечно-влагалищного эмбрионального фибронектина (fFN). В рандомизированном контролируемом исследовании обнаружено, что метронидазол был неэффективен в предотвращении преждевременных родов у беременных женщин в группе высокого риска и, наоборот, фактически частота случаев преждевременных родов была выше у женщин, получавших метронидазол.

В исследовании было обнаружено, что это не подходящий антибиотик для введения в этих обстоятельствах и что он вводился зачастую слишком поздно, чтобы быть эффективным. Клиндамицин, вводимый рано во втором триместре женщинам с положительной реакцией в анализе на бактериальный вагиноз, показался более эффективным.

Применение в ветеринарии

Метронидазол не помечен для использования на животных, но широко используется для лечения лямблиозных инфекций у собак, кошек и других домашних животных, хотя он не так надежно очищает инфекцию этим организмом и вытесняется фенбендазолом для этой цели у собак и кошек. Метронидазол также используется для лечения хронических кишечных воспалительных заболеваний у кошек и собак. Еще одним распространенным использованием является лечение системных и/или желудочнокишечных клостридийных инфекций у лошадей. Метронидазол используется в аквариумистике для лечения декоративных рыб, а также в качестве средства с широким спектром действия для бактериальных и протозойных инфекций у рептилий и амфибий. Он также используется для лечения человека с энтеральными (желудочно-кишечными) и системными инфекциями. В целом ветеринарное сообщество может использовать метронидазол для любой потенциально восприимчивой анаэробной инфекции. FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) предполагает, что его можно использовать только при необходимости, поскольку было показано, что он обладает канцерогенными свойствами для мышей и крыс, а также микробов, с которыми ему предписано бороться. Основная причина, по которой его следует использовать с осторожностью, однако, является тот факт, что он все еще работает, таким образом, им не следует злоупотреблять, чтобы микробы не развили устойчивость.

Побочные эффекты метронидазола

Распространены следующие побочные реакции (≥ 1% больных, получавших препарат), связанные с системной терапией метронидазолом: тошнота, диарея, потеря веса, боль в животе, головокружение, рвота, головная боль и металлический привкус во рту. При внутривенном введении, как правило, он связан с тромбофлебитом. Среди редких побочных эффектов: головокружение, реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, гиперемия, повышение температуры), головная боль, стоматит, рвота, глоссит, потемнение мочи и парестезия. Высокие дозы и/или продолжительное системное лечение метронидазолом связано с развитием лейкопении, нейтропении, повышенным риском периферической нейропатии и токсичностью для ЦНС.

Распространенные побочные реакции на препарат, связанные с местной терапией метронидазолом, включают местное покраснение, а также сухость, раздражение кожи и слезотечение (при нанесении возле глаз).

В исследованиях на крысах получены доказательства в поддержку возможности того, что метронидазол может способствовать синдрому серотонина, хотя на данный момент не опубликованы документальные данные из случаев медицинской практики.

Мутагенез и канцерогенез

Метронидазол включен в список NTP (Национальной токсикологической программы США) в качестве разумного допускаемого человеческого канцерогена. Хотя некоторые методы испытаний ставились под сомнение, пероральное воздействие стало причиной рак у животных, участвовавших в эксперименте, а также продемонстрировало некоторые мутагенные эффекты у бактериальных культур. Связь между воздействием метронидазола и рака у человека остается неясной. В одном исследовании (Берд и коллеги, 1988 г.) было обнаружен чрезмерный уровень развития рака легких у женщин (даже с учетом курения), в то время как в других исследованиях (IARC 1987 г.; Тапа и коллеги, 1998 г.) повышенный риск не обнаружен или определен статистически незначительный риск. Метронидазол включен в список в качестве возможного канцерогена, согласно IARC (Международное агентство исследований рака при ВОЗ). Исследований пациентов с болезнью Крона также обнаружило хромосомные нарушения в циркуляции лимфоцитов у людей, которых лечили метронидазолом.

Из-за своих потенциальных канцерогенных свойств метронидазол запрещен в Европейском Союзе и США для ветеринарного применения в питании животных и запрещен в США для использования для животных, пригодных для пищевой промышленности.

Взаимодействие метронидазола с алкоголем

Употребление этанола (спирта) во время приема метронидазола, как долгое время считалось, дает реакцию, подобную дисульфираму, с эффектами, которые могут включать тошноту, рвоту, покраснение кожи, тахикардию (ускоренный сердечный ритм) и затрудненное дыхание. Как правило, пациентам рекомендуют избегать употребления алкоголя во время терапии системным метронидазолом и в течение, по крайней мере, 48 часов после завершения лечения. Однако есть исследования, ставящие под сомнение механизм взаимодействия алкоголя и метронидазола и предлагающие, возможно, центральную токсическую реакцию серотонина для непереносимости алкоголя. Метронидазол также, по общему мнению, подавляет печеночный метаболизм пропиленгликоля (обнаружен в некоторых пищевых продуктах, лекарственных препаратах и во многих е-жидкостях электронных сигарет), и, таким образом, пропиленгликоль может потенциально иметь аналогичные последствия взаимодействия с метронидазолом.

Взаимодействие с другими препаратами

Он также угнетает CYP2C9 и CYP3A4 и поэтому может взаимодействовать с препаратами, которые метаболизируются этим ферментом (например, ломитапид, варфарин).

Синдром Стивенса-Джонсона

Метронидазол один редко вызывает синдром Стивенса-Джонсона, но имеются сообщения о его высокой инцидентности при комбинации с мебендазолом.

Механизм действия метронидазола

метронидазолОн подавляет синтез нуклеиновой кислоты, разрушая ДНК микробных клеток. Эта функция возникает, только когда метронидазол частично ослаблен, и так как это ослабление происходит обычно только в анаэробных клетках, он обладает относительно слабым действием на клетки человека или аэробные бактерии.

Синтез

2-метилимидазол можно получить с помощью синтеза имидазола по Дебусу-Радзишевскому или из этилендиамина и уксусной кислоты, с последующей обработкой известью, затем никелем Ренея. 2-метилимидазол нитрируется с получением 2-метил-4 (5)-нитроимидазола, который, в свою очередь алкилируют этиленоксидом или 2-хлорэтанолом, чтобы получить метронидазол.

© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала «На здоровье!». Все права защищены.

www.nazdor.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*